【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】相关申请本申请要求2013年3月14日提交的美国临时申请序列号61/782,395的权益及优先权，其全部公开通过引用以其整体并入本文。
技术介绍
5-HT3拮抗剂是在5-HT3受体上充当受体拮抗体的一类药物，所述5-HT3受体是在迷走神经的末端和大脑的某些区域中发现的5-羟色胺受体亚型。除了显著例外的用于肠易激综合征的治疗的阿洛司琼和西兰司琼之外，所有的5-HT3拮抗剂均是用于预防和治疗恶心和呕吐的抗呕剂。它们特别有效于控制由癌症化学疗法产生的恶心和呕吐并且被认为是用于这种目的的黄金标准。昂丹司琼是一种单独或与其它药物组合使用以预防恶心和呕吐的5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，并且用于预防由癌症药物治疗(化学疗法)和放射疗法导致的恶心和呕吐。其还用于预防和治疗术后恶心和呕吐。
技术实现思路
本文公开的是缓释固体剂型。更特别地，本文公开了用于预防恶心和呕吐的抗呕吐缓释固体剂型。根据本文所描述的方面，公开的是一种缓释昂丹司琼片剂，其包括：核，该核包含含有昂丹司琼或其药学上可接受的盐的缓释剂以及电解质；第一密封涂层剂；围绕该第一密封涂层剂的包含昂丹司琼或其药学上可接受的盐的速释药物层；和第二密封涂层剂，其中所述速释层经充分设计以在口服给药后的约1小时内释放昂丹司琼的总剂量的约1/4，并且其中所述核经充分设计以通过零级释放在长达24小时的时间段内释放剩余剂量的昂丹司琼。在一个实施方式中，所述核包含约18mg昂丹...
【技术保护点】
一种固体口服剂型，其包含：核，该核包含非离子型聚合物基质、分散于该基质中的第一量的第一抗呕吐药物或其药学上可接受的盐以及分散于该基质中的盐；第一密封涂层，其围绕所述核，其中该第一密封涂层由非离子型聚合物基质构成；和速释药物层，其围绕所述第一密封涂层，其中该速释药物层包含非离子型聚合物和分散于其中的第二量的第二抗呕吐药物或其药学上可接受的盐，其中该药物层经充分设计以在至少1小时的时段内释放所述第二量的抗呕吐药物，其中所述固体口服剂型经充分设计以在16小时的最小时段内释放所述第一量的第一抗呕吐药物和所述第二量的第二抗呕吐药物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.03.14 US 61/782,3951.一种固体口服剂型，其包含：
核，该核包含非离子型聚合物基质、分散于该基质中的第一量的
第一抗呕吐药物或其药学上可接受的盐以及分散于该基质中的盐；
第一密封涂层，其围绕所述核，其中该第一密封涂层由非离子型
聚合物基质构成；和
速释药物层，其围绕所述第一密封涂层，其中该速释药物层包含
非离子型聚合物和分散于其中的第二量的第二抗呕吐药物或其药学
上可接受的盐，其中该药物层经充分设计以在至少1小时的时段内释
放所述第二量的抗呕吐药物，
其中所述固体口服剂型经充分设计以在16小时的最小时段内释
放所述第一量的第一抗呕吐药物和所述第二量的第二抗呕吐药物。
2.根据权利要求1所述的固体口服剂型，进一步包含围绕所述第
一密封涂层的肠溶包衣。
3.根据权利要求1所述的固体口服剂型，进一步包含围绕所述速
释药物层的第二密封涂层，其中该第二密封涂层由非离子型聚合物构
成。
4.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述第一密封涂
层进一步包含涂层添加剂，诸如plasACRYLTM。
5.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述核中的所述
盐以处于所述基质重量的50％～100％范围内的浓度分散在所述基质
中。
6.根据权利要求5所述的固体口服剂型，其中刚一接触水性介
质，所述盐就在所述基质的外周的周围引起硬化的边界，所述边界随
着水性介质透入所述基质而朝向其中心向内依次前进，所述硬化的边
界限制所述基质中的所述抗呕吐药物从片剂释放的速率。
7.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述固体口服剂
型经充分设计以在20小时的最小时段内释放所述第一量的抗呕吐药
\t物和所述第二量的抗呕吐药物。
8.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述固体口服剂
型经充分设计以在24小时的最小时段内释放所述第一量的抗呕吐药
物和所述第二量的抗呕吐药物。
9.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述第一抗呕吐
药物和所述第二抗呕吐药物是相同的药物。
10.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述第一抗呕
吐药物和所述第二抗呕吐药物是不同的药物。
11.根据权利要求1所述的固体口服剂型，其中，所述第一抗呕
吐药物和所述第二抗呕吐药物各自为昂丹司琼或其相当量的昂丹司
琼盐。
12.一种包装的药物制剂，其包含处于密封容器中的多个如权
利要求1所述的固体口服剂型以及用于口服给药所述剂型以达到
预防恶心和呕吐的用法说明。
13.一种包装的药物制剂，其包含各自处于独立的密封壳体中
的多个如权利要求1所述的固体口服剂型以及用于口服给药所述
剂型以达到预防恶心和呕吐的用法说明。
14.一种用于预防恶心和呕吐的方法，其包含向患者给药治疗
有效量的如权利要求1所述的固体口服剂型的步骤。
15.一种固体口服剂型，其包含：
核，该核包含羟丙甲纤维素、18mg昂丹司琼或其相当量的昂丹
司琼盐以及无水柠檬酸钠；
第一密封涂层，其围绕所述核并且包含羟丙甲纤维素；和
速释药物层，其围绕所述第一密封涂层并且包含羟丙甲纤维素和
6mg昂丹司琼或其相当量的昂丹司琼盐，该速释药物层足以在至少1
小时的时段内释放所述昂丹司琼，
其中所述剂型中的昂丹司琼的总量释放历时24小时。
16.根据权利要求15所述的固体口服剂型，进一步包含围绕所述
第一密封涂层的肠溶包衣。
17.根据权利要求15所述的固体口服剂型，进一步包含围绕所述
速释药物层的第二密封涂层，其中该第二密封涂层由非离子型聚合物
构成。
18.根据权利要求15所述的固体口服剂型，其中，所述第一密封
涂层进一步包含涂层添加剂，诸如plasACR...
【专利技术属性】
技术研发人员：列扎·法西，吉利德·拉戴，
申请(专利权)人：红山生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。