水罗伞在制备治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途制造技术

本发明专利技术涉及水罗伞的新用途，即水罗伞在制备治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及水罗伞的新用途，特别是水罗伞醇提取物的新用途，即在制备治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途。
技术介绍
慢性阻塞性肺病(chronicobstructivepulmonarydisease，COPD)是以不完全可逆性气流阻塞、气道慢性炎症和气道重构为特征的疾病。近年来，COPD的发病率和病死率在全球均有明显上升趋势，预计到2020年，COPD全球死亡率将从1990年的第6位上升到第3位。慢性阻塞性肺病发病机制较为复杂，且尚未完全阐明。目前研究认为气道慢性炎症反应是造成COPD的主要原因，多种炎性细胞及其释放的多种细胞因子参与了其炎症反应过程。在COPD患者肺的不同部位可见肺泡巨噬细胞、T淋巴细胞(尤其CD8+)和中性粒细胞增加，部分患者有嗜酸性粒细胞增多。激活的炎症细胞释放白三烯B4(LTB4)、白介素8(IL-8)、白介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)等多种介质，这些介质能够破坏肺的结构和促进中性粒细胞炎症反应，而炎症又可促进COPD病人肺组织结构重塑，进而导致不完全可逆气流受限。目前国内外尚未发现治愈COPD的药物，因此，寻找新的有效的治疗COPD的药物成为国内外共同关注的问题。水罗伞为豆科植物干花豆FordiacaulifloraHemsl的干燥块根，亦称虾须豆、土甘草、玉郎伞，是广西壮、瑶医常用药材。其味辛、甘，性平，具有活血散瘀消肿止痛，化痰止咳的功效，用于风湿痹痛，跌打损伤，痈疮肿痛，咳嗽，肾虚腰痛，偏头痛等。现代研究(“水罗伞的化学成分和药理研究进展”《中药新药与临床药理》)已发现水罗伞中含有黄酮类、硬脂酸、棕榈酸、β-谷甾醇等，还可能存在内酯、生物碱、多肽及糖类等化学成分。此外，现代药理研究发现，水罗伞提取物具有抗炎、抗衰老、益智等生物活性。目前未检索到水罗伞、水罗伞醇取物可用于治疗慢性阻塞性肺病的文献报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供水罗伞在制备治疗慢性阻塞性肺病的药物中的用途；本专利技术的另一目的是提供水罗伞醇提取物在制备治疗慢性阻塞性肺病的药物中的用途；本专利技术的另一目的是提供水罗伞醇提取物的制备方法。本专利技术的目的是通过下列的技术方案实现的：本专利技术原料来源：水罗伞：为豆科植物干花豆FordiacaulifloraHemsl的干燥块根，亦称虾须豆、土甘草、玉郎伞，是广西壮、瑶医常用药材。其味辛、甘，性平，具有活血散瘀消肿止痛，化痰止咳的功效。专利技术人在研究慢性阻塞性肺病的治疗过程中发现，豆科植物水罗伞特别是水罗伞醇提取物表现出能显著改善慢性阻塞性肺病模型大鼠的肺功能，减轻肺组织炎症细胞浸润和炎症介质释放，从而减轻气道炎症反应及肺组织损伤的程度。表明水罗伞醇提取物具有治疗大鼠慢性阻塞性肺病，改善肺功能和肺组织损伤的效果。参与慢性阻塞性肺病发病过程的炎症细胞主要包括巨噬细胞、中性粒细胞和T淋巴细胞。有研究证实慢性阻塞性肺病患者痰液中和肺泡中的炎症细胞水平要明显高于正常人，而且炎症细胞的水平越髙，其呼吸困难的症状就越严重。炎症细胞释放的细胞因子也与慢性阻塞性肺病的发生发展有关。TNF-α主要由单核巨噬细胞系统产生，感染等因素可刺激其表达释放增加，能诱导肺内皮细胞活化、白细胞迁移、粒细胞脱颗粒和毛细血管渗漏，同时TNF-α诱导单核巨噬细胞产生IL-8，而后者可是趋化和激活中性粒细胞，使之释放大量活性氧自由基、蛋白水解酶、脂类介质及细胞因子，从而引起严重肺损伤，导致肺功能下降。另外，TNF-α能诱导血管内皮细胞表达粘附分子，增强中性粒细胞的细胞外蛋白分解作用，促进炎症反应、血管生成和组织纤维增生，造成气道重塑狭窄，使FVC、FEV1降低。而IL-6可损伤血管内皮细胞，促进免疫黏附、微血栓形成，并可抑制内皮修复，使血管受损及高通透状态延迟，造成肺损伤。研究显示，水罗伞醇提取物可有效改善慢性阻塞性肺病大鼠的肺功能损伤，减少肺泡灌洗液中巨噬细胞、中性粒细胞所占比例，提高淋巴细胞比例，降低TNF-α、IL-8和IL-6含量，减轻肺平均内衬间隔(Lm)、支气管壁厚/外径增大，平均肺泡数减少等肺组织病理改变。当然，水罗伞醇提取物对慢性阻塞性肺病大鼠的治疗作用可能是一个复杂的机制，具体机制还需做进一步研究。虽然目前对其具体作用机制还不完全明了，但水罗伞总醇提取物对慢性阻塞性肺病大鼠具有较好的治疗作用。本专利技术专利临床应用的安全性较高，在治疗慢性阻塞性肺病的药物治疗中不失为一种好药，其拓宽了治疗慢性阻塞性肺病的新方法，同时为患者解决了现有技术治疗慢性阻塞性肺病时出现的不良反应。因此，申请人提供水罗伞、水罗伞醇提取物能够用于治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途。本专利技术还公开了水罗伞醇提取物在制备治疗慢性阻塞性肺病药物的应用，所述水罗伞醇提取物的制备包括以下步骤：将水罗伞粉碎，加入乙醇，水浴浸泡后，超声提取20-60min，过滤，浓缩，干燥，得水罗伞醇提物。优选地，水罗伞醇提取物的制备包括以下步骤：水罗伞全株自然阴干，粉碎过20-80目筛，按药材重量的12-18倍加入浓度为60-95％乙醇，40～80℃水浴浸泡3～5h后，超声提取30min，过滤，浓缩，真空干燥，得水罗伞醇提物。本专利技术所述的水罗伞醇提取物可以与医药学上可接受的载体配合，并按常规生产方法制备成各种常用制剂，如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂等治疗肝纤维化的药物。本专利技术的药学上可接受的载体包括但不限于以下：稀释剂：淀粉、糖粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐、糖醇类等。润湿剂与粘合剂：纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。助溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。矫味剂：蔗糖、单糖、芳香剂等。防腐剂：苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。本专利技术提供的水罗伞、水罗伞醇提取物用于治疗慢性阻塞性肺病药物中的新用途具有以下优点：1、水罗伞、水罗伞醇提取物从豆科植物水罗伞中而得，安全无毒，可长期服用。2、实验结果显示，水罗伞醇提取物可显著改善慢性阻塞性肺病模型大鼠的FEV0.3/FVC、Cdyn及Re、Ri等肺功能指标，明显减少肺泡灌洗液中巨噬细胞、中性粒细胞所占比例，提高淋巴细胞比例(P<0.01或P<0.05)，降低TNF-α、IL-8和IL-6含量(P<0.01或P<0.05)，减轻肺平均内衬间隔(Lm)、支气管壁厚/外径增大，平均肺泡数减少等肺组织病理本文档来自技高网...

【技术保护点】
水罗伞在制备治疗慢性阻塞性肺病的药物中的用途。

【技术特征摘要】
1.水罗伞在制备治疗慢性阻塞性肺病的药物中的用途。
2.水罗伞醇提取物在制备治疗慢性阻塞性肺病的药物中的用途。
3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于所述水罗伞醇提物通过以下步骤制备而成：将水罗伞粉碎，加入乙醇，水浴浸泡后，超声提取20-60min，过滤，浓缩，干燥，得水罗伞醇提物。
4.根据权利要求2所述的用途，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴赛春，许巍，陈红，陈瑛，
申请(专利权)人：广西梧州制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广西;45