异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用制造技术

本发明专利技术提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用；本申请的异黄酮衍生物是一种异黄酮的酰胺类衍生物，其对人肺腺癌细胞增殖具有较好的抑制能力，可以作为具有抗肺癌细胞增殖的黄酮类新药的基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及异黄酮衍生物，尤其涉及异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用。
技术介绍
异黄酮是植物苯丙氨酸代谢过程中，由肉桂酰辅酶A侧链延长后环化，形成以苯色酮环为基础的酚类化合物，其3-苯基衍生物即为异黄酮。异黄酮类衍生物属于黄酮类化合物，是众多中草药如黄芩、银杏以及沙棘等的活性成分。异黄酮类化合物因其独特的化学结构而对哺乳动物细胞具有许多重要的生理、生化作用。一方面，异黄酮类化合物具有较高的化学反应性，实验已经证实：它们能清除生物体内过多的自由基，具有抗氧化作用；另一方面，异黄酮类化合物又具有很多重要的药理作用，对人类的许多疾病具有治疗作用。研究异黄酮类化合物对人类的抗肿瘤和心血管疾病具有重要意义。因此，异黄酮类化合物引起了国内外药学家们的广泛重视，具有十分诱人的应用前景。近年来的研究表明，大豆异黄酮及其衍生物的抗癌特性十分突出，能够有效阻碍某些特定癌细胞的生长和扩散，而且只对癌细胞的增殖有抑制作用，对正常细胞并无影响。因此在药物市场上异黄酮及其衍生物类的药物前景广阔，但就目前来说，对于异黄酮衍生物类药物的研究还有待于加强。由此，本申请提供了一种异黄酮衍生物在抑制癌细胞上的应用。
技术实现思路
本专利技术解决的技术问题在于异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用。有鉴于此，本申请提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用；本申请还提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物，优选的，所述具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物的制备方法包括以下步骤：将具有式(Ⅱ)结构的大豆甙元与溴乙酸乙酯在无水碳酸钾的作用下反应，得到具有式(Ⅲ)结构的异黄酮衍生物；将所述具有式(Ⅲ)结构的异黄酮衍生物与水合肼在溶剂中反应，得到具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物；本申请还提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在制备抑制肺腺癌A549细胞增殖药物上的应用，本申请还提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在制备预防和/或治疗肺腺癌药物和/或保健品上的应用，本申请还提供了一种制剂，包括具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物与药学上可接受的辅料，优选的，所述制剂的剂型为颗粒剂、片剂、胶囊剂或丸剂。本申请提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用。本申请提供的异黄酮类衍生物对人肺腺癌A549细胞增殖具有良好的抑制作用。实验结果表明，本申请提供的异黄酮衍生物，仅对人肺腺癌A549细胞具有增殖抑制作用，而对人胚肺成纤维细胞CCC-HPF-1，在实验浓度范围内，没有任何作用。附图说明图1为本专利技术异黄酮化合物在不同浓度下对CCC-HPF-1和A549细胞的抑制率的曲线图。具体实施方式为了进一步理解本专利技术，下面结合实施例对本专利技术优选实施方案进行描述，但是应当理解，这些描述只是为进一步说明本专利技术的特征和优点，而不是对本专利技术权利要求的限制。本申请提供了一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物，本专利技术提供的具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物可以命名为4＇，7-二氧乙酰肼异黄酮。按照本专利技术，所述具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物的制备方法包括以下步骤：将具有式(Ⅱ)结构的大豆甙元与溴乙酸乙酯在无水碳酸钾的作用下反应，得到具有式(Ⅲ)结构的异黄酮衍生物；将所述具有式(Ⅲ)结构的异黄酮衍生物与水合肼在溶剂中反应，得到具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物；按照本专利技术，在制备具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物即4＇，7-二氧乙酰肼异黄酮的过程中，首先将具有式(Ⅱ)结构的大豆甙元与溴乙酸乙酯在无水碳酸钾质子吸收剂的作用下，在乙腈中加热回流，反应后得到具有式(Ⅲ)结构的4＇，7-二氧乙酸乙酯异黄酮。为了得到纯净的4＇，7-二氧乙酸乙酯异黄酮，本申请在反应之后优选进行了提纯，所述提纯为本领域技术人员熟知的技术手段，此处不再进行特别的限制。本申请然后以异黄酮的酯类衍生物4＇，7-二氧乙酸乙酯异黄酮与水合肼为原料，在乙醇溶剂中反应，得到具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物。在上述过程中，反应后优选对得到的反应物进行提纯，以保证异黄酮衍生物的纯度。所述提纯的过程为本领域技术人员熟知的，此处不进行特别的限制。上述反应按照如下所述反应式进行：本申请还提供了所述具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用。按照本专利技术，将具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物用于抑制肺腺癌A549细胞增殖的实验过程中，所述肺腺癌A549细胞的获得按照本领域技术人员熟知的方式进行，即将A549细胞依次经过复苏、传代与接种。为了考察本申请的异黄酮衍生物的作用，则将本申请提供的具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在不同浓度下考察其对细胞系的作用。为了确定本申请提供的4＇，7-二氧乙酰肼异黄酮是否只对A549细胞具有抑制效果，本申请还将CCC-HPF-1以同样的条件进行接种，并在不同浓度下进行检测。试验结果表明，本申请提供的4＇，7-二氧乙酰肼异黄酮只对A549细胞增殖具有抑制作用，且对浓度具有一定的依赖性。本申请后所述异黄酮衍生物的浓度优选为2.0×10-6mol/L～5.0×10-4mol/L，优选为5.0×10-6mol/L～1.0×10-4mol/L，更优选为4.5×10-5mol/L～1.0×10-4mol/L，示例的，所述异黄酮衍生物的浓度优选为4.5×10-5mol/L、6×10-5mol/L、7×10-5mol/L、8×10-5mol/L、9×10-5mol/L或10-4mol/L。实验样品用少量助溶剂助溶，实验时用培养基稀释至所需浓度。本申请还提供了具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在制备抑制肺腺癌A549细胞增殖药物上的应用。本申请还提供了具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在制备预防和/或治疗肺腺癌药物和/或保健品上的应用。本申请还提供了一种制剂，其包括具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物与药学上可接受的辅料。本申请所述制剂中的辅料为本领域技术人员熟知的辅料，此处不再进行赘述。按照本专利技术，所述制剂的剂型为本领域技术人员熟知的剂型，此处不再进行详细说明，作为优选方案，本申请所述制剂的剂型优选为颗粒剂、片剂、胶囊剂或丸剂。本申请提供了一种异黄酮衍生物及其应用，所述异黄酮衍生物仅对人肺腺癌A549细胞具有增殖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细胞增殖上的应用；

【技术特征摘要】
1.一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物在抑制肺腺癌A549细
胞增殖上的应用；
2.一种具有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物，
3.根据权利要求2所述的异黄酮衍生物，其特征在于，所述具
有式(Ⅰ)结构的异黄酮衍生物的制备方法包括以下步骤：
将具有式(Ⅱ)结构的大豆甙元与溴乙酸乙酯在无水碳酸钾的作
用下反应，得到具有式(Ⅲ)结构的异黄酮衍生物；
将所述具有式(Ⅲ)结构的异黄酮衍生物与水合肼在溶剂中反应，
得到具有式...

【专利技术属性】
技术研发人员：延玺，刘会青，刘红，
申请(专利权)人：北京师范大学，北京师大科技园科技发展有限责任公司，
类型：发明
国别省市：北京;11