一种二苯乙烯苷咀嚼片、制备方法及其应用技术

本发明专利技术属于保健品及医药制剂领域，涉及一种二苯乙烯苷(TSG)咀嚼片、制备方法及其应用。其中涉及一种用于预防和/或治疗糖代谢紊乱类疾病的TSG咀嚼片，配方如下：二苯乙烯苷55‑60％、柠檬酸1‑2％、阿斯巴甜2％、安赛蜜3％、赤藓糖醇20％、β‑环状糊精10‑13％、硬脂酸镁1‑2％、余量为70％乙醇。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于保健品及医药制剂领域，确切地说是二苯乙烯苷固体制剂口服新剂型。
技术介绍
咀嚼片是指于口腔中咀嚼或吮服使片溶化后吞服的片剂，常以辅料调整口味，药片经嚼碎后表面积增大，可促进药物在体内的溶解和吸收。服用方便，可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用，即使在缺水状态下也可以保证按时服药，尤其适合老人、小孩、中风患者、吞服困难及胃肠功能差的患者，可减少药物对胃肠道的负担。普通片剂往往服用困难，长期服药甚至会使患者产生心理上的拒药现象，咀嚼片的出现则弥补了这种不足。另外，咀嚼片可加速药片崩解并提高药效，近年来应用逐渐广泛。二苯乙烯苷(TSG)又称芪多酚，属多羟基芪类化合物(polyhydrostilbenes)，全名为2，3，5，4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(2，3，5，4’-tetrahydroxyldiphenylethylene-2-O-β-D-glucoside)，分子式为C20H22O9，分子量为406.38；外观为白色无定形粉末。研究发现，TSG具有多种生理活性与药用价值，已在降血脂、抗衰老、抗氧化、抑制肿瘤等方面显示出功能，这在当今日趋老龄化的社会中凸现其重要的研究和开发价值。中国专利号99119853.0公开了名称为“一种防治心脑血管疾病的四羟基二苯乙烯苷类新化合物”的专利技术专利；专利号为201110196199.6公开了名为“一种二苯乙烯苷注射剂及其制备工艺”，公开了TSG可用于治疗痴呆症、脑卒中、冠心病、心绞痛等方面的用途；专利号为CN105726508A公开了名为“新型二苯乙烯苷缓控释制剂及其制备方法”的专利技术专利，公开了TSG可用于糖尿病肾病等方面的用途。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种固体可满足特殊人群口服需要的TSG新剂型。前期研究表明：TSG具有上调klotho基因及蛋白水平的作用，可延缓实验动物生命周期，并提高实验动物生存质量，有效治疗胰岛素/类胰岛素生长因子-1信号通路参与调控的多种疾病(糖尿病、脂代谢紊乱、痴呆症、脑卒中、冠心病、心绞痛等)。将TSG及其药学上可接受的盐、酯或糖及赋形剂等可以制备成内服和外用制剂，在医药保健等方面具有广泛的应用前景。本专利技术提供一种TSG咀嚼片，其特征在于所述咀嚼片包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷50-55％、柠檬酸1-2％、樱桃糖浆1-5％、木糖醇25-30％、β-环状糊精10-13％、硬脂酸镁1-2％、余量为70％乙醇。本专利技术提供上述TSG咀嚼片的制备方法，其特征在于按质量分数计算，依次添加二苯乙烯苷50-55％、70％乙醇适量、柠檬酸1-2％、樱桃糖浆1-5％、木糖醇25-30％、β-环状糊精10-13％，最后加入硬脂酸镁1-2％，混匀、压片制成TSG咀嚼片。该咀嚼片适用于非糖代谢紊乱类病患。本专利技术提供上述TSG咀嚼片的优选配方，其特征在于包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷50-55％、柠檬酸1％、樱桃糖浆5％、木糖醇25％、β-环状糊精13％、硬脂酸镁1％，余量为70％乙醇。本专利技术提供另一种TSG咀嚼片，其特征在于所述咀嚼片包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷55-60％、柠檬酸1-2％、阿斯巴甜2％、安赛蜜3％、赤藓糖醇20％、β-环状糊精10-13％、硬脂酸镁1-2％、余量为70％乙醇。本专利技术提供上述TSG咀嚼片的制备方法，其特征在于按质量分数计算，依次添加二苯乙烯苷55-60％、70％乙醇适量、柠檬酸1-2％、阿斯巴甜2％、安赛蜜3％、赤藓糖醇20％、β-环状糊精10-13％，最后加入硬脂酸镁1-2％，混匀、压片制成TSG咀嚼片。该咀嚼片适用于糖代谢紊乱类病患(糖尿病、糖尿病肾病或其他伴随糖代谢紊乱发生的相关病症)。本专利技术提供上述TSG咀嚼片的优选配方，其特征在于包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷55-60％、柠檬酸1％、阿斯巴甜2％、安赛蜜3％、赤藓糖醇20％、β-环状糊精13％、硬脂酸镁1％，余量为70％乙醇。本专利技术所述的70％乙醇为体积分数为70％的乙醇水溶液。本专利技术(包括实施例)中所用的制备普通片剂、咀嚼片的方法为本领域常规的片剂、咀嚼片的制备方法。本专利技术的优点是：①与现有技术相比，该专利技术特别适用于老人、小孩、中风患者、吞服困难、胃肠功能差及对普通片剂有抗拒心理的患者服用，提高上述特殊患者对医嘱的依从性；②充分考虑到临床实际应用需求，通过对樱桃糖浆、木糖醇、阿斯巴甜、安赛蜜、赤藓糖醇及其用量进行合理选择，针对糖尿病及其并发症病患特殊需求进行合理配方为糖代谢紊乱病患量身定做适用剂型，从而提高临床疗效。且本专利技术所述咀嚼片的制备方法简单，我单位已掌握TSG原料药生产工艺，能够满足工业化生产需求。具体实施方式为了便于对本专利技术的进一步理解，下面提供的实施例对其做了更详细的说明。但是这些实施例仅供更好的理解专利技术而并非用来限定本专利技术的范围或实施原则，本专利技术的实施方式不限于以下内容。实施例1.二苯乙烯苷咀嚼片感官评分配方一咀嚼片制备：按质量分数计算，添加TSG50％、70％乙醇适量、柠檬酸1％、樱桃糖浆5％、山梨醇25％，β-环状糊精13％，最后加入1％硬脂酸镁，混匀、压片制成TSG咀嚼片，备用。配方二咀嚼片制备：按质量分数计算，添加TSG60％、70％乙醇适量、柠檬酸2％、阿斯巴甜2％、安赛蜜3％、赤藓糖醇20％，β-环状糊精10％，最后加入2％硬脂酸镁，混匀、压片制成TSG咀嚼片，备用。配方三咀嚼片制备：按质量分数计算，添加TSG50％、70％乙醇适量、柠檬酸1％、樱桃糖浆10％、山梨醇20％、β-环状糊精13％，最后加入2％硬脂酸镁，混匀、压片制成TSG咀嚼片，备用。配方四咀嚼片制备：按质量分数计算，添加TSG50％、70％乙醇适量、柠檬酸1％、樱桃糖浆1％、山梨醇30％、β-环状糊精13％，最后加入1％硬脂酸镁，混匀、压片制成TSG咀嚼片，备用。配方五咀嚼片制备：按质量分数计算，添加TSG60％、70％乙醇适量、柠檬酸2％、阿斯巴甜1％、安赛蜜6％、赤藓糖醇15％、β-环状糊精13％，最后加入1％硬脂酸镁，混匀、压片制成TSG咀嚼片，备用。配方六咀嚼片制备：按质量分数计算，添加TSG60％、70％乙醇适量、柠檬酸1％、阿斯巴甜3％、安赛蜜2％、赤藓糖醇10％，β-环状糊精13％，最后加入1％硬脂酸镁，混匀、压片制成TSG咀嚼片，备用。选择10名志愿者对TSG咀嚼片的感官指标(口感、风味、外观、脆碎度、硬度)进行综合评分(10分制)。评分标准如表1所示，评分结果如表2所示。表1TSG咀嚼片感官评分标准(n＝10)表2TSG咀嚼片感官评分结果(n＝10)注：配方二、配方五、配方六为糖代谢紊乱患者适用配方，其余为非糖代谢紊乱患者适用。感官测评是咀嚼片需要考察的重要参数。二苯乙烯苷咀嚼片经多次重复实验，确定配方一、配方二为最佳配方，所得TSG咀嚼片表面完整光滑、色泽均匀，口感好，硬度适中。配方一所得TSG咀嚼片能弥补特殊患者对普通片剂抗拒心理，提高患者对医嘱的依从性；配方二所得TSG咀嚼片考虑到糖尿病患者的特殊需要采用木糖醇作为甜味矫味剂，减轻患者糖负担，两种配方所得TSG咀嚼片针对病患需要合理调整配方，从而提高TSG临床疗效。实施例2.适用于糖代谢紊乱患者的TSG咀嚼片对糖尿病本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种TSG咀嚼片，其特征在于所述TSG咀嚼片包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷50‑55％、柠檬酸1‑2％、樱桃糖浆1‑5％、木糖醇25‑30％、β‑环状糊精10‑13％、硬脂酸镁1‑2％、余量为70％乙醇。

【技术特征摘要】
1.一种TSG咀嚼片，其特征在于所述TSG咀嚼片包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷50-55％、柠檬酸1-2％、樱桃糖浆1-5％、木糖醇25-30％、β-环状糊精10-13％、硬脂酸镁1-2％、余量为70％乙醇。2.权利要求1所述的TSG咀嚼片的制备方法，其特征在于按质量分数计算，依次添加二苯乙烯苷50-55％、70％乙醇适量、柠檬酸1-2％、樱桃糖浆1-5％、木糖醇25-30％、β-环状糊精10-13％，最后加入硬脂酸镁1-2％，混匀、压片制成TSG咀嚼片。3.权利要求1所述的TSG咀嚼片，其特征在于包含如下成分：按质量分数计算，二苯乙烯苷50-55％、柠檬酸1％、樱桃糖浆5％、木糖醇25％、β-环状糊精13％、硬脂酸镁1％，余量为70％乙醇。4.权利要求1或3任一项所述的TSG咀嚼片在制备用于预防和/或治疗非糖代谢紊乱类疾病药物中的应用。5.一种TSG咀嚼片，其特征在于所述咀嚼片包含如下成分：按质量...

【专利技术属性】
技术研发人员：周暄宣，王四旺，杨倩，谢艳华，孙纪元，
申请(专利权)人：中国人民解放军第四军医大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61