一种化合物或其盐、奥特阿罗刺盘孢菌的发酵产物、医药组合物或保健食品及用途制造技术

本发明专利技术提供一种式(I)化合物或其盐，其中，R1为一糖基或氢，R2为一取代或未经取代的C1-C10烷基，而R3与R4系独立地择自由下列所组成的群组：氢、卤素与一取代或未经取代的C1-C10烷基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术系关于一种新颖的化合物，且特别关于一种具免疫调节功效的新颖化合物。又，本专利技术系关于一种奥特阿罗刺盘孢菌(Colletotrichumaotearoa)的发酵产物，其含有上述新颖化合物。
技术介绍
内生菌(endophyte)是一类生长于植物组织内，不具有明显生活周期，也不使宿主植物表现出明显感染症状的微生物。内生菌植物微生态系统是自然界组成的一重要部分。在过去20年，约有一半的药物来源于天然产物或天然的先导化合物(leadcompound)，因此从天然物中筛选生物活性成分是发展新药的有效途径之一。在越来越多有关内生菌的研究报导中发现，内生菌种类及数量庞大，分布的宿主植物也涵盖广泛，其代谢途径及二次代谢产物也会因宿主植物或微生物所处环境的不同，而有丰富的多样性，这也成为天然药物研究丰富的潜在资源。目前有关内生菌药用活性物质的报导包括了，在1993年由Stierle等人首次从太平洋紫杉(Taxusbrevifolia)韧皮部分离出内生菌(Taxomycesandreanae)，其二次代谢产物含有紫杉醇和紫杉烷类化合物，而紫杉醇(taxol)也已广泛被报导对于卵巢癌、乳癌等一些癌症有其疗效；在抗生素方面，Li等人从三尖杉、南方红豆杉和香榧中分离到一些内生真菌能产生一种或多种植物病原真菌的抑制剂；在抗降血糖方面，Zhang和Salituro从非洲刚果热带植物分离得到的内生菌(Pseudomassariasp.)所产的二次代谢产物中分离出一种似胰岛素的小分子化合物，在大鼠模型口服实验中，能明显降低血糖浓度。发炎为人体正常防御反应，以对抗外来病原菌的保护机制。当急性发炎反应产生，会活化巨噬细胞，嗜中性细胞与内皮细胞，并释放大量发炎介质而发生局部和全身性作用，而受到内毒素刺激的巨嗜细胞(macrophage)，可产生IL-1、IL-6、TNF-α、TNF-γ、NO、CP-10及PGE2等细胞激素与化学激素(chemokines)，并具有吞噬能力(phagocytosis)，而这些激素在发炎中扮演极重要角色。其中包括IL-1β、IL-6、TNF-α为促发发炎细胞激素(pro-inflammatorycytokine)，而PGE2及白三烯(leukotriene)为脂质媒介物与发炎造成的发烧和血压降低有关。而NO是由一氧化氮合成酶(nitricoxidesynthase,NOS)产生，而NOS具有三类异构酶存在人体中，分别表现在神经、内皮、巨噬三种细胞中，其中iNOS(inducibleNOS)为存在多种细胞中并可被诱导大量表现的酶，当巨嗜细胞被活化时可引发大量iNOS的表现，因而产生大量NO，达到对外来病原的伤害，当这些激素适量表现时，可促进免疫反应，减低感染的扩大。反之，过量或持续生成可能会造成组织伤害，因此抗发炎药物逐渐引起重视。故，目前亟需一种获自天然产物的免疫调节组合物。
技术实现思路
本专利技术提供一种式(I)化合物或其盐，其中，R1为一糖基或氢，R2为一取代或未经取代的C1-C10烷基，而R3与R4系独立地择自由下列所组成的群组：氢、卤素与一取代或未经取代的C1-C10烷基。本专利技术也提供一种免疫调节医药组合物或保健食品，包括：前述的式(I)化合物或其盐；以及一药学上可接受的载体或盐类，其中该免疫调节医药组合物或保健食品具有一免疫调节的功效。本专利技术还提供一种前述的式(I)化合物或其盐用于制备免疫调节药物或保健食品的用途。本专利技术另提供一种奥特阿罗刺盘孢菌(Colletotrichumaotearoa)的发酵产物，其中该奥特阿罗刺盘孢菌的发酵产物的形成方法，包括：将该奥特阿罗刺盘孢菌以一培养基进行一发酵培养，以形成一发酵液，其中于该培养基成分包括，包括：玉米淀粉；玉米浸液(cornsteepliquor)；酵母萃取物；以及海盐。本专利技术更提供另一种免疫调节医药组合物或保健食品，包括：前述的奥特阿罗刺盘孢菌的发酵产物；以及一药学上可接受的载体或盐类，其中该免疫调节医药组合物或保健食品具有一免疫调节的功效。本专利技术还提供一种前述的奥特阿罗刺盘孢菌的发酵产物用于制备免疫调节药物或保健食品的用途。又，本专利技术也提供一种新颖的奥特阿罗刺盘孢菌，其于在2015年6月12日寄存于德国微生物及细胞保存中心(DeutscheSammlungvonMikroorganismenundZellkulturenGmbH,DSMZ,Inhoffenstraβe7B38124BraunschweigGermany)，寄存编号为DSM32067。为了让本专利技术的上述和其他目的、特征、和优点能更明显易懂，下文特举较佳实施例，并配合所附图示，作详细说明如下：附图说明图1显示本专利技术一实施例的化合物1的HMBCs(H→C),COSY(粗体线)与NOESY的二维关联性。具体实施方式在本专利技术的第一实施方式中，本专利技术提供一种新颖的化合物或其盐。上述的新颖化合物具有如式(I)所示的分子式：于式(I)中，R1可包括一糖基或氢，但不限于此，又R2可包括，但不限于一取代或未经取代的C1-C10烷基，而R3与R4则可独立地包括氢、卤素、一取代或未经取代的C1-C10烷基，但不限于此。在一实施例中，于上述式(I)的化合物中，R1可为一糖基。上述糖基的例子可包括，鼠李糖基(rhamnosyl)、异鼠李糖基(quinovosyl)、海藻糖基(fucosyl)等，但不限于此。在一特定实施例中，于上述式(I)的化合物中，R1可为鼠李糖基，且上述鼠李糖基可为α鼠李糖基。又，在一实施例中，于上述式(I)的化合物中，R2可为取代或未经取代的C1-C10烷基。上述取代或未经取代的C1-C10烷基可为，例如，甲基、乙基、丙基、丁基或戊烷基等，但不限于此。在一特定实施例中，R2为一未经取代的戊基。此外，前述R3与R4所可独立地包括卤素的例子包括，氟、氯、溴或碘。在一实施例中，于上述式(I)的化合物中，R3与R4可独立地为取代或未经取代的C1-C10烷基。而上述取代或未经取代的C1-C10烷基的例子，可包括，但不限于，甲基、乙基、丙基、丁基或戊基等。在一特定实施例中，于上述式(I)的化合物中，R3与R4皆为甲基。再者，上述式(I)的化合物的例子也可包括，一以式(II)表示的化合物，但不限于此：其中R1为α鼠李糖基。本专利技术的新颖化合物，可具有一免疫调节的功效。上述免疫调节的功效可包括，但不限于抗发炎等。在一实施例中，本专利技术的新颖化合物具有抗发炎的功效。又，本专利技术的新颖化合物具有抑制免疫细胞产生NO的功效，且不具有细胞毒性。在本专利技术的一第二实施方式中，本专利技术也提供一种免疫调节医药组合物或保健食品，其可包括任何前述本专利技术新颖的式(I)化合物与一药学上可接受的载体或盐类，但不限于此。上述本专利技术的免疫调节医药组合物或保健食品具有一免疫调节的功效，而上述免疫调节的功效可包括抗发炎等，但不限于此。在一实施例中，本专利技术的上述免疫调节医药组合物或保健食品具有抗发炎的功效。此外，本专利技术的上述免疫调节医药组合物或保健食品具有抑制免疫细胞产生NO的功效，且不具有细胞毒性。在本专利技术一第三实施方式中，本专利技术还提供一种任何前述本专利技术新颖的式(I)化合物或其盐用于制备具免疫调节的功效的药物或保健食品。上述免疫调节本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)化合物或其盐，其中，R1为糖基或氢，R2为取代或未经取代的C1‑C10烷基，而R3与R4独立地择自由下列所组成的群组中的一种：氢、卤素与取代或未经取代的C1‑C10烷基。

【技术特征摘要】
1.一种式(I)化合物或其盐，其中，R1为糖基或氢，R2为取代或未经取代的C1-C10烷基，而R3与R4独立地择自由下列所组成的群组中的一种：氢、卤素与取代或未经取代的C1-C10烷基。2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其盐，其中R1为该糖基。3.根据权利要求2所述的式(I)化合物或其盐，其中该糖基包括鼠李糖基、异鼠李糖基或海藻糖基。4.根据权利要求2所述的式(I)化合物或其盐，其中该糖基为鼠李糖基。5.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其盐，R2为未经取代的戊基。6.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其盐，其中R3与R4皆为甲基。7.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其盐，其中该式(I)化合物如以下式(II)所示：其中R1为α鼠李糖基。8.一种免疫调节医药组合物或保健食品，包括：权利要求1所述的式(I)化合物或其盐；以及一药学上可接受的载体或盐类，其中该免疫调节医药组合物或保健食品具有免疫调节的功效。9.根据权利要求8所述的免疫调节医药组合物或保健食品，其中该免疫调节的功效包括抗发炎。10.根据权利要求8所述的免疫调节医药组合物或保健食品，其中R1为该糖基。11.根据权利要求10所述的免疫调节医药组合物或保健食品，其中该糖基包括鼠李糖基、异鼠李糖基或海藻糖基。12.根据权利要求10所述的免疫调节医药组合物或保健食品，其中该糖基为鼠李糖基。13.根据权利要求8所述的免疫调节医药组合物或保健食品，R2为未经取代的戊基。14.根据权利要求8所述的免疫调节医药组合物或保健食品，其中R3与R4皆为甲基。15.根据权利要求8所述的免疫调节医药组合物或保健食品，其中该式(I)化合物如以下式(II)所示：其中R1为α鼠李糖基。16.一种权利要求1所述的式(I)化合物或其盐用于制备具免疫调节的功效的药物或保健食品的用途。17.根据权利要求16所述的用途，其中该免疫调节的功效包括抗发炎。18.根据权利要求16所述的用途，其中R1为该糖基。19.根据权利要求18所述的用途，其中该糖基包括鼠李糖基、异鼠李糖基或海藻糖基。20.根据权利要求18所述的用途，其中该糖基为鼠李糖基。21.根据权利要求16所述的用途，R2为未经取代的戊基。22.根据权利要求16所述的用途，其中R3与R4皆为甲基。23.根据权利要求16所述的用途，其中该式(I)化合物如以下式(II)所示：其中R1为α鼠李糖基。24.一种奥特阿罗刺盘孢菌的发酵产物，其中该奥特阿罗刺盘孢菌的发酵产物的形成方法，包括：将该奥特阿罗刺盘孢菌以一培养基进行发酵培养，以形成一发酵...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑铭仁，吴明德，袁国芳，刘大维，谢松源，陈慧屏，詹馥菱，
申请(专利权)人：财团法人食品工业发展研究所，
类型：发明
国别省市：中国台湾;71