Fistulains A在制备抗抑郁药物中的应用制造技术

本发明专利技术是Fistulains A在抗抑郁药物中的应用，可作为预防或治疗抗抑郁的药物，属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物FistulainsA的新用途，尤其涉及FistulainsA在制备抗抑郁药物中的应用。
技术介绍
抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。本专利技术涉及的化合物FistulainsA是一个2013年发表(MinZhou，etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅具有抗病毒作用(MinZhou，etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)，本专利技术涉及的FistulainsA在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有FistulainsA研究中未发现其具有抗抑郁活性的报道的现状，提供了FistulainsA在制备抗抑郁药物中的应用。本专利技术具有良好地缓解焦虑压力的功能。专利技术人通过研究显示该药物在抗抑郁上有广泛的应用前景。所述化合物FistulainsA结构如式(Ⅰ)所示：所述FistulainsA在制备抗抑郁药物中的应用，FistulainsA可使大鼠游泳的不动时间缩短。一种抗抑郁药物，由FistulainsA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物FistulainsA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。一种抗抑郁药物，由FistulainsA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物FistulainsA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。本专利技术涉及的FistulainsA在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物FistulainsA的制备方法参见文献(MinZhou，etal.,FistulainsAandB,NewBischromonesfromtheBarkofCassiafistula,andTheirActivities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物FistulainsA片剂的制备：取5克化合物FistulainsA，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物FistulainsA胶囊剂的制备：取5克化合物FistulainsA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例1：本专利技术可用作抗抑郁药物的实验情况1、小鼠悬尾实验1.1动物健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克，南京医科大学实验动物中心，分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。1.2药物与试剂阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，临床用量为20mg/d。1.3动物分组与处理将40只昆明小鼠随机分为5组，每组8只动物。具体分组如下：(1)空白对照组；(2)FistulainsA高剂量组(5mg/Kg)；(3)FistulainsA中剂量组(1mg/Kg)；(4)FistulainsA低剂量组(0.2mg/Kg)；(5)盐酸氟西汀组。此实验结果判断易带主观性，为减少误差本实验采用盲法。具体组别及灌胃给药由专人负责，实验指标测试者事先不知情。将小鼠倒吊于距地面60cm的横杆上(EuropeanJournalofPharmacology2001,415:197)。小鼠的固定位点为距尾稍1cm处。观察6min，记录小鼠停止挣扎，躯体呈放松状态的不动时间。实验结果用平均值±标准误差表示，以t检验统计处理。表1FistulainsA对小鼠悬尾实验的影响(n＝8)与空白组比较，**P<0.01*P<0.05小鼠悬尾实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型。小鼠悬尾一段时间后，呈现绝望状态，停止挣扎，此时记录的时间为“不动时间”。有效的抗抑郁药会使小鼠悬尾的不动时间缩短。本实验表明FistulainsA具有抗抑郁作用。由表1可见，与空白对照组比较，小鼠悬尾不动后，盐酸氟西汀组6min内累计不动的时间缩短，差异具有统计学意义；FistulainsA累加不动状态的时间缩短，差异具有统计学意义。2、强迫大鼠游泳实验2.1动物健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克，南京医科大学实验动物中心，分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。2.2药物与试剂阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，规格：20mg/片，临床用量为20mg/d。2.3动物分组与处理将40只昆明小鼠随机分为5组，每组8只动物。具体分组如下：(1)空白对照组；(2)FistulainsA高剂量组(5mg/Kg)；(3)FistulainsA中剂量组(1mg/Kg)；(4)FistulainsA低剂量组(0.2mg/Kg)；(5)盐酸氟西汀组。此实验结果判断易带主观性，为减少误差本实验采用盲法。具体组别及灌胃给药由专人负责，实验指标测试者事先不知情。游泳装置由透明有机玻璃制成(EuropeanJournalofPharmacology2003，461:99)。高40cm，内径18cm，水深20cm，水温为25℃。正式实验前，将大鼠在水中训练15min。24小时后，将大鼠置于水中，记录5min中大鼠不动时间。标准为大鼠微卷躯体，呈漂浮状态，鼻孔露出水面。表2FistulainsA对小鼠强迫游泳实验的影响(n＝8)与空白组比较，**P<0.01*P<0.05强迫大鼠游泳实验为经典的筛选抗抑郁药实验模型。有效的抗抑郁药会使大鼠游泳的不动时间缩短。本实验表明FistulainsA具有抗抑郁作用。由表2可见，与空白对照组比较，盐酸氟西汀组大鼠在塑料桶中游泳5min内不动的时间明显缩短，差异具有显著的统计学意义(P<0.01)；FistulainsA各组能显著缩短大鼠5min内累加不动状态的时间。3结论以上实验证明本文档来自技高网...

【技术保护点】
Fistulains A在抗抑郁药物中的应用，所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.FistulainsA在抗抑郁药物中的应用，所述化合物FistulainsA结构如式(Ⅰ)所示：2.如权利要求1所述FistulainsA在抗抑郁药物中的应用，其特征在于FistulainsA可使大鼠游泳的不动时间缩短。3.一种抗抑郁药物，其特征在于由权利要求1所述FistulainsA为活性成...

【专利技术属性】
技术研发人员：时贞平，
申请(专利权)人：南京康凯生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32