本发明专利技术公开了一种脑血疏的制备方法，包括以下步骤：(1)取石菖蒲和牡丹皮，提取挥发油；(2、3、4)取黄芪、牛膝、川芎和大黄，粉碎，与药渣合并，依次加入pH值为1.5～2.5，6.5～7.0，7.8～8.5的水，加热提取；(5)取水蛭，加入生理盐水浸泡；(6、7、8)滤渣依次加入pH值1.5～2.5，6.5～7.0，7.8～8.5的水，加热提取；(9)合并步骤(5、6、7、8)中所得滤液，浓缩干燥得水蛭素；(10)合并步骤(2、3、4)中所得滤液，浓缩至清膏，加入挥发油及水蛭素，混匀，加入药剂学上可接受的载体或辅料，制备成药物制剂。通过本发明专利技术的方法制备得到的脑血疏制剂，具有有效成分含量高、生物利用度高、更适合人体吸收等优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗中风的中药脑血疏制剂的制备方法，属中药制剂
技术介绍
脑血管病是当今世界危害人类健康的三大疾病之一，是中老年人的多发病，死亡率很高，在我国脑血管病占死因的第二位。国内报道脑出血死亡率为38％～43％，幸存者约有50％～70％患者留有严重的后遗症，生活不能自理，不仅病人遭受极大痛苦，也给家庭和社会造成负担。中药治疗脑血管病有其独特的优势，如已经上市的中药脑血疏口服液，其配方和工艺描述在中国专利200810100200.9(授权公告号CN101279018B)，“一种中药脑血疏制剂”中，该专利描述了一种由中药黄芪、水蛭、石菖蒲、牛膝、牡丹皮、大黄、川芎等制成中药制剂，经过实验发现，该制剂具有益气、活血、化瘀作用，主治中风急性期及恢复早期，属气虚血瘀证。专利201310002166.2(授权公告号CN102988643B)则描述了一种稳定，安全，无刺激性，可以满足临床需求的脑血疏注射剂。由于现有技术中的脑血疏制剂的制备工艺为部分药材提取挥发油，部分药材进行水提、醇沉的粗制品，存在有效成分含量低、服用量大、吸收不完全、生物利用度低等不足之处。随着科学技术的不断发展和新药研发水平的不断提高，新理论、新技术、新工艺、新设备的不断应用，其传统制备工艺已不完全符合中药现代化的要求。
技术实现思路
针对上述现有技术，本专利技术在现有技术的基础上进行了多重改进，特别是在提取工艺上进行了大量的筛选，提供了一种脑血疏的制备方法，通过该方法制备得到的脑血疏制剂，具有有效成分含量高、生物利用度高、更适合人体吸收等优点。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种脑血疏的制备方法，所述脑血疏是由以下重量份的原料药制成的：黄芪233g～932g，水蛭150g～600g，石菖蒲84g～334g，牛膝84g～334g，牡丹皮84g～334g，大黄33g～132g，川芎84g～334g。制备方法包括以下步骤：(1)取石菖蒲和牡丹皮，粉碎，加药材重量2～8倍的水，加热回流1～3h蒸馏，收集初蒸馏液后，重蒸馏0.5～1.5h；提取挥发油；蒸馏液过滤，药渣备用；(2)取黄芪、牛膝、川芎和大黄，粉碎，与步骤(1)中的药渣合并，加入pH值为1.5～2.5的水(向水中加入盐酸或磷酸调节至pH值为1.5～2.5)，加热提取1～3小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加入水的量为药材重量(指步骤(1)中药渣与黄芪等4种原料药的总重量)的2～4倍；(3)步骤(2)所得药渣加pH值为6.5～7.0的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加水量为药材重量(指步骤(2)中药渣的重量)的1～3倍；(4)步骤(3)所得药渣加pH值为7.8～8.5的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液备用；优选的，所述加水量为药材重量(指步骤(3)中药渣的重量)的1～3倍；(5)取水蛭，粉碎后加入0.5～1.5倍量(重量倍数)的生理盐水，浸泡12～36h后过滤，滤渣、滤液备用；(6)步骤(5)所得滤渣加入pH值1.5～2.5的水(向水中加入盐酸或磷酸调节至pH值为1.5～2.5)，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加水量为药材重量(指步骤(5)中滤渣的重量)的1～3倍；(7)步骤(6)所得滤渣加入pH值为6.5～7.0的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加水量为药材重量(指步骤(6)中滤渣的重量)的1～3倍；(8)步骤(7)所得药渣加pH值为7.8～8.5的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液备用；优选的，所述加水量为药材重量(指步骤(7)中滤渣的重量)的1～3倍；所述pH值为6.5～7.0的水，为自然界自然存在的水，无需进行特殊处理即可常规途径得到；所述pH值为7.8～8.5的水，可采用0.1mol/L的NaOH溶液调节得到；(9)合并步骤(5)(6)(7)(8)中所得滤液，低温浓缩至相对密度为1.05～1.10的清膏，加入95％(体积百分数)以上乙醇溶液或无水乙醇至含醇量为85％(体积百分数)，-30℃下静置12～36小时，离心，取上清液，低温(25～35℃)干燥，得水蛭素；(10)合并步骤(2)(3)(4)中所得滤液，浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，加入步骤(1)中所得挥发油及步骤(9)所得水蛭素，混匀，加入药剂学上可接受的载体或辅料，制备成药物制剂。优选的，所述脑血疏是由以下重量份的原料药制成的：黄芪466g，水蛭300g，石菖蒲167g，牛膝167g，牡丹皮167g，大黄66g，川芎167g。所述药物制剂的剂型可以为口服液、片剂、胶囊、滴丸、颗粒等剂型。优选的，所述制备工艺步骤如下：(1)取石菖蒲和牡丹皮，粉碎，加药材重量5倍的水，加热回流2h蒸馏，收集初蒸馏液后，重蒸馏1h；提取挥发油；蒸馏液过滤，药渣备用；(2)取黄芪、牛膝、川芎和大黄，粉碎，与步骤(1)中的药渣合并，加入pH值为2.0的水，加热提取2小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加入水的量为药材重量的3倍；(3)步骤(2)所得药渣加pH值为6.8的水，加热提取2小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加水量为药材重量的2倍；(4)步骤(3)所得药渣加pH值为8.2的水，加热提取2小时，滤过，滤液备用；优选的，所述加水量为药材重量的2倍；(5)取水蛭，粉碎后加入等质量的生理盐水浸泡24h后过滤，滤渣、滤液备用；(6)步骤(5)所得滤渣加入pH值2.0的水，加热至50℃提取1小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加水量为药材重量的2倍；(7)步骤(6)所得滤渣加入pH值为6.8的水，加热至50℃提取1小时，滤过，滤液、滤渣备用；优选的，所述加水量为药材重量的2倍；(8)步骤(7)所得药渣加pH值为8.2的水，加热至50℃提取1小时，滤过，滤液备用；优选的，所述加水量为药材重量的2倍；(9)合并步骤(5)(6)(7)(8)中所得滤液，低温浓缩至相对密度为1.05～1.10的清膏，加入95％以上乙醇至含醇量为85％，-30℃静置24小时，离心，取上清液低温干燥得水蛭素；(10)合并步骤(2)(3)(4)中所得滤液，浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，加入步骤(1)中所得挥发油及步骤(9)所得水蛭素，混匀，加入药剂学上可接受的载体或辅料，制备成药物制剂。本专利技术的脑血疏制剂的半仿生制备方法，本着使制剂达到“三小(剂量小、毒性小、副作用小)、三效(高效、速效、长效)、五方便(生产、运输、服用、携带、贮藏)”的目的，在处方确定的基础上，对药材的提取纯化工艺进行了全新摸索，综合考虑了药材物理性质、有效成分特性及生产成本等因素，并结合现代生物药剂学的新技术，采用半仿生提取法，创造性的对其进行了提取纯化，有效地保留了活性成分。半仿生法是模仿口服药物在胃肠道的转运过程而提出的一种中药提取新技术，其采用选定pH值的酸性水和碱性水依次连续提取，其目的是提取含指标成分高的“活性混合物”。该法在提取工艺的设计中坚持“有成分论，不惟成分论，重在机体药效学反应”的观点，以一种或几种有效成分、总浸出物及不同极性部分或主要药理作用做指标，综合评判，优选提取工艺的理论原则，这本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种脑血疏的制备方法，其特征在于：所述脑血疏是由以下重量份的原料药制成的：黄芪233g～932g，水蛭150g～600g，石菖蒲84g～334g，牛膝84g～334g，牡丹皮84g～334g，大黄33g～132g，川芎84g～334g。制备方法包括以下步骤：(1)取石菖蒲和牡丹皮，粉碎，加药材重量2～8倍的水，加热回流1～3h蒸馏，收集初蒸馏液后，重蒸馏0.5～1.5h；提取挥发油；蒸馏液过滤，药渣备用；(2)取黄芪、牛膝、川芎和大黄，粉碎，与步骤(1)中的药渣合并，加入pH值为1.5～2.5的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液、滤渣备用；(3)步骤(2)所得药渣加pH值为6.5～7.0的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液、滤渣备用；(4)步骤(3)所得药渣加pH值为7.8～8.5的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液备用；(5)取水蛭，粉碎后加入0.5～1.5倍量的生理盐水，浸泡12～36h后过滤，滤渣、滤液备用；(6)步骤(5)所得滤渣加入pH值1.5～2.5的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液、滤渣备用；(7)步骤(6)所得滤渣加入pH值为6.5～7.0的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液、滤渣备用；(8)步骤(7)所得药渣加pH值为7.8～8.5的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液备用；(9)合并步骤(5)(6)(7)(8)中所得滤液，低温浓缩至相对密度为1.05～1.10的清膏，加入95％以上乙醇溶液或无水乙醇至含醇量为85％，‑30℃下静置12～36小时，离心，取上清液，低温干燥，得水蛭素；(10)合并步骤(2)(3)(4)中所得滤液，浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，加入步骤(1)中所得挥发油及步骤(9)所得水蛭素，混匀，加入药剂学上可接受的载体或辅料，制备成药物制剂。...
【技术特征摘要】
1.一种脑血疏的制备方法，其特征在于：所述脑血疏是由以下重量份的原料药制成的：黄芪233g～932g，水蛭150g～600g，石菖蒲84g～334g，牛膝84g～334g，牡丹皮84g～334g，大黄33g～132g，川芎84g～334g。制备方法包括以下步骤：(1)取石菖蒲和牡丹皮，粉碎，加药材重量2～8倍的水，加热回流1～3h蒸馏，收集初蒸馏液后，重蒸馏0.5～1.5h；提取挥发油；蒸馏液过滤，药渣备用；(2)取黄芪、牛膝、川芎和大黄，粉碎，与步骤(1)中的药渣合并，加入pH值为1.5～2.5的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液、滤渣备用；(3)步骤(2)所得药渣加pH值为6.5～7.0的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液、滤渣备用；(4)步骤(3)所得药渣加pH值为7.8～8.5的水，加热提取1～3小时，滤过，滤液备用；(5)取水蛭，粉碎后加入0.5～1.5倍量的生理盐水，浸泡12～36h后过滤，滤渣、滤液备用；(6)步骤(5)所得滤渣加入pH值1.5～2.5的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液、滤渣备用；(7)步骤(6)所得滤渣加入pH值为6.5～7.0的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液、滤渣备用；(8)步骤(7)所得药渣加pH值为7.8～8.5的水，加热至40～60℃提取0.5～1.5小时，滤过，滤液备用；(9)合并步骤(5)(6)(7)(8)中所得滤液，低温浓缩至相对密度为1.05～1.10的清膏，加入95％以上乙醇溶液或无水乙醇至含醇量为85％，-30℃下静置12～36小时，离心，取上清液，低温干燥，得水蛭素；(10)合并步骤(2)(3)(4)中所得滤液，浓缩至相对密度为1.20～1.25的清膏，加入步骤(1)中所得挥发油及步骤(9)所得水蛭素，混匀，加入药剂学上可接受的载体或辅料，制备成药物制剂。2.根据权利要求1所述的脑血疏的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，所述pH值为1.5～2.5的水是向水中加入盐酸或磷酸调节至pH值为1.5～2.5。3.根据权利要求1所述的脑血疏的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，加入水的量为药材重量的2～4倍。4.根据权利要求1所述的脑血疏的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)(4)中，加水量为药材重量的1～3倍。5.根据权利要求1所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：周万辉，曾英姿，王冬梅，于洪亮，赵磊，程世娟，
申请(专利权)人：山东沃华医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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