鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统及其制备方法技术方案

本发明专利技术提供了一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统及其制备方法，包括：鹅不食草油25～59份、丙二醇单月桂酸甘油酯14～56份、聚氧乙烯蓖麻油42～84份、无水乙醇42～84份、泊洛沙姆407 73～99份、泊洛沙姆188 33～99份、蒸馏水614～680份。本发明专利技术制备的鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，室温条件下药物呈纳米级微乳溶液，在鼻腔给药后液体遇鼻腔温度固化为凝胶，可黏附于鼻腔，明显改善了鹅不食草挥发油在水中的溶解度，提高了鹅不食草挥发油的稳定性及鼻用生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术具体涉及一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统及其制备方法。
技术介绍
鹅不食草系菊科(Compositae)石胡荽属植物鹅不食草[Centipedaminima(L.)A.Br.etAschers.]的带花全草，为常用中药，收载于《中华人民共和国药典》(2015年版)一部。别名石胡荽、鸡肠草、地花椒，味辛性温，具有通鼻窍、止咳喘的功效，中医临床主要用于风寒头痛，咳嗽痰多，鼻塞不通，鼻渊流涕等。鹅不食草在我国主要分布于福建、广东、湖北、浙江、江苏等地，江西、广西等多地亦产。鹅不食草油(VOCM)是从鹅不食草药材中提取的挥发油，含有反式乙酸菊烯酯、麝香草酚、棕榈酸、马鞭草烯醇、石竹烯等化学成分，不同产地鹅不食草所含挥发油中成分存在一定的差异性，其中含量较高的成分多为乙酸菊烯酯、麝香草酚等，经硅胶柱色谱分离所得上述2种成分的分离物具有显著的抗炎镇痛活性。申请人前期研究表明，从鹅不食草提取的鹅不食草油是治疗过敏性鼻炎、咳嗽变异性哮喘的药效部位，具有良好的开发应用前景；鹅不食草油是脂溶性、淡黄色油状液体，易挥发、味苦，其黏膜吸收及生物利用度较低。因此，依据鹅不食草油的药效作用、性质及吸收特点，研发可提高其生物利用度的临床应用制剂具有现实意义。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题之一，在于提供一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统。本专利技术是这样实现的：一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，包括以下重量份的各组分：进一步地，包括以下重量份的各组分：本专利技术要解决的技术问题之二，在于提供一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统的制备方法。本专利技术是这样实现的：一种所述的鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统的制备方法，包括以下步骤：步骤1：取鹅不食草油、聚氧乙烯蓖麻油、无水乙醇、置于烧杯中，涡旋分散，再于25℃下恒温磁力搅拌均匀，得到微乳浓缩液；步骤2：加蒸馏水总量20％的蒸馏水于所述微乳浓缩液中充分混匀，制成微乳中间体，备用；步骤3：往剩余的蒸馏水中加入泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，4℃放置至溶胀完全，得温敏凝胶基质；步骤4：将所述微乳中间体加入所述温敏凝胶基质中，25℃恒温充分搅拌均匀，即得鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统。本专利技术的优点在于：以鹅不食草油为原料，制备的鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，室温条件下药物呈纳米级微乳溶液，在鼻腔给药后液体遇鼻腔温度固化为凝胶，可黏附于鼻腔，且药物以纳米级颗粒被吸收，明显改善了鹅不食草挥发油在水中的溶解度，提高了鹅不食草挥发油的稳定性及鼻用生物利用度。附图说明下面参照附图结合实施例对本专利技术作进一步的说明。图1是本专利技术中鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统中的乙酸菊烯酯的累积释放百分率曲线图。图2是本专利技术中鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统中的麝香草酚的累积释放百分率曲线图。图3是本专利技术中大鼠鼻黏膜组织切片图。图4是本专利技术中大鼠心脏组织切片图。图5是本专利技术中大鼠肝脏组织切片图。图6是本专利技术中大鼠脾脏组织切片图。图7是本专利技术中大鼠肺组织切片图。图8是本专利技术中大鼠肾脏组织切片图。其中，图3至图8中的A、B、C分别表示：A空白对照组；B空白凝胶组；C鹅不食草油微乳温敏凝胶释药系统组具体实施方式实施例1一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统的制备方法，包括以下步骤：步骤1：取59重量份的鹅不食草油、20重量份LauglycolFCC(丙二醇单月桂酸甘油酯)、61重量份CrEL(聚氧乙烯蓖麻油)、61重量份无水乙醇，置于烧杯中，涡旋分散，再置于25℃恒温磁力搅拌均匀，得微乳浓缩液；步骤2：取133重量份蒸馏水与所述微乳浓缩液充分混匀，制成微乳中间体。步骤3：另取86重量份泊洛沙姆407、66重量份泊洛沙姆188，加于514重量份蒸馏水中，4℃放置使之溶胀完全，得温敏凝胶基质。步骤4：将步骤2所得微乳中间体加入步骤3所得温敏凝胶基质中，25℃恒温充分磁力搅拌均匀，即得鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统。实施例2本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、56重量份LauglycolFCC、42重量份CrEL、42重量份无水乙醇。实施例3本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、14重量份LauglycolFCC、84重量份CrEL、42重量份无水乙醇。实施例4本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、14重量份LauglycolFCC、42重量份CrEL、84重量份无水乙醇。实施例5本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、35重量份LauglycolFCC、63重量份CrEL、42重量份无水乙醇。实施例6本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、35重量份LauglycolFCC、42重量份CrEL、63重量份无水乙醇。实施例7本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、14重量份LauglycolFCC、63重量份CrEL、63重量份无水乙醇。实施例8本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：59重量份的鹅不食草油、28重量份LauglycolFCC、56重量份CrEL、56重量份无水乙醇。实施例9本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：42重量份的鹅不食草油、22重量份LauglycolFCC、68重量份CrEL、68重量份无水乙醇。实施例10本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：25重量份的鹅不食草油、25重量份LauglycolFCC、75重量份CrEL、75重量份无水乙醇。实施例11本部分与实施例1不同之处在于：步骤1：置于室温恒温磁力搅拌均匀，得微乳浓缩液。实施例12本部分与实施例1不同之处在于：步骤3：取99重量份泊洛沙姆407、66重量份泊洛沙姆188，加于501重量份蒸馏水中。(蒸馏水总计634重量份。)实施例13本部分与实施例1不同之处在于：步骤3：取73重量份泊洛沙姆407、66重量份泊洛沙姆188，加于528重量份蒸馏水中。(蒸馏水总计661重量份。)实施例14本部分与实施例1不同之处在于：步骤3：取86重量份泊洛沙姆407、33重量份泊洛沙姆188，加于547重量份蒸馏水中。(蒸馏水总计680重量份。)实施例15本部分与实施例1不同之处在于：步骤3：取86重量份泊洛沙姆407、99重量份泊洛沙姆188，加于481重量份蒸馏水中。(蒸馏水总计614重量份。)实施例16本部分与实施例1不同之处在于：步骤4：室温恒温充分磁力搅拌均匀。其中，将实施例1制得的产品鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，生产三批，并测验其各项性能，具体实验结果见表1。表1本专利技术将鹅不食草挥发油与辅料充分混匀制得纳米级鹅不食草油微乳，再与温敏凝胶基质混合，得到鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶，将鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶进行体外释药特性研究，及与原料药进行药代动力学比较研究，实验结果表明鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统体外释药良好，且有助于提高鹅不食草挥发油的生物利用度。体外释放度是将制剂在体外环境下模拟体内情况进行的实验，可用于评价制剂的体外释药特性。为考察鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统主要组分群的体外释药行为，本专利技术建立了鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统体外释本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，其特征在于：包括以下重量份的各组分：

【技术特征摘要】
1.一种鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，其特征在于：包括以下重量份的各组分：2.如权利要求1所述的鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统，其特征在于：包括以下重量份的各组分：3.一种如权利要求1所述的鹅不食草油鼻用微乳温敏凝胶释药系统的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1：取鹅不食草油、聚氧乙烯蓖麻油、无水乙醇、置于烧杯中，涡旋分散...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈丹，郭，陈达鑫，
申请(专利权)人：福建中医药大学，
类型：发明
国别省市：福建;35