免疫抑制剂配方组成比例

本发明专利技术关于一种包含辛波莫德、防潮剂及其他药物辅料的剂型，优选为用于立即释放的剂型，及用于生产该剂型的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术有关一种辛波莫德(BAF312)及其药学上可接受的盐的剂型，其中该剂型优选由特定混合工艺可得或包含特定量的化合物。此外，本专利技术有关一种用于生产该剂型的方法及包含辛波莫德及防潮剂的成团物用于生产储存稳定剂型的用途。
技术介绍
辛波莫德(BAF312)为1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂。S1P受体属于紧密相关的脂质活化G-蛋白质偶联受体家族。S1P1、S1P3、S1P2、S1P4及S1P5(亦分别称为EDG-1、EDG-3、EDG-5、EDG-6及EDG-8)经确认为对S1P具有特异性的受体。某些S1P受体与淋巴细胞相互作用介导的疾病相关，例如在移植排斥反应、自体免疫疾病、炎性疾病、感染性疾病及癌症中。WO 2012/093161A1公开一种固相药物组合物，其包含1-{4-[1-(4-环己基-3-三氟甲基-苯甲氧基亚胺基)-乙基]-2-乙基-苯甲基

【技术保护点】
一种剂型，其可由包含以下步骤的方法获得：i)提供辛波莫德，ii)将步骤i)的化合物与防潮剂及可选的药物辅料预混合，iii)将步骤ii)的混合物与药物辅料混合，iv)将步骤iii)的混合物加工成剂型，v)可选地，将该剂型薄膜包衣。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.04.10 US 61/977,8061.一种剂型，其可由包含以下步骤的方法获得：i)提供辛波莫德，ii)将步骤i)的化合物与防潮剂及可选的药物辅料预混合，iii)将步骤ii)的混合物与药物辅料混合，iv)将步骤iii)的混合物加工成剂型，v)可选地，将该剂型薄膜包衣。2.一种剂型，其含有0.2％至12％(w/w)辛波莫德、1％至8％(w/w)防潮剂及80％至98.8％(w/w)药物辅料。3.如权利要求1或2的剂型，其中根据呈游离碱形式的辛波莫德的量，辛波莫德以0.2mg至10mg的量存在。4.如权利要求1至3中任一项的剂型，其中辛波莫德的体外释放在30分钟后为不低于80％。5.如权利要求1至4中任一项的剂型，其中辛波莫德的粒径X90/X50的比率为2至5。6.如权利要求1至5中任一项的剂型，其中该防潮剂具有0.1至20、优选1至15的正辛醇/水分配系数(log P)。7.如权利要求1至6中任一项的剂型，其中该防潮剂选自氢化植物油、蓖麻油、硬脂酸棕榈油酯、硬脂酸棕榈酸甘油酯及二十二烷酸甘油酯。8.如权利要求1至7中任一项的剂型，其中所述药物辅料选自润滑剂、黏合剂、助流剂、崩解剂及填充剂。9.如权利要求1至8中任一项的剂型，其中所述润滑剂及...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·M·R·博伊洛，E·雷诺，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH