一种用于治疗心绞痛雾化吸入制剂制造技术

本发明专利技术是关于制备一种治疗心绞痛雾化吸入制剂，此雾化吸入制剂包含作为活性物质的硝酸甘油，溶剂、稳定剂，及或药理上可接受的载体。本发明专利技术所采用给药方式简单易操作，易于病人接受，当病人需要进行自救时将药液置于雾化装置中吸入给药，即可快速有效地缓解症状，为病人抢救或送院治疗提供足够长的延缓时间，从而提高冠心病心绞痛发病后的存活几率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是属于医药制剂领域，涉及一种雾化吸入制剂，特别涉及一种用于治疗心绞痛的雾化吸入制剂。
技术介绍
心绞痛是一种由于冠状动脉供血不足，导致心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧引起的以发作性胸痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。心绞痛的直接发病原因是心肌供血不足，而心肌供血不足主要源于冠心病，其他类型的心脏病或失控的高血压也能引起心绞痛。心绞痛的临床表现特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，可伴有其他症状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生。心绞痛的危害极大，心肌梗死是属于常见的心绞痛的危害表现之 一，由于冠状动脉急性闭塞，血流中断，引起严峻而持久的缺血性心肌坏死，临床表现呈突发性、强烈而持久的胸骨后疼痛、特征性心电动态衍变及血清酶的增高；心绞痛也易导致心力衰竭，心脏因疾病、 过劳、排血功能减弱，以致排血量不能满足器官及组织代谢的需要；心绞痛患者可发生心律失常、休克等合并症，常可危及生命。由于心绞痛是心脏疾病症状中最高危的情况之一，如果得不到及时救治那么很有可能会危及生命，快速有效的抢救措施以及及时的送院治疗就尤为重要了，然而很多病人发病时身处较偏僻的地方、距离医院较远等不方便救护人员及时对其进行抢救或送医院的情况，那么就需要病人进行自救，通过吸入或注射一定的缓解症状的药物，争取抢救时间，从而减少严重并发症甚至死亡的情况。硝酸甘油的化学式是1,2,3-丙三醇三硝酸酯：。硝酸甘油作为治疗心脏疾病的常用药物，是治疗心绞痛首选的药物之一。其机制主要是通过扩张外周血管降低心脏前后负荷，扩张冠动脉减少心肌耗氧而发挥作用，达到抗心绞痛的作用。此外，硝酸甘油也可通过扩张其他动脉、静脉，使外周血管阻力下降，从而减轻心脏的负担，增加心脏排血量，改善心脏血液循环等机制发挥抗心绞痛作用。目前，国内上市硝酸甘油主要有片剂、注射剂、气雾剂，而硝酸甘油片剂不能吞服，这是因为吞服的硝酸甘油在吸收过程必须通过肝脏，在肝脏中绝大部分的硝酸甘油被灭活，从而使药效大大降低，生物利用度仅为8％，而舌下含化时，药物通过口腔丰富的毛细血管被迅速直接吸收进入血液循环，生物利用度可高达80％。由于含化片作用时间短，舌下含化半衰期仅1～4分钟，用于预防心绞痛发作不合适。注射剂起效快，但使用受限制，局限比较大，一般尽限于医院救治病人，病人不能自己使用。气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸且由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。
技术实现思路
因此本专利技术主要解决现有技术问题，开发一种治疗心绞痛雾化吸入制剂，及自身形成的不含推进剂的可雾化吸入的气溶胶，具有雾化效果好、吸收快、起效快的特点。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用如下技术方案：一种用于治疗支心绞痛的雾化吸入制剂，由药液置于雾化装置中得到，所述的药液包括药物活性成分硝酸甘油、溶剂以及药学上可接受的载体，其中硝酸甘油的浓度为0.1～10mg/ml，所述溶剂可为水及或乙醇混合物，所述的药学上可接受的载体包括稳定剂、等渗剂、PH调节剂。所述的稳定剂为丙二醇、乙醇、和甘油中一种或多种混合，稳定剂的浓度为0.1～10mg/ml。所述的等渗剂为氯化钠、氯化钾、葡萄糖、甘露醇中的一种或多种混合，等渗剂浓度为5～9mg/ml。所述PH调节剂为柠檬酸、柠檬酸钠、乳酸、乳酸钠、盐酸、氢氧化钠中的一种或多种混合，PH值调节到3.5～5.5。所述雾化装置可为手持雾化器、空气压缩式雾化器、氧气雾化器、压力定量雾化器。由以上技术方案的实施，本专利技术与现有技术相比具体以下优点：本专利技术所采用给药方式简单易操作，易于病人接受。当病人需要进行自救时将药液置于雾化装置中吸入给药，即可快速有效地缓解症状，为病人抢救或送院治疗提供足够长的延缓时间，从而提高冠心病心绞痛发病后的存活几率。而且，本专利技术治疗心绞痛雾化吸入制剂在使用时，药液通过雾化装置喷出后，形成药液小分子，然后通过口鼻的粘膜吸收，具有吸收快、起效快的特点，为病人急救赢得更多的时间，提高冠心病心绞痛发病后的存活几率。具体实施方式：现通过以下制剂实施例更详细说明本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。实施例1：硝酸甘油0.5g丙二醇10.0g葡萄糖4.5g柠檬酸0.1g纯净水加至100ml工艺：称取硝酸甘油、丙二醇、葡萄糖、柠檬酸加入纯净水中加热搅拌至完全溶解后，纯净水定容至全量，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将药液灌装于2～5ml安瓿瓶中，即得硝酸甘油雾化吸入制剂。实施例2：硝酸甘油1.0g乙醇10.0g氯化钠7.5g乳酸0.1g纯净水加至100ml工艺：称取硝酸甘油、乙醇、氯化钠、乳酸加入纯净水中加热搅拌至完全溶解后，纯净水定容至全量，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将药液灌装于2～5ml低密度聚乙烯安瓿瓶中，即得硝酸甘油雾化吸入制剂。实施例3：硝酸甘油0.1g乙醇7.0g丙二醇20.0g葡萄糖4.5g柠檬酸0.1g纯净水加至100ml工艺：称取硝酸甘油、丙二醇、乙醇、葡萄糖、柠檬酸加入纯净水中加热搅拌至完全溶解后，纯净水定容至全量，将所得溶液通过无菌过滤器过滤，然后将药液灌装于2～5ml低密度聚乙烯安瓿瓶中，即得硝酸甘油雾化吸入制剂。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗支心绞痛的雾化吸入制剂，由药液置于雾化装置中得到，其特征在于所述的药液包括药物活性成分硝酸甘油、溶剂以及药学上可接受的载体，其中硝酸甘油的浓度为0.1～10mg/ml，所述溶剂可为水及或乙醇混合物，所述的药学上可接受的载体包括稳定剂、等渗剂、PH调节剂。

【技术特征摘要】
1.一种用于治疗支心绞痛的雾化吸入制剂，由药液置于雾化装置中得到，其特征在于所述的药液包括药物活性成分硝酸甘油、溶剂以及药学上可接受的载体，其中硝酸甘油的浓度为0.1～10mg/ml，所述溶剂可为水及或乙醇混合物，所述的药学上可接受的载体包括稳定剂、等渗剂、PH调节剂。2.根据权利要求1所述的用于治疗心绞痛的雾化吸入制剂，其特征在于所述的稳定剂为丙二醇、乙醇、和甘油中一种或多种混合，稳定剂的浓度为0.1～10mg/ml。3.根据权利要求1所述的用于治疗心绞痛的雾化吸入制剂，其特征在于所述的等渗剂为氯化钠、氯化钾、葡萄糖、甘露醇中的一种或多种混合，等渗剂浓度为5～9mg/ml。4.根据权利要求1所述的用于治疗心绞痛的雾化吸入制剂，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘保林，凌敏燕，楼金芳，陆慧，张孝君，陈晓萍，曾智丽，傅华锋，胡富苗，宋博凡，
申请(专利权)人：杭州百诚医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33