本发明专利技术涉及一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法及应用，为解决PET设备昂贵，检查费用高的问题，方法是先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86‑DTPA；再向CB86‑DTPA加入pbs缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4‑溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc‑CB86‑DTPA。应用是制得的99mTc‑CB86‑DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针。具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种靶向TSPO SPECT显像的分子影像探针，特别是涉及一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法及应用。
技术介绍
目前靶向TSPO的分子影像探针大多为18F的标记的行PET显像，如：18F-FEDAC等，但PET设备昂贵，检查费用高，而SPECT设备较便宜，普及较广，检查费较低，因此开发靶向TSPO SPECT显像的分子影像探针显得极其为重要和意义。
技术实现思路
本专利技术目的在于克服现有技术的上述缺陷，提供一种适用SPECT设备，检查费较低的 99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法，本专利技术还涉及其应用。为实现上述目的，本专利技术99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法，其特别之处在于先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA；具体是加入ddH2O层析后，制得CB86-DTPA。再向CB86-DTPA加入PBS缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc-CB86-DTPA。经试验证明：制得的此外周型苯二氮卓受体转运蛋白(TSPO)在炎症细胞中呈现高表达水平。试剂CB86是分子式为C26H43NO3的生化试验用试剂CB86。制得的此TSPO表达量在一定程度上可以反映巨噬细胞聚集及激活程度，进而反映出炎症活动的过程。制得的99mTc-CB86-DTPA应用于炎症动物显像，特别是应用于人炎症细胞或组织的显像，具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。作为优化，制得CB86-DTPA的纯度＞80％，即得99mTc-CB86-DTPA的放射性纯度＞90％。作为优化，即得99mTc-CB86-DTPA的放射性浓度2.9MBq/nmol。作为优化，所述先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA是先向溶解在2ml二甲基亚砜的50mg CB86加入200mg敖合剂DTPAA，置于室温磁力加热搅拌器上摇匀，反应24h-36h后，加入2ml ddH2O，制得CB86-DTPA。具体是加入2ml ddH2O层析后，制得CB86-DTPA。作为优化，所述置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀是置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀。作为优化，所述向CB86-DTPA加入PBS缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，制得99mTc-CB86-DTPA是取200μl CBg6-DTPA加入500μl PBS缓冲液和20μl新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置30分钟后，加入10mCi新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应30min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc-CB86-DTPA。作为优化，所述摇匀是置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀。作为优化，所述置于100℃振荡模块反应30min，冷却至室温是置于100℃振荡模块反应30min。取下小瓶，冷却至室温。作为优化，所述PBS缓冲液是磷酸缓冲盐溶液。本专利技术制备方法制得的99mTc-CB86-DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针。具体是应用于炎症动物显像，特别是应用于人炎症细胞或组织的显像。经试验证明：制得的此外周型苯二氮卓受体转运蛋白(TSPO)在炎症细胞中呈现高表达水平。制得的此TSPO表达量在一定程度上可以反映巨噬细胞聚集及激活程度，进而反映出炎症活动的过程。制得的99mTc-CB86-DTPA具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。采用上述技术方案后，本专利技术99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法制得的 99mTc-CB86-DTPA应用于SPECT显像的分子影像探针，具体应用于炎症动物显像，特别是应用于人炎症细胞或组织的显像，具有适用SPECT设备，检查费较低的优点。附图说明图1是99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法制得的99mTc-CB86-DTPA用高效液相色谱检测的色谱图；图2是本专利技术99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法制得的99mTc-CB86-DTPA在炎症小鼠Micro-SPECT/CT显像应用的显像图。具体实施方式本专利技术99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法是先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA；再向CB86-DTPA加入PBS缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即 得99mTc-CB86-DTPA。试剂CB86是分子式为C26H43NO3的生化试验用试剂CB86。具体是制得CB86-DTPA的纯度＞80％，即得99mTc-CB86-DTPA的放射性纯度＞90％。更具体是即得99mTc-CB86-DTPA的放射性浓度2.9MBq/nmol。具体是所述先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA是先向溶解在2ml二甲基亚砜的50mg CB86加入200mg敖合剂DTPAA，置于室温磁力加热搅拌器上摇匀，反应24h-36h后，加入2ml ddH2O，制得CB86-DTPA。具体是加入2ml ddH2O层析后，制得CB86-DTPA。更具体是所述置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀是置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀。具体是所述向CB86-DTPA加入PBS缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，制得99mTc-CB86-DTPA是取200μl CB86-DTPA加入500μl PBS缓冲液和20μl新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置30分钟后，加入10mCi新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应30min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc-CB86-DTPA。更具体是所述摇匀是置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀。更具体是所述置于100℃振荡模块反应30min，冷却至室温是置于100℃振荡模块反应30min。取下小瓶，冷却至室温。具体是所述PBS缓冲液是磷酸缓冲盐溶液。最具体是：先向溶解在2ml二甲基亚砜DMSO的50mg试剂CB86加入200mg敖合剂DTPAA，置于室温1200rpm磁力加热搅拌器上摇匀，反应24h-36h后，加入2ml ddH2O，即得CB86-DTPA，纯度＞80％。再取200μl CB86-DTPA加入500μl PBS缓冲液和20μl新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置30分钟后，加入10mCi新鲜99mTcO4-溶液，置于10本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法，其特征在于先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86‑DTPA；再向CB86‑DTPA加入PBS缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4‑溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc‑CB86‑DTPA。
【技术特征摘要】
1.一种99mTc标记靶向TSPO新型配体CB86的制备方法，其特征在于先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA；再向CB86-DTPA加入PBS缓冲液和新鲜配制SnCl2，摇匀，室温放置数10分钟后，加入新鲜99mTcO4-溶液，置于100℃振荡模块反应数10min，冷却至室温，经C18小柱纯化，即得99mTc-CB86-DTPA。2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于制得CB86-DTPA的纯度＞80％，即得99mTc-CB86-DTPA的放射性纯度＞90％。3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于即得99mTc-CB86-DTPA的放射性浓度2.9MBq/nmol。4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于所述先向溶解在二甲基亚砜的试剂CB86加入敖合剂DTPAA，在室温下搅拌均匀，并反应数日后，加入ddH2O，制得CB86-DTPA是先向溶解在2ml二甲基亚砜的50mg CB86加入200mg敖合剂DTPAA，置于室温磁力加热搅拌器上摇匀，反应24h-36h后，加入2ml ddH2O，制得CB86-DTPA。5.根据权利要求4所述制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员：苏新辉，刘鹏，郭志德，张现忠，
申请(专利权)人：厦门大学附属中山医院，
类型：发明
国别省市：福建;35
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