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一种天然单萜类莰复合酯的用途制造技术

技术编号:14138565 阅读:84 留言:0更新日期:2016-12-10 13:16
一种天然单萜类莰复合酯的用途,涉及一种单萜类莰复合酯。所述天然单萜类莰复合酯为化合物Tschimganine,分子式为C18H24O4;所述Tschimganine可在制备预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物或保健品中应用。所述Tschimganine可作为活性成份与其它药物或制药中可以接受的赋形剂/或给药载体混合后组成的药物组合物。可采用口服型制剂或注射型制剂,所述口服型制剂可采用片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可采用注射液或冻干粉针剂型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种单萜类莰复合酯,尤其是涉及一种天然单萜类莰复合酯的用途
技术介绍
化合物Tschimganine,是一种可以从伞形科阿魏属植物Ferula tschimganica的根部提取出来的单萜类莰复合酯,分子式为C18H24O4,结构式如下:有报道表明,Tschimganine具有对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus 209)、大肠杆菌(Escherichia coli WF+)和白色念珠菌(Candida albicans 562)具有抗菌功能。其它Tschimganine化合物的功能有待继续探索(Trusheva B,Todorov I,Ninova M,Najdenski H,Daneshmand A,Bankova V.Antibacterial mono-and sesquiterpene esters of benzoic acids from Iranian propolis.Chem Cent J.2010;4:8)。糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、高血脂、心血管疾病、肝损伤、肝硬化、炎症、肿瘤、肾病等疾病严重危害人类的健康和生命,发现治疗这些疾病的新药将具有重要的社会价值和巨大的经济价值。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种天然单萜类莰复合酯的用途。所述天然单萜类莰复合酯为化合物Tschimganine,分子式为C18H24O4,结构式如下:所述Tschimganine可在制备预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物或保健品中应用。所述肝损伤可以包括但不限于由于服用有肝损伤副作用药物引起的肝损伤、由于酒精引起的急性肝损伤、由酒精性脂肪肝引起的肝损伤、免疫性或化学性因素引起的肝损伤、病毒感染引起的肝损伤;所述有肝损伤副作用药物包括但不限于以对乙酰氨基酚为主要活性成分的药物。所述糖尿病可以包括但不限于具有高血糖症状的糖尿病。所述胰岛素抵抗疾病可以包括但不限于具有高胰岛素血症的胰岛素抵抗疾病。所述肥胖症可以包括但不限于具有高血脂、高血糖症状的肥胖症。所述脂肪肝可以包括但不限于非酒精性脂肪肝和/或具有高血脂症状的脂肪肝。所述肝硬化可以包括但不限于具有肝脏胶原过度沉积和肝纤维化表现的肝硬化。所述心血管疾病可以包括但不限于具有高血糖、高甘油三酯血症和高自由脂肪酸血症的心血管疾病。所述炎症可以包括但不限于由于服用有炎症反应副作用药物所引起的炎症、由于酒精引起的急性肝炎、由酒精性脂肪肝引起的肝炎、由非酒精性脂肪肝引起的肝炎、病毒性肝炎、由细菌引起的炎症、由于糖尿病或肥胖症并发症引起的肝炎或肾炎,所述有炎症反应副作用药物包括但不限于对乙酰氨基酚为主要活性成分的药物。所述肿瘤可以包括但不限于直结肠癌、前列腺癌、宫颈癌、肝癌、乳腺癌、白血病。所述肾病可以包括但不限于有血尿素氮水平异常表现的肾脏疾病、各种肾实质性病变、尿毒症;所述肾实质性病变可以包括但不限于肾小球肾炎、间质性肾炎、急慢性肾功能衰竭、肾内占位性和破坏性病变等肾实质性病变。所述Tschimganine可作为活性成份与其它药物或制药中可以接受的赋形剂/或给药载体混合后组成的药物组合物。所述预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物可采用口服型制剂或注射型制剂,所述口服型制剂可采用片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆等;所述注射型制剂可采用注射液或冻干粉针剂型等。本专利技术利用肝损伤模型小鼠证明Tschimganine的肝脏保护和修复功能。本专利技术给C57B6/J小鼠腹腔注射Tschimganine,然后注射过量对乙酰氨基酚(N-acetyl-para-aminophenol,缩写
为APAP)引起肝损伤,24h后检测结果。结果表明,在对照组表现出严重肝损伤的情况下,注射了Tschimganine的实验组小鼠肝脏形态和肝功能未表现明显损伤现象。表明Tschimganine在肝损伤方面具有优秀的治疗和预防功能。实验证明,Tschimganine在治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂肪肝、高血脂、心血管疾病等疾病方面的作用。利用高脂饲料喂养的糖尿病、肥胖症模型小鼠,腹腔注射Tschimganine一定时间后,检测代谢相关指标。结果表明,相比空白对照,Tschimganine处理的模型小鼠血清中葡萄糖、胰岛素、甘油三酯和自由脂肪酸的水平明显降低,药物处理的模型小鼠肝脏组织中与这些代谢相关的基因表达水平表明Tschimganine是通过调节这些代谢相关基因来调节这些代谢指标的。表明Tschimganine在治疗糖尿病、胰岛素抵抗、高血糖、肥胖症、脂肪肝、高血脂、心血管疾病等代谢性疾病方面具有良好疗效。实验证明,在小鼠模型上证明Tschimganine在炎症方面的治疗作用。利用不同模型小鼠,检测Tschimganine处理后小鼠肝脏、肾脏、脂肪等组织中炎症因子的水平,结果表明,在模型小鼠中,相比空白对照处理的小鼠,腹腔注射了Tschimganine的小鼠组织中炎症因子的基因表达水平显著降低。在APAP诱导的肝损伤小鼠模型试验结果也表明Tschimganine能抑制由化学药物引起的炎症。表明Tschimganine在炎症治疗方面具有很好的功能。实验证明,Tschimganine在抑制肿瘤细胞生长的作用。用Tschimganine处理肿瘤细胞后,检测肿瘤细胞的存活率。结果表明,用Tschimganine处理过的多种肿瘤细胞在96h的存活率明显低于空白对照处理的细胞。并且随着药物浓度的增加,抑制肿瘤细胞生长的效果越显著。表明Tschimganine在治疗肿瘤方面的功效。实验证明,Tschimganine在肾脏功能上的作用。血尿素氮是肾功能主要指标之一,血尿素氮过高,预示各种肾实质性病变,如肾小球肾炎、间质性肾炎、急慢性肾功能衰竭、肾内占位性和破坏性病变以及尿毒症等。小鼠实验结果显示Tschimganine具有降低血尿素氮水平的作用,表明Tschimganine具有治疗肾脏疾病和保护肾脏功能的作用。实验证明,Tschimganine能下调肝脏中肝纤维化的标志基因的表达,能减缓肝脏炎症反应,降低肝纤维化标志基因表达,能有效消除肝脏中胶原的积累,表明Tschimganine对肝硬化的治疗功能。Tschimganine是从植物中提取的天然产物,迄今为止未见任何有关其在制药方面的报道。因此本专利技术给出Tschimganine在肝损伤、糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、炎症、肿瘤、肾病等疾病方面具有治疗功能,都是关于Tschimganine在制备治疗这些疾病的药物制剂中的新功能。具有很好的创新性。Tschimganine最初是从伞形科阿魏属植物中提取出来的天然产物,已经是商业化的产品,容易获得药物原材料。肝损伤、糖尿病、胰岛素抗性、肥胖症、脂肪肝、高血脂、心血管疾病、炎症、肿瘤、肾病等疾病是影响人类健康和生命的重大疾病,因此,本专利技术给出这种已经商业化的化合物Tschimganine在制备治疗这些重大疾病的药物制剂方面的实用功能,具有重本文档来自技高网
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一种天然单萜类莰复合酯的用途

【技术保护点】
一种天然单萜类莰复合酯在制备预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物或保健品中应用,所述天然单萜类莰复合酯为化合物Tschimganine,分子式为C18H24O4,结构式如下:

【技术特征摘要】
1.一种天然单萜类莰复合酯在制备预防和治疗糖尿病、胰岛素抵抗疾病、肥胖症、脂肪肝、肝硬化、高血脂、心血管疾病、肝损伤、高血糖症、高甘油三酯血症、炎症、肿瘤、肾病的药物或保健品中应用,所述天然单萜类莰复合酯为化合物Tschimganine,分子式为C18H24O4,结构式如下:2.如权利要求1所述应用,其特征在于所述糖尿病可以包括但不限于具有高血糖症状的糖尿病;所述胰岛素抵抗疾病可以包括但不限于具有高胰岛素血症的胰岛素抵抗疾病;所述肥胖症可以包括但不限于具有高血脂、高血糖症状的肥胖症。3.如权利要求1所述应用,其特征在于所述脂肪肝可以包括但不限于非酒精性脂肪肝和/或具有高血脂症状的脂肪肝;所述肝硬化可以包括但不限于具有肝脏胶原过度沉积和肝纤维化表现的肝硬化。4.如权利要求1所述应用,其特征在于所述心血管疾病可以包括但不限于具有高血糖、高甘油三酯血症和高自由脂肪酸血症的心血管疾病。5.如权利要求1所述应用,其特征在于所述肝损伤可以包括但不限于由于服用有肝损伤副作用药物引起的肝损伤、由于酒精引起的急性肝损伤、由酒精性脂肪肝引起的肝损伤、免疫性或化学性因素引起的肝损伤、病毒感染引起的肝损伤;所述有肝损伤副作用药物包括但不限于以对乙酰氨基酚为主要活性成分的药物。6.如权利要求1所述应用,...

【专利技术属性】
技术研发人员:李勇金利华郑伟莉朱雁林
申请(专利权)人:厦门大学
类型:发明
国别省市:福建;35

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