一种天麻素的新应用制造技术

本发明专利技术公开了一种天麻素的新应用；所述的天麻素在制备预防/治疗肝脏缺血再灌注损伤药物中的应用。本发明专利技术对天麻素进行了体内药效学研究，实验结果显示，天麻素能降低模型大鼠血清脂质过氧化产物含量，具有较强的抗氧化活性；对炎性因子的释放具有明显抑制作用；具有抑制肝内细胞凋亡活性；能明显升高NO浓度改善肝脏微循环，对肝脏缺血再灌注损伤有明显保护作用。本发明专利技术天麻素可以直接单独应用，也可相互组合应用，可以与其他药物包括植物提取物组成复方形式使用，也可以以常规方式使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种天麻素的新应用。
技术介绍
组织或器官在一定时间缺血后会造成损害, 经恢复血流灌注后不但不能使其功能和结构恢复，反而使损伤进一步加重称为缺血后再灌注损伤(ischemia-reperfusion injury ,I/RI)。再灌注后有大量Ca2+内流，并生成大量氧自由基，是广泛组织细胞损伤的主要发病机制。临床上多种疾病如迟发性神经元坏死、不可逆性休克、心肌梗死、急性脏器功能衰竭及器官移植排斥反应等的发生、发展都与缺血再灌注有关。肝脏缺血再灌注损伤（HIRI）是肝脏外科常见的病理状态。由于肝脏的解剖结构复杂，血供丰富，在肝脏外科手术中为减少术中出血常需阻断肝脏血供。但是肝脏血流阻断后在减少出血的同时也会导致HIRI。该损伤常发生于肝癌切除、肝移植、严重的创伤和感染等病理过程。HIRI可导致肝功能损伤，严重者可致肝衰竭，甚至死亡。目前的研究表明HIRI的发病机制尚不十分清楚，可能有以下因素参与：氧化应激损伤、炎症细胞浸润、钙超载、酶的作用、肝细胞凋亡等。随着研究的深入在改善HIRI方面有了很大进展，但效果仍不理想。HIRI是引起术后原发性移植物无功能、导致肝移植失败的重要原因。因此如何减轻HIRI是目前肝脏外科特别是移植外科急需解决的棘手问题!目前人们公认HIRI是许多不同的机制相互作用的结果, 因此其防治也就有不同的方法。常用的方法主要有缺血预处理(IP)和药物预处理。（Gong NQ, Ye QF, Jang HY, et a.l P rotection of grafts by m ed icin e p recondi tioning and Ischem ia p recondit ion ing in liver transp lan tation [ J]. C hin JH epa Su rg, 2000, 6: 282- 284. ）然而, 肝脏IP的这种保护作用毕竟有限， Schu lz等（S chu lz R, W alz MK, Beh rends M, et a.l M in im al p rotection of the liver by ischem ic precond ition ing in pigs [ J] . Am J Phys iol Heart C irc Physiol, 2001, 280:H 198 -H207.）发现IP保护作用能维持1～2 h， 在经历200min较长时间缺血后IP作用消失， 因此限制了其在临床的应用。对于如何提高肝脏外科手术中肝脏的自身保护能力， 阻断肝脏血流存在HIRI 的问题，调动其内源性保护机制，减轻肝脏I/RI，是肝脏外科的临床需求。在肝移植过程中缺血预处理实施比较受限， 因此运用药物预处理来诱导IP 及模拟IPC 的延迟保护作用或直接保护I/RI后的肝脏, 具有广阔的临床应用前景, 值得进一步研究。药物预处理是利用某些活性物质直接或间接的药理作用来达到类似缺血预处理的保护作用， 增强组织或细胞对缺血再灌注损伤的耐受性，从而减轻损伤。对HIRI具有预处理效果的药物主要有钙通道阻滞剂、自由基清除剂、改善微循环或细胞能量代谢的药物等。但其中许多药物具有较大的毒副作用，影响了其在临床上的应用，难以满足临床需要。因此，开发一种能解决上述难题的药物是非常必要的。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种天麻素的新应用。本专利技术的目的是这样实现的，所述的天麻素在制备预防/治疗肝脏缺血再灌注损伤药物中的应用。天麻（Ｇａｓｔｒｏｄｉａ ｅｌａｔａ．ＢＬ）为兰科植物天麻的干燥块茎，是名贵中药，性甘、平，归肝经。中医认为其主要功效有熄风止痉，平抑肝阳，祛风通络。从天麻中提取出的化学成分有天麻苷、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、β-甾谷醇、胡萝卜苷等，其中活性成分含量最高的有效单体是天麻苷，化学名为对-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物（β-Ｄ-Ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ），又称天麻素。现代药理学研究显示，天麻素具有增加中央及外周动脉血管顺应性，降低外周血管阻力，增加心脑血管血流量，产生温和降压作用，而且对心肌细胞、脑组织均有保护作用，同时具有镇静、催眠、镇痛、增强免疫等作用，在临床上广泛用于治疗心脑血管、微循环系统疾病，疗效显著，且无明显副作用。目前市面上常用制剂剂型有天麻素注射液、天麻素片、天麻素胶囊。天麻素(即对羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷)是天麻的有效单体成分之一。现代药理研究表明，天麻素具有镇静、镇痛、安眠作用, 亦能抗惊厥、抗焦虑, 能增加脑血流量、减少血管阻力、改善椎-基底动脉供血不足, 具有神经保护作用，（鞠桂春.天麻及其制剂的药理作用和临床应用研究进展〔J〕.中国药业，2008，17(1):64-66.）动物实验研究显示天麻素可以抑制脑缺血诱导的细胞凋亡，具有神经保护作用， 对体外培养的大鼠脑微血管内皮细胞(BMEC)缺血损伤具有一定的保护作用。（杨杰, 赵朝华, 宗长宏, 等.短暂性MCAO 大鼠注射天麻素具有神经保护作用〔J〕.第四军医大学学报, 2008 , 29(4):295-297.；胡京红, 司银楚, 洪庆涛.天麻素对体外模拟脑缺血损伤大鼠脑微血管内皮细胞的保护作用〔J〕.中华中医药杂志(原中国医药学报), 2007 , 22(2):124-126.； Zeng X H.Zhang Y , Zhang S M , etal A microdialysis is study of effect s of gast rodin on neurochemical changes in the ischemic/ reperfused ret cerebral hippocampus〔J〕.Biol Pham Bull, 2007 , 30(4):801.）研究表明天麻素还具有促智抗衰老作用。（王昭君, 习杨彦彬, 刘佳.天麻素对快速衰老小鼠大脑组织衰老相关基因表达的影响〔J〕.解剖科学进展, 2007 , 13(4):353-357. ）国外研究表明天麻素是有效的抗焦虑药。（Jung JW, Yoon BH , Oh HR.et al.Anxiolvtie-like ef fects of Gast rodia elata and it s phenolie const ituents in mice〔J〕.Biol Pharm Bull , 2006 , 29(2):261-265.）天麻素在临床上应用广泛, 治疗眩晕、椎基底动脉供血不足、缺血性脑卒中、血管性状头痛等疾病, 疗效显著, 用于高血压、糖尿病周围神经病变的辅助治疗，作用肯定，值得临床重视。已有研究表明天麻素能增强血管的顺应性, 改善脏器缺氧状态, 对一些由脑供血不足造成的中枢神经系统疾病有较好的治疗作用。目前已有研究表明，天麻素对大脑及心脏缺血再灌注损伤具有保护作用，但对肝脏缺血再灌注损伤的作用尚未见报道。本专利技术对天麻素进行了体内药效学研究。实验结果显示，天麻素能降低模型大鼠血清脂质过氧化产物含量，具有较强的抗氧化活性；对炎性因子的释放具有明显抑制作用；具有抑制肝内细胞凋亡活性；能明显升高NO浓本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种天麻素的新应用，其特征在于所述的天麻素在制备预防/治疗肝脏缺血再灌注损伤药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种天麻素的新应用，其特征在于所述的天麻素在制备预防/治疗肝脏缺血再灌注损伤药物中的应用。2.一种权利要求1所述的天...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘一丹，尚建华，杨兆祥，
申请(专利权)人：昆药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53