本发明专利技术公开了地塞米松磷酸钠的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明专利技术提供的地塞米松磷酸钠的药物组合物中含有地塞米松磷酸钠和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，地塞米松磷酸钠、化合物(Ⅰ)单独作用时，对男性不育症具有治疗作用；地塞米松磷酸钠和化合物(Ⅰ)联合作用时，治疗效果进一步提高，可开发成治疗男性不育症的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域，涉及地塞米松磷酸钠的新用途，具体涉及地塞米松磷酸钠的药物组合物及其在生物医药中的应用。
技术介绍
地塞米松磷酸钠为肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。常用于过敏及自身免疫性疾病。迄今为止，尚未见地塞米松磷酸钠及其药物组合物与男性不育症的相关性报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种地塞米松磷酸钠的药物组合物，该药物组合物中含有地塞米松磷酸钠和一种结构新颖的天然产物，地塞米松磷酸钠和该天然产物可协同治疗男性不育症。本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，一种地塞米松磷酸钠的药物组合物，包括地塞米松磷酸钠、如权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。进一步地，药学上可以接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。进一步地，所述剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。上述化合物(Ⅰ)的制备方法，包含以下操作步骤：(a)将湖北贝母粉碎，用60～70％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用大孔树脂除杂，先用10％乙醇洗脱12个柱体积，再用70％乙醇洗脱15个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为50:1、25:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为10:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为70％的甲醇水溶液等度洗脱，收集7～13个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)。进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。上述化合物(Ⅰ)在制备治疗男性不育症的药物中的应用。上述地塞米松磷酸钠的药物组合物在制备治疗男性不育症的药物中的应用。本专利技术的优点：本专利技术提供的地塞米松磷酸钠的药物组合物中含有地塞米松磷酸钠和一种结构新颖的天然产物，地塞米松磷酸钠和该天然产物单独作用时，具有治疗男性不育症作用；二者联合作用时，治疗男性不育症效果进一步提高，可以开发成治疗男性不育症的药物。具体实施方式下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容，但并不以此限定本专利技术保护范围。实施例1：化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证分离方法：(a)将湖北贝母(2kg)粉碎，用65％乙醇热回流提取(20L×3次)，合并提取液，浓缩至无醇味(4L)，依次用石油醚(4L×3次)、乙酸乙酯(4L×3次)和水饱和的正丁醇(4L×3次)萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用AB-8型大孔树脂除杂，先用10％乙醇洗脱12个柱体积，再用70％乙醇洗脱15个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为50:1(8个柱体积)、25:1(8个柱体积)、15:1(8个柱体积)和5:1(10个柱体积)的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为10:1(8个柱体积)、5:1(10个柱体积)和2:1(5个柱体积)的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为70％的甲醇水溶液等度洗脱，收集7～13个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)(HPLC归一化纯度大于98％)。结构确证：白色无定型粉末，HR-ESI-MS显示[M+H]+为m/z 327.1518，结合核磁特征可得分子式为C20H22O4，不饱和度为9。核磁共振氢谱数据δH(ppm，CDCl3，500MHz)：H-1β(4.79，dd，J＝5.8，11.8Hz)，H-2α(1.81，m)，H-2β(1.57，m)，H-3α(2.22，dd，J＝7.0，9.2Hz)，H-3β(1.65，m)，H-6(5.93，s)，H-9α(2.34，d，J＝4.2Hz)，H-11(6.53，dd，J＝4.6，12.8Hz)，H-12(6.37，dd，J＝7.5，12.8Hz)，H-13β(2.12，m)，H-14α(2.58，d，J＝11.8Hz)，H-14β(3.13，dd，J＝4.4，11.8Hz)，H-17α(6.18，br，s)，H-17β(5.54，br，s)，H-18(0.98，s)，H-19(1.12，s)，H-20α(4.25，dd，J＝9.6，1.7Hz)，H-20β(3.66，dd，J＝9.6，1.7Hz)；核磁共振碳谱数据δC(ppm，CDCl3，125MHz)：78.6(CH，1-C)，23.4(CH2，2-C)，37.9(CH2，3-C)，31.4(C，4-C)，117.1(C，5-C)，143.2(CH，6-C)，173.4(C，7-C)，56.5(C，8-C)，45.7(CH，9-C)，49.1(C，10-C)，129.7(CH，11-C)，126.9(CH，12-C)，35.2(CH，13-C)，33.1(CH2，14-C)，200.9(C，15-C)，148.7(C，16-C)，119.5(CH2，17-C)，31.4(CH3，18-C)，23.3(CH3，19-C)，73.1(CH2，20-C)。在氢谱中可以观察到两个单峰甲基信号[δH 1.12(3H，s，Me-19)，0.98(3H，s，Me-18)]，一个连氧亚甲基质子信号[δH 4.25(1H，dd，J＝9.6，1.7Hz，H-20α)与3.66(1H，dd，J＝9.6，1.7Hz，H-20β)]，一个端烯烃质子信号[δH 6.18(1H，br，s，H-17α)与5.54(1H，br，s，H-17β)]，三个烯属次甲基质子信号[δH 5.93(1H，s，H-6)，6.53(1H，dd，J＝4.6，12.8Hz，H-11)与6.37(1H，dd，J＝7.5，12.8Hz，H-12)]，以及一个连氧次甲基质子信号[δH4.79(1H，dd，J＝5.8，11.8Hz，H-1β)]；在碳谱中显示该化合物有20个碳信号，其中有一组末端双键碳信号，两组双键碳信号，一个酯羰基碳信号，一个酮羰基碳信号以及两个连氧碳信号。结合以上信息可以得出该化合物可能是一个二萜类化合物，通过文献查阅可以发现该化合物和已知化合物ent-11a-Acetoxy-6,7-seco-kaur-16-en-15-one-1a,7-olide具有及其相似的结构。将新化合物的核磁数据和ent-11a-Acetoxy-6,7-seco-kaur-16-en-15-one-1a,7-olide进行比较，发现该化合物仍然是ent-kauran本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
【技术特征摘要】
1.一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，2.一种地塞米松磷酸钠的药物组合物，其特征在于：包括地塞米松磷酸钠、如权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。3.根据权利要求2所述的地塞米松磷酸钠的药物组合物，其特征在于：药学上可以接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。4.根据权利要求2所述的地塞米松磷酸钠的药物组合物，其特征在于：所述剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于，包含以下操作步骤：(a)将湖北贝母粉碎，用60～70％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中...
【专利技术属性】
技术研发人员：王昌荣，
申请(专利权)人：王昌荣，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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