本发明专利技术公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备缓解或/和治疗肿胀药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物治疗肿胀的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗连肿胀药物，适于工业化生产，易于推广。本发明专利技术为预防和治疗肿胀及其并发症提供了一种新的药物来源。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，涉及一种治疗消肿的药物或保健食品，特别涉及一种中药连翘及连翘叶提取成分在缓解和/或治疗肿胀药物或保健食品中的应用。
技术介绍
水运行失常与中医“水肿、腰痛、鼓胀、消渴、血瘀证”等证范畴有关。水肿是体内水液潴留所致，在《内经》中称之为“水”并根据不同症状分为风水、石水、涌水。《灵枢·水胀》篇对其症状作了详细的描述，“水之始起也，目窠上微肿，如新卧起之状，其颈脉动，时咳，阴股间寒，足胫肿，腹乃大，其水已成矣。以手按其腹，随手而起，如裹水之状，此其候也。”可见在那个时代对水肿已有了明确的认识。《金匮要略》中有“风水、皮水、石水、正水、黄汗”五水之称。中医认为水肿其主要由情绪失调、劳倦内伤，或饮食失调而致肺失通调，脾失运化，肾不主水，肺、脾、肾功能失调，导致气化不利，津液输布失常，引起水液潴留，泛滥于肌肤；随着病程的延长，水肿进一步发展因实致虚，向阴阳两虚致水湿溺毒内停的病变发展趋向，导致络脉瘀血则始终贯穿于其中，可见血瘀与水肿的病理兼并存在。《景岳全书·肿胀》指出：“凡水肿等证，乃肺、脾、肾三脏相干之病，盖水为至阴，故其本在肾；水化于气，故其标在肺；水唯畏土，故其制在脾。今肺虚则气不化精而化水，脾虚则土不制水而反克，肾虚则水无所主而妄行”。因此，肺、脾、肾三脏在水肿证生理、病理的发生和发展过程中扮演着非常重要的角色，其中血瘀的病理状态是共同的存在的。其中肺“水道通调”，水液始能下输膀胱，那么“水道”不通调时，会出现什么情况呢？《灵枢·五味论》云：“酸入于胃，其气涩以收，上之两焦，弗能出入也，不出即留于胃中，胃中和温，则下注膀胱。膀胱之胞薄以懦，得酸则缩绻，约而不通，水道不行，故癃。”从水道通调，水液下输膀胱；水道不通，则出现癃闭之疾来看，“水道”与尿液的生成和排泄有关。《灵枢·邪气脏腑病形》“三焦病者，腹气满，小腹尤坚，不得小便，窘急，溢则水，留即为胀”。若肺失宣降，水津不能通调输布，便可使水湿停聚，变为溢饮、支饮、悬饮或者风水。中医认为水肿病机为外邪犯肺，肺失肃降，气机壅滞，上逆则喘，中阻则满，热迫血瘀，瘀热互结，壅滞于肺，致肺通调水道功能失司，水液内停。因此中医认为病机关键在于热、瘀、水(湿)等方面。可见肺脏内虚或受外邪入侵，水道失于通调，上至鼻窍，下至二阴，外至皮毛，内至脏腑，皆可致水运行异常。肺在水运行过程中起着总体调控的作用，肺脏功能失调，则会影响水的运行。因血瘀证始终贯穿于水肿证的始末，故临床上在“发汗”、“利小便”的基础上，施以活血之法，以祛瘀。连翘是中药临床常用传统药物之一，应用广泛，用量巨大，它具有清热解毒、消肿散结、清除自由基的功能，临床上常与其他的中草药制成配方，用于各类水肿治疗。但是，其中具体活性成分尚不清楚，专利技术者经过艰苦探索，制备提取了其中活性单体化合物连翘苷，并经化学合成，制备了相应的衍生物，进行了一系列的药理活性研究，发现连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物具有抑制肿胀，增强人体免疫功能活性，为肿胀患者开辟了新的治疗途经。本专利技术人通过大量的现代科学研究，采用先进的分离纯化技术从连翘及连翘叶中提取其治疗水肿的有效成分连翘苷，并经进一步研究合成制备了连翘苷衍生物。可以为肿胀患者提供一种高效低毒的药物。
技术实现思路
本专利技术的首要目的是提供连翘苷及连翘苷衍生物缓解或/和治疗肿胀疾病的性能和功效，并提供连翘苷及连翘苷衍生物新的药用用途，即在治疗、调理和缓解肿胀的药物或保健食品中的新应用。为实现上述目的，本专利技术一方面提供一种连翘苷及连翘苷衍生物在制备用于消肿药物或保健品中的应用。其中，所述的肿胀为水肿，即治疗水肿，缓解和/或治疗肿胀，消肿即消除水肿。在筛选具有治疗肿胀作用的天然活性成分的过程中，专利技术人发现连翘的化学成分中连翘苷及连翘苷衍生物具有强烈的抑制肿胀的作用。其中，所述药物或保健品由连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物和药学上可接受的载体组成。特别是，所述连翘苷衍生物选择连翘脂素葡萄糖醛酸衍生物。特别是，所述连翘苷衍生物包括33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(9-Hydroxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、33，34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷(33,34-Methylenedioxy phillygenin-8-O-β-D-glucuronide)、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯((2R,3R,4R,5S)-methyl6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxyte tra hydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钠(sodium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸钾(potassium(2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate)、连翘脂素葡萄糖醛酸((2R,3R,4R,5S)-6-(5-((1R,4S)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)hexahydrofuro[3,4-c]furan-1-yl)-2-methoxyphenoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-carboxylic acid)；优选为33-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、9-羟基-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、33，34-亚甲基二氧-连翘脂素葡萄糖醛酸苷、连翘脂素葡萄糖醛酸甲酯、连翘脂素葡萄糖醛酸钠或连翘脂素葡萄糖醛酸钾。特别是，所述连翘苷与连翘脂素组合物中连翘苷与连翘脂素的重量份配比为2～98：2～98；优选为2-10:90-98；进一步优选为80:20或20:80，进一步优选为90:10或10:90，更进一步优选为98:2或2:98；再进一步优选为98:2。其中，所述的连翘苷、连翘苷衍生物的含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为≥60％，更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％；连翘苷与连翘脂素组合物含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为≥60％，更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％。特别是，所述的连翘苷、连翘苷衍生物含量为1％～98％；优选为30～80％；连翘苷与连翘脂素组合物含量为1％～98％；优选为30～80％。特别是，药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为药剂的非活性成分本文档来自技高网...
【技术保护点】
连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物在制备用于消肿的药物或保健品中的应用。
【技术特征摘要】
2015.04.23 CN 20151019776911.连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物在制备用于消肿的药物或保健品中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征是所述药物由连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物和药学上可接受的载体组成。3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂形式存在。4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述的连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物的纯度≥1％。5.根据权利要求4所述的应用，其特征是所述所述的连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物的纯度为1％～98％。6.一种用于消肿的药物或保健品，其特征是含有连翘苷、连翘苷衍生物或连翘苷与连翘脂素组合物。7.根据权利要求6所述...
【专利技术属性】
技术研发人员：冯雪，富力，王凯乾，惠敏，刘正贤，王硕，柳洋，姜人武，
申请(专利权)人：富力，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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