皮质类固醇水溶液的鼻部和眼部给药制造技术

本发明专利技术涉及通过向鼻部和眼部组织给药包含皮质类固醇的水性溶液制剂而治疗对皮质类固醇治疗有治疗反应的鼻部和/或眼部疾病、症状或病症的方法。本发明专利技术还涉及用于向鼻部和眼部组织给药包含皮质类固醇和抗组胺药的水性溶液制剂的方法、系统、装置和组合物。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为2008年6月30日的第200880104956.9号专利技术名称为“皮质类固醇水溶液的鼻部和眼部给药”的中国专利申请的分案申请。
本专利技术涉及通过将包含皮质类固醇的水溶液制剂给药至鼻部和眼部组织而治疗对皮质类固醇疗法起治疗性反应的鼻和/或眼部疾病、症状、或病症的方法。本专利技术还涉及用于将包含皮质类固醇和抗组胺药的水溶液制剂给药至鼻部和眼部组织的方法、系统、装置和组合物。
技术介绍
药物的鼻部给药使它们能够沉积至鼻、鼻窦及其他鼻腔。药物如皮质类固醇和抗组胺药的鼻部给药可以用于治疗鼻部症状，包括季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、常年性非过敏性鼻炎、鼻息肉，以及预防术后息肉、慢性鼻窦炎、复发性鼻窦炎、哮喘、青草花粉性鼻炎、花粉症、鼻鼾、丛集性头痛及其他疾病和病症。药物的眼部给药使它们能够沉积至眼睛，包括眼部粘膜、眼表、角膜、结膜、巩膜、和眼后部例如视网膜、脉络膜、和玻璃体及视神经，以及眼周组织。药物如皮质类固醇和抗组胺药的眼部给药可以用于治疗眼部症状，包括结膜炎、眼中的组织炎症、干眼症、丝状角膜炎、泪液清除延迟、疼痛、角膜结膜干燥、干燥性角膜结膜炎、眼部病变/肿瘤、眼部传染病、细菌感染、病毒感染、青光眼、葡萄膜炎、糖尿病性视网膜病、眼外伤、眼睑炎、睑结膜炎及其他疾病或病症。已经制备了包含皮质类固醇和增溶剂的水性制剂：Saidi等(美国专利6,241,969号)；Keller等(Respiratory Drug Delivery IX(2004)221-231)；Lintz等(AAPS Annual Meeting and Exposition，Baltimore，Nov.8，2004；Poster M 1128)；Schueepp等(ATS 99thInternational Conference，Seattle，5月16th-21st，2003；poster 1607)；Chuchalin的俄罗斯专利2180217号；美国公布2006/0045850号；和Waldrep等(J.Aeroso，Med.(1994)，7(2)，135-145)；PARI Pharma GmbH的PCT国际公布WO 06/108556号、WO 03/35030号和WO 06/37246号以及欧洲公布EP1894559号和EP1712220号。环糊精已经包含在鼻部或眼部组合物中：Kaur等(Curr.Drug Deliv.(2004)，l(4)，35l-360)；Shimpi等(Acta Pharm.(2005)，55(2)，139-56)；Viegas等(美国专利6,136,334号、5,587,175号和5,958,443号)；Pate等(美国专利5,977,180号)；Loftsson等(Acta Ophthalmo1.Scand.(2002)，80(2)，144-50)。非衍生化的和衍生化的环糊精可用于制备包含皮质类固醇的水性制剂：Stella等人的美国专利5,376,645号和5,134,127号；Otterbeck等人的美国专利5,914,122号；Worth等(24th International Symposium on Controlled Release of Bioactive Materials(1997))；Kinnarinen等(11th International Cyclodextrin Symposium CD，(2002))；美国专利5,472,954号；美国专利5,089,482号；Zimmerer等在Respiratory Drug Delivery IX(2004)461-464中；Singh等(美国专利7,128,928号和6,696,426号)；Loftsson(美国专利7,115,586号、5,472,954号和5,324,718号)；Chang等(美国专利6,969,706号)；Beck等(美国专利6,723,353号和6,358,935号)；Buchanan等(美国专利6,610,671号)；Pitha(美国专利6,576,261号和5,935,941号)；Kis(美国专利6,468,548号)；Müller等(美国专利6,407,079号)；Wiebe等(美国专利5,739,121号)；Guy(美国专利5,576,311号)；Babcock等(美国专利5,538,721号)；Folkman等(美国专利5,227,372号)；Lipari(美国专利4,383,992号)；Sun Pharmaceutical Industries Ltd.的PCT国际公布WO 2004/087043号；Saari等(Graefes Arch.Clin.Exp.Ophthalmo1.(2006)，244(5)，620-6)；Kristinsson等(Invest.Ophthalmo1.Vis.Sci.(1996)，37(6)，1199-203)；Usayapant等(Pharm.Res.(1991)，8(12)，1495-9)；Bary等(Eur.J.Pharm.Biopharm.(2000)，50(2)，237-244)；美国公布2006/0193783号；美国公布2002/0198174号；欧洲公布EP 0435682号；Lyons等(在AAPS Annual Meeting and Exposition，Denver，CO USA，10月l-25，2001中的摘要)；Amselem等(美国专利5,747,0611号)。磺烷基醚环糊精衍生物可用于制备包含皮质类固醇的水性制剂：美国公布2007/0020336号；美国公布2006/0120967号；Van de Cruys的美国公布2002/0150616号；Hill的美国公布20070249572号、20070197487号、20070197486号、20070191599号、20070191327号；20070191323号、20070185066号、20070178050号、20070178049号和20070160542号，以 及PCT国际公布WO 07/95342号、WO 07/95341号、WO 07/95339号、WO 07/75963号、WO 07/75859号、WO 07/7580l号、WO 07/75800号、WO 07/75799号和WO 07/75798号；Pipkin等人的美国公布20070202054号、20070020299号、20070020298号和20070020196号，以及PCT国际公布WO 08/05692号、WO 08/0569l号、WO 08/05053号、WO 05/06565l号、WO 05/065649号、WO 05/065435号；Namburi等人的美国专利公布20060120967号和20060045850号；以及Babu的美国公布2005085446号和20070049552号。已经记载了用于眼部使用的包含皮质类固醇的制剂：Pflugfelder等(美国专利6,153,607号)、Sackeyfio等(美国本文档来自技高网...

【技术保护点】
包含治疗有效量的皮质类固醇、抗组胺药、SAE‑CD和药学上可接受的水性液体载体的皮质类固醇溶液在制备用于治疗有此需要的对象中的过敏性症状或病症的药物中的应用，其中所述过敏性症状或病症包括选自以下组中的鼻部症状和非鼻部症状：眼痒/眼砂涩感、流泪/溢泪、红眼症/眼睛烧灼感、耳痒和腭痒、及其组合；且其中将所述药物配制用于鼻部给药。

【技术特征摘要】
2007.06.28 US PCT/US07/72387;2007.06.29 US PCT/US01.包含治疗有效量的皮质类固醇、抗组胺药、SAE-CD和药学上可接受的水性液体载体的皮质类固醇溶液在制备用于治疗有此需要的对象中的过敏性症状或病症的药物中的应用，其中所述过敏性症状或病症包括选自以下组中的鼻部症状和非鼻部症状：眼痒/眼砂涩感、流泪/溢泪、红眼症/眼睛烧灼感、耳痒和腭痒、及其组合；且其中将所述药物配制用于鼻部给药。2.如权利要求1所述的应用，其中所述鼻部症状选自以下组中的症状：流涕、鼻痒、鼻充血、喷嚏及其组合。3.如权利要求2所述的应用，其中所述抗组胺药是氮斯汀、奥洛他定、其药学上可接受的盐、其药学上可接受的活性代谢物、光活性异构体或外消旋体、及其混合物；所述皮质类固醇是布地奈德；且所述SAE-CD是CAPTISOL环糊精(磺基丁基醚β-环糊精)。4.如权利要求3所述的应用，其中所述氮斯汀的含量为每单位剂量30μg至275μg，或所述奥洛他定的含量为每单位剂量330μg至2660μg，所述布地奈德的含量为每单位剂量5μg至500μg，所述CAPTISOL的含量为每单位剂量100μg至1000mg。5.如权利要求1所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·D·皮普金，R·O·齐莫勒，J·M·西贝尔，
申请(专利权)人：锡德克斯药物公司，
类型：发明
国别省市：美国;US