含有烷基醚衍生物或其盐的神经损伤后的康复效果促进剂制造技术

技术编号:13905876 阅读:220 留言:0更新日期:2016-10-26 09:55
本发明专利技术提供一种药物组合物,其特征在于含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐(式中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、卤原子、可被取代的C1‑6烷基或可被取代的芳基等,R3表示可被保护的羟基等,m和n相同或不同,分别表示1~6的整数)。本发明专利技术的药物组合物作为神经损伤后的康复效果促进剂是有用的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有烷基醚衍生物或其盐的优异的神经损伤后的康复效果促进剂。
技术介绍
脑或脊髓等中枢神经组织受到损伤时,受损伤的神经所支配的高阶功能产生障碍。作为神经损伤的代表例的脑中风的患者数量在日本国内非常多,达约130万人,社会损失巨大。在产生脑中风或脊髓损伤等神经损伤时,为了从功能障碍中恢复,推荐进行康复。但是,康复所产生的功能障碍的恢复效果并不充分,报道了很多即使进行了康复也残留障碍的例子,或不能重返社会的例子。这样,通过以往的康复产生的功能障碍恢复效果有局限(非专利文献1和2)。迄今为止,专利文献1和2所述的烷基醚衍生物已知有神经保护作用、神经再生作用、神经突生长促进作用和神经细胞新生诱导作用(专利文献1和2)。现有技术文献专利文献专利文献1:国际公开第03/035647号小册子专利文献2:国际公开第2007/125913号小册子非专利文献非专利文献1:Plos One,第8卷,第12号,e83468(2013年)非专利文献2:Journal of Neuroengineering and rehabilitation,第10卷,第112-123页(2013年)
技术实现思路
专利技术要解决的课题正在寻求显示出促进神经损伤后的康复效果的作用、作为神经损伤后的康复效果促进剂有用的化合物。解决课题的手段在这样的状况下,本专利技术人等发现,以下的通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐显示出神经损伤后的康复产生的功能障碍恢复效果的促进作用,因此作为神经损伤后的康复效果促进剂是有用的,至此完成了本专利技术。[化1](式中,R1和R2相同或不同,表示选自氢原子、卤原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳基C1-6烷基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1-6烷硫基、可被取代的芳硫基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6烯氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的C1-6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的杂环基、可被保护的氨基、可被保护的羟基、可被保护的羧基、硝基和氧代基中的一个以上的基团;R3表示可被取代的C1-6烷基氨基、可被保护的氨基或可被保护的羟基;m和n相同或不同,表示1~6的整数)。根据本专利技术,提供以下的专利技术。(1)神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐。(2)上述(1)所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有R1和R2相同或不同,为氢原子、卤原子或C1-6烷氧基的烷基醚衍生物或其盐。(3)上述(1)或(2)所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有m为2、n为2或3的烷基醚衍生物或其盐。(4)上述(1)~(3)任一项所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有R3为可被保护的羟基的烷基醚衍生物或其盐。(5)上述(1)所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,烷基醚衍生物为1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇。(6)进行康复的神经损伤患者用的功能障碍恢复促进剂和/或减轻促进剂,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐。(7)上述(6)所述的进行康复的神经损伤患者用的功能障碍恢复促进剂和/或减轻促进剂,其特征在于,含有R1和R2相同或不同,为氢原子、卤原子或C1-6烷氧基的烷基醚衍生物或其盐。(8)上述(6)或(7)所述的进行康复的神经损伤患者用的功能障碍恢复促进剂和/或减轻促进剂,其特征在于,含有m为2、n为2或3的烷基醚衍生物或其盐。(9)上述(6)~(8)任一项所述的进行康复的神经损伤患者用的功能障碍恢复促进剂和/或减轻促进剂,其特征在于,含有R3为可被保护的羟基的烷基醚衍生物或其盐。(10)上述(6)所述的进行康复的神经损伤患者用的功能障碍恢复促进剂和/或减轻促进剂,其特征在于,烷基醚衍生物为1-(3-(2-(1-苯并噻吩5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇。另外,根据本专利技术,也提供以下的专利技术。(a)脑中风后、脑损伤后或脊髓损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐。(b)进行康复的脑中风患者用、脑损伤患者用或脊髓损伤患者用的功能障碍恢复促进剂和/或减轻促进剂,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐。(c)通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐用于制备神经损伤后的康复效果促进剂的应用。(d)通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐用于制备神经损伤后的康复效果促进剂显示效果的疾病的处置剂的应用。(e)上述(c)或(d)所述的应用,其特征在于,神经损伤为脑中风、脑损伤或脊髓损伤。(f)用于处置神经损伤后的康复效果促进剂显示效果的疾病的方法,包括将处置上有效量的通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐施用给对象(包括人在内的哺乳动物)的步骤。(g)促进神经损伤后的康复效果的方法,包括将通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐施用给对象(包括人在内的哺乳动物)的步骤。(h)上述(f)或(g)所述的方法,其特征在于,神经损伤为脑中风、脑损伤或脊髓损伤。专利技术效果本专利技术的通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐显示促进神经损伤后的康复效果的作用,作为神经损伤后的康复效果促进剂是有用的。附图说明[图1]是显示神经损伤后的康复效果的比较的图。纵轴表示将运动学习最后一天的成功率设定为1、冻伤21天后的成功率设定为0时的相对恢复率(用“平均值±SEM”表示)。横轴从左侧起依次为运动学习最后一天(冻伤前)、冻伤21天后,28天后,35天后,42天后和49天后。“*”表示与对照组(△)相比时存在显著性差异(p<0.05)。[图2]是显示神经损伤后的康复效果的比较的图。纵轴表示将运动学习最后一天的成功率设定为1、将内囊出血诱发7天后,14天后和21天后的成功率的平均值设定为0时的相对恢复率(用“平均值±SEM”表示)。横轴从左侧起依次为运动学习最后一天(内囊出血前)、内囊出血诱发7-21天后,31天后,38天后和45-63天后。“*”表示与对照组(▲)相比时存在显著性差异(p<0.05)。[图3]是显示作为试验装置使用的具有狭缝的板的图。[图4]是显示作为试验装置使用的Kluver板的图。上图(圆形)为平面图。下图(长方形)是从左侧面方向观察的截面图。[图5]是显示作为试验装置使用的具有孔的板的图。[图6]是将通过亚克力管(acrylic pipe)粘附于针尖上的7mm见方的苹果水平提供时的照片。[图7]是将顶端设置有狭缝的亚克力管朝向面前的照片。具体实施方式以下详细说明本专利技术。本说明书中,只要没有特殊限定,各用语具有以下含义。处置是指预防或治疗。处置剂是指用于预防或治疗的目的的物质。卤原子是指氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。C1-6烷基是指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基和己基等直链和支链C1-6烷基。C2-6烯基是指乙烯基、丙烯基、丁烯基、戊烯基和己烯基等C2-6烯基。酰基C1-6烷基是指例如乙酰基甲基、苯甲酰基甲基、对硝基苯甲酰基甲基、对溴苯甲酰基甲基、对甲氧基苯甲酰基甲基和1-苯甲酰基乙基等酰基C1-6烷基。酰氧基C1-6烷基是指例如乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲本文档来自技高网...

【技术保护点】
神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐,式中,R1和R2相同或不同,表示选自氢原子、卤原子、可被取代的C1‑6烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳基C1‑6烷基、可被取代的C1‑6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1‑6烷硫基、可被取代的芳硫基、可被取代的C2‑6烯基、可被取代的C2‑6烯氧基、可被取代的C1‑6烷基氨基、可被取代的C1‑6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的杂环基、可被保护的氨基、可被保护的羟基、可被保护的羧基、硝基和氧代基中的一个以上基团,R3表示可被取代的C1‑6烷基氨基、可被保护的氨基或可被保护的羟基,m和n相同或不同,分别表示1~6的整数。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.01.31 JP 2014-0175871.神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有通式[1]表示的烷基醚衍生物或其盐,式中,R1和R2相同或不同,表示选自氢原子、卤原子、可被取代的C1-6烷基、可被取代的芳基、可被取代的芳基C1-6烷基、可被取代的C1-6烷氧基、可被取代的芳氧基、可被取代的C1-6烷硫基、可被取代的芳硫基、可被取代的C2-6烯基、可被取代的C2-6烯氧基、可被取代的C1-6烷基氨基、可被取代的C1-6烷基磺酰基、可被取代的芳基磺酰基、可被取代的氨基甲酰基、可被取代的杂环基、可被保护的氨基、可被保护的羟基、可被保护的羧基、硝基和氧代基中的一个以上基团,R3表示可被取代的C1-6烷基氨基、可被保护的氨基或可被保护的羟基,m和n相同或不同,分别表示1~6的整数。2.权利要求1所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有R1和R2相同或不同,为氢原子、卤原子或C1-6烷氧基的烷基醚衍生物或其盐。3.权利要求1或2所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有m为2、n为2或3的烷基醚衍生物或其盐。4.权利要求1~3任一项所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,含有R3为可被保护的羟基的烷基醚衍生物或其盐。5.权利要求1所述的神经损伤后的康复效果促进剂,其特征在于,烷基醚衍生物为1-(3-(2-(1-苯并噻吩-5-基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷-3-醇。6.进行康复的神经损伤患者用的功能障碍...

【专利技术属性】
技术研发人员:高桥琢哉奥田智博
申请(专利权)人:富山化学工业株式会社
类型:发明
国别省市:日本;JP

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