作为选择性弹性蛋白酶抑制剂的β-发夹肽模拟物制造技术

通式环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)的β‑发夹肽模拟物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基，其具有弹性蛋白酶抑制性质，特别是针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制性质，并且可用于预防健康个体中的感染或与这样的感染相关的疾病，或用于减缓受感染的患者中的感染。当癌症或免疫性疾病或肺部疾病或心血管疾病或神经变性疾病或炎症或炎症相关疾病由弹性蛋白酶活性介导或引起时，可以进一步使用本发明专利技术的化合物。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术的β-发夹肽模拟物是通式环(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-)的化合物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基。这些β-发夹肽模拟物可用作蛋白酶的抑制剂并且尤其有价值的是用作某些丝氨酸蛋白酶例如弹性蛋白酶的抑制剂。此外，本专利技术提供一种高效方法，其中如果需要，可以通过所述方法以文库形式产生这些化合物。本专利技术的β-发夹肽模拟物显示针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的高抑制活性，而具有针对蛋白酶3的低抑制活性和针对猪胰弹性蛋白酶(PPE)的出人意料的低抑制活性。这些有利的活性/选择性特征谱取决于某些类型的α-、β-或γ-氨基酸残基的适当选择和它们在单环肽模拟物中的位置。蛋白酶的抑制剂正在显现出在治疗疾病中的有前景的治疗用途，所述疾病为例如癌症(R.P.Beckett,A.Davidson,A.H.Drummond,M.Whittaker,Drug Disc.Today 1996,1,16-26；L.L.Johnson,R.Dyer,D.J.Hupe,Curr.Opin.Chem.Biol.1998,2,466-71；D.Leung,G.Abbenante,and D.P.Fairlie,J.Med.Chem.2000,43,305-341,T.Rockway,Expert Opin.Ther.Patents 2003,13,773-786)，寄生物、真菌和病毒感染(例如血吸虫病(M.M.Becker,S.A.Harrop,J.P.Dalton,B.H.Kalinna,D.P.McManus,D.P.Brindley,J.Biol.Chem.1995,270,24496-501)；白色念珠菌(C.albicans)(C.Abad-Zapetero,R.Goldman,S.W.Muchmore,C.Hutchins,K.Stewart,J.Navaza,C.D.Payne,T.L.Ray,Protein Sci.1996,5,640-52)，HIV(A.Wlodawer,J.W.Erickson,Annu.Rev.Biochem.1993,62,543-85；P.L.Darke,J.R.Huff,Adv.Pharmacol.1994,5,399-454)，肝炎(J.L.Kim,K.A.Morgenstern,,C.Lin,T.Fox,M.D.Dwyer,J.A.Landro,S.P.Chambers,W.Markland,C.A.Lepre,E.T.O’Malley,S.L.Harbeson,C.M.Rice,M.A.Murcko,P.R.Caron,J.A.Thomson,Cell,1996,87,343-55；R.A.Love,H.E.Parge,J.A.Wickersham,Z.Hostomsky,N.Habuka,E.W.Moomaw,T.Adachi,Z.Hostomska,Cell,1996,87,331-342)，疱疹(W.Gibson,M.R.Hall,Drug.Des.Discov.1997,15,39-47))，以及炎性、免疫性、呼吸性(P.R.Bernstein,P.D.Edwards,J.C.Williams,Prog.Med.Chem.1994,31,59-120；T.E.Hugli,Trends Biotechnol.1996,14,409-12,)、心血管(M.T.Stubbs,W.A.Bode,Thromb.Res.1993,69,1-58；H.Fukami et al,Current Pharmaceutical Design 1998,4,439-453)和神经变性缺陷，包括阿尔茨海默病(R.Vassar,B.D.Bennett,S.Babu-Kahn,S.Kahn,E.A.Mendiaz,Science,1999,286,735-41)、血管发生(M.Kaatinen et al,Atherosklerosis 1996,123 1-2,123-131)和多发性硬化(M.Z.Ibrahim et al,J.Neuroimmunol 1996,70,131-138)。因为大多数蛋白酶以延伸的或β-链构象结合其底物，所以良好的抑制剂必须能够模拟这样的构象。β-发夹模拟物因此理想地适合于将肽序列锁在延伸的构象中。在蛋白酶中，丝氨酸蛋白酶构成重要的治疗靶。丝氨酸蛋白酶通过其底物特异性，特别是通过在P1上发现的残基类型，分类为胰蛋白酶样(在P1上优选为带正电荷的残基Lys/Arg)、弹性蛋白酶样(在P1上优选为小的疏水性残基Ala/Val)或糜蛋白酶样(在P1上优选为大的疏水性残基Phe/Tyr/Leu)。其蛋白酶抑制剂X-射线晶体数据可获得于PDB数据库(PDB:www.rcsb.org/pdb)的丝氨酸蛋白酶包括胰蛋白酶，α-糜蛋白酶，γ-糜蛋白酶，人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶，猪胰弹性蛋白酶，凝血酶，枯草杆菌蛋白酶，人巨细胞病毒蛋白酶A，无色杆菌蛋白酶1，人组织蛋白酶G，谷氨酸特异性酸蛋白酶，carbopeptidase D，血液凝固因子VIIa，猪因子1XA，mesentericopeptidase，HCV蛋白酶，和嗜热蛋白酶。具有治疗利益的其它丝氨酸蛋白酶包括类胰蛋白酶，补体转化酶，丙型肝炎-NS3蛋白酶。凝血酶(例如，J.L.Metha,L.Y.Chen,W.W.Nichols,C.Mattsson,D.Gustaffson,T.G.P.Saldeen,J.Cardiovasc.Pharmacol.1998,31,345-51；C.Lila,P.Gloanec,L.Cadet,Y.Herve,J.Fournier,F.Leborgne,T.J.Verbeuren,G.DeNanteuil,Synth.Comm.1998,28,4419-29)和因子Xa(例如，J.P.Vacca,Annu.Rep.Med.Chem.1998,33,81-90)的抑制剂在临床评价中作为抗血栓形成剂，弹性蛋白酶的抑制剂(J.R.Williams,R.C.Falcone,C.Knee,R.L.Stein,A.M.Strimpler,B.Reaves,R.E.Giles,R.D.Krell,Am.Rev.Respir.Dis.1991,144,875-83)在临床试验中用于肺气肿和其它肺部疾病，而类胰蛋白酶抑制剂处于用于哮喘的II期临床试验(C.Seife,Science 1997,277,1602-3)，尿激酶抑制剂用于乳腺癌，以及糜蛋白酶抑制剂用于心脏相关疾病。最后，组织蛋白酶G、弹性蛋白酶和蛋白酶3密切参与细胞因子及其受体的活性的调节。特别地，在炎症位点上，高浓度的这三种嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSP)以与炎性细胞因子的水平升高紧密时间相关地从浸润多形核细胞中释放，强烈表明这些蛋白酶参与细胞因子生物活性和可用本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I的主链环化肽化合物：环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)(I)，及其药学上可接受的盐，所述化合物由13个氨基酸残基构成，其中Xaa1是OctGly；Arg；hArg；Cha；如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；或如下文所定义的Q类型或R类型的具有限定的侧链长度的氨基酸残基；Xaa2是Glu；Val；Leu；Nle；Phe；hPhe；DiHPhe；Tyr；hTyr；Trp；或如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；Xaa4是Ala；AllylGly；Abu；或如下文所定义的Val；Xaa6是Ile；或如下文所定义的OctGly；Xaa7是Pro或如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；Xaa8是如下文所定义的B‑CO或如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；Xaa9是Gln；Tyr；或如下文所定义的N类型的β‑氨基酸残基；Xaa10是Lys；Asn；Gly；如下文所定义的N类型的β‑氨基酸残基；或如下文所定义的M类型的γ‑氨基酸残基；Xaa11是hLeu；Ser；hSer；hSer(Me)；Thr；alloThr；Asn；Gln；hGln；Dap；Tyr；His；或如下文所定义的M类型的γ‑氨基酸残基；Xaa12是Gly；如下文所定义的A‑CO；如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D‑异构体；和Xaa13是如下文所定义的B‑CO；如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；如下文所定义的N类型的β‑氨基酸残基；如下文所定义的M类型的γ‑氨基酸残基；如下文所定义的A‑CO；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D‑异构体；条件是Xaa1是如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；和/或Xaa2是如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；和/或Xaa7是如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；和/或Xaa8是Oic；2Ind；Pip；Azt；或如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；和/或Xaa9是如下文所定义的N类型的β‑氨基酸残基；和/或Xaa10是Gly；如下文所定义的N类型的β‑氨基酸残基；或如下文所定义的M类型的γ‑氨基酸残基；和/或Xaa11是如下文所定义的M类型的γ‑氨基酸残基；和/或Xaa12是如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D‑异构体；和/或Xaa13是如下文所定义的I类型的N‑取代的甘氨酸；如下文所定义的N类型的β‑氨基酸残基；如下文所定义的M类型的γ‑氨基酸残基；如下文所定义的A‑CO；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D‑异构体；并且进一步的条件是如果Xaa11是Tyr；或His，则Xaa1是Arg；hArg；或如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；和/或Xaa2是如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；B‑CO‑是L‑α‑氨基酸的残基，其中B是式‑NR20CH(R71)‑；‑NR20CH(R72)‑；‑NR20CH(R73)‑；‑NR20CH(R74)‑；‑NR20CH(R84)‑的残基；或B是如下文所定义的基团A1至A37和A105中之一的对映异构体；A‑CO‑是氨基酸的残基，其中A是下式之一的基团：R1是H；低级烷基；或芳基‑低级烷基；R2是H；烷基；烯基；‑(CH2)p(CHR61)sOR55；‑(CH2)p(CHR61)sSR56；‑(CH2)p(CHR61)sNR33R34；‑(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75；‑(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82；‑(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；‑(CH2)o(CHR61)sCOOR57；‑(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；‑(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；‑(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或‑(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R3是烷基；烯基；‑(CH2)o(CHR61)sOR55；‑(CH2)o(CHR61)sSR56；‑(CH2)o(CHR61)sNR33R34；‑(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；‑(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；‑(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；‑(CH2)o(CHR61)sCOOR57；‑(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；‑(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；‑(CH2)p(CHR61)sSO2R62；或‑(CH2)q(CHR61)...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.通式I的主链环化肽化合物：环(-Xaa1-Xaa2-Thr3-Xaa4-Ser5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10-Xaa11-Xaa12-Xaa13-)(I)，及其药学上可接受的盐，所述化合物由13个氨基酸残基构成，其中Xaa1是OctGly；Arg；hArg；Cha；如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；或如下文所定义的Q类型或R类型的具有限定的侧链长度的氨基酸残基；Xaa2是Glu；Val；Leu；Nle；Phe；hPhe；DiHPhe；Tyr；hTyr；Trp；或如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；Xaa4是Ala；AllylGly；Abu；或如下文所定义的Val；Xaa6是Ile；或如下文所定义的OctGly；Xaa7是Pro或如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；Xaa8是如下文所定义的B-CO或如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；Xaa9是Gln；Tyr；或如下文所定义的N类型的β-氨基酸残基；Xaa10是Lys；Asn；Gly；如下文所定义的N类型的β-氨基酸残基；或如下文所定义的M类型的γ-氨基酸残基；Xaa11是hLeu；Ser；hSer；hSer(Me)；Thr；alloThr；Asn；Gln；hGln；Dap；Tyr；His；或如下文所定义的M类型的γ-氨基酸残基；Xaa12是Gly；如下文所定义的A-CO；如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D-异构体；和Xaa13是如下文所定义的B-CO；如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；如下文所定义的N类型的β-氨基酸残基；如下文所定义的M类型的γ-氨基酸残基；如下文所定义的A-CO；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D-异构体；条件是Xaa1是如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；和/或Xaa2是如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；和/或Xaa7是如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；和/或Xaa8是Oic；2Ind；Pip；Azt；或如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；和/或Xaa9是如下文所定义的N类型的β-氨基酸残基；和/或Xaa10是Gly；如下文所定义的N类型的β-氨基酸残基；或如下文所定义的M类型的γ-氨基酸残基；和/或Xaa11是如下文所定义的M类型的γ-氨基酸残基；和/或Xaa12是如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D-异构体；和/或Xaa13是如下文所定义的I类型的N-取代的甘氨酸；如下文所定义的N类型的β-氨基酸残基；如下文所定义的M类型的γ-氨基酸残基；如下文所定义的A-CO；或如下文所定义的C类型或D类型或E类型或F类型的氨基酸残基的D-异构体；并且进一步的条件是如果Xaa11是Tyr；或His，则Xaa1是Arg；hArg；或如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；和/或Xaa2是如下文所定义的O类型或P类型的二肽氨基酸残基；B-CO-是L-α-氨基酸的残基，其中B是式-NR20CH(R71)-；-NR20CH(R72)-；-NR20CH(R73)-；-NR20CH(R74)-；-NR20CH(R84)-的残基；或B是如下文所定义的基团A1至A37和A105中之一的对映异构体；A-CO-是氨基酸的残基，其中A是下式之一的基团：R1是H；低级烷基；或芳基-低级烷基；R2是H；烷基；烯基；-(CH2)p(CHR61)sOR55；-(CH2)p(CHR61)sSR56；-(CH2)p(CHR61)sNR33R34；-(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R3是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R4是H；烷基；烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R5是H；烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R6是H；烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R7是烷基；烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)qNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)r(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R8是H；Cl；F；CF3；NO2；低级烷基；低级烯基；芳基；芳基-低级烷基；-(CH2)o(CHR61)sR77；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)NR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sCOR64；R9是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R10是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R11是H；烷基；烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)mNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R12是H；烷基；烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)mNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)r(CHR61)sCOOR57；-(CH2)r(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)r(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)r(CHR61)sC6H4R8；R13是烷基；烯基；-(CH2)q(CHR61)sOR55；-(CH2)q(CHR61)sSR56；-(CH2)q(CHR61)sNR33R34；-(CH2)q(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)q(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)qNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)q(CHR61)sCOOR57；-(CH2)q(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)q(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)q(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)q(CHR61)sC6H4R8；R14是H；烷基；烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)mNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSOR62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R18是低级烷基；低级烯基；-(CH2)p(CHR61)sOR55；-(CH2)p(CHR61)sSR56；-(CH2)p(CHR61)sNR33R34；-(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)pNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)p(CHR61)sCOOR57；-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R19是烷基；烯基-(CH2)p(CHR61)sOR55；-(CH2)p(CHR61)sSR56；-(CH2)p(CHR61)sNR33R34；-(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)pNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)p(CHR61)sCOOR57；-(CH2)p(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)p(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)p(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；或R18和R19一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或(CH2)2NR57(CH2)2-；R20是H；烷基；烯基；或芳基-低级烷基；R21是H；烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R22是H；烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R23是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R24是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R25是H；烷基；烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)mNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R26是H；烷基；烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR55；-(CH2)m(CHR61)sSR56；-(CH2)m(CHR61)sNR33R34；-(CH2)m(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)mNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；或R25和R26一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)rO(CH2)r；-(CH2)rS(CH2)r-；或-(CH2)rNR57(CH2)r-；R27是H；烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R28是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)s-OR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)s-COOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R29是烷基；烯基；-(CH2)o(CHR61)sOR55；-(CH2)o(CHR61)sSR56；-(CH2)o(CHR61)sNR33R34；-(CH2)o(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)o(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)oNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOOR57；-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R33是H；烷基，烯基；-(CH2)m(CHR61)sOR57；-(CH2)m(CHR61)sNR34R63；-(CH2)m(CHR61)sOCONR75R82；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR78R82；-(CH2)mNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)sCOR64；-(CH2)o(CHR61)s-CONR58R59；-(CH2)o(CHR61)sPO(OR60)2；-(CH2)o(CHR61)sSO2R62；或-(CH2)o(CHR61)sC6H4R8；R34是H；低级烷基；芳基，或芳基-低级烷基；或R33和R34一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R50是H；低级烷基；或芳基-低级烷基；R55是H；低级烷基；低级烯基；芳基-低级烷基；-(CH2)m(CHR61)sOR57；-(CH2)m(CHR61)sNR34R63；-(CH2)m(CHR61)sOCONR75R82；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR78R82；-(CH2)o(CHR61)s-COR64；-(CH2)o(CHR61)COOR57；或-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；R56是H；低级烷基；低级烯基；芳基-低级烷基；-(CH2)m(CHR61)sOR57；-(CH2)m(CHR61)sNR34R63；-(CH2)m(CHR61)sOCONR75R82；-(CH2)m(CHR61)sNR20CONR78R82；-(CH2)o(CHR61)s-COR64；或-(CH2)o(CHR61)sCONR58R59；R57是H；低级烷基；低级烯基；芳基低级烷基；或杂芳基-低级烷基；R58是H；低级烷基；低级烯基；芳基；杂芳基；芳基-低级烷基；或杂芳基-低级烷基；R59是H；低级烷基；低级烯基；芳基；杂芳基；芳基-低级烷基；或杂芳基-低级烷基；或R58和R59一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R60是H；低级烷基；低级烯基；芳基；或芳基-低级烷基；R61是烷基；烯基；芳基；杂芳基；芳基-低级烷基；杂芳基-低级烷基；-(CH2)pOR57；-(CH2)pNR75R82；-(CH2)pOCONR75R82；-(CH2)pNR20CONR78R82；-(CH2)pNR20(CHR61)sCOR64；-(CH2)oCOOR57；-(CH2)oCONR58R59；或-(CH2)oPO(OR60)2；R62是低级烷基；低级烯基；芳基，杂芳基；或芳基-低级烷基；R63是H；低级烷基；低级烯基；芳基，杂芳基；芳基-低级烷基；杂芳基-低级烷基；-COR64；-COOR57；-CONR58R59；-SO2R62；或-PO(OR60)2；或R34和R63一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R64是H；低级烷基；低级烯基；芳基；杂芳基；芳基-低级烷基；杂芳基-低级烷基；-(CH2)p(CHR61)sOR65；-(CH2)p(CHR61)sSR66；-(CH2)p(CHR61)sNR34R63；-(CH2)P(CHR61)sOCONR75R82；或-(CH2)P(CHR61)sNR20CONR78R82；R65是H；低级烷基；低级烯基；芳基，芳基-低级烷基；杂芳基-低级烷基；-COR57；-COOR57；或-CONR58R59；R66是H；低级烷基；低级烯基；芳基；芳基-低级烷基；杂芳基-低级烷基；或-CONR58R59；R67是H；Cl；Br；F；NO2；-NR34COR57；-CF3；CN；-OCF3；-OCHF2；-OR57；-SR62；低级烷基；或低级烯基；R68是H；Cl；Br；F；NO2；-NR34COR57；-CF3；CN；-OCF3；-OCHF2；-OR57；-SR62；低级烷基；或低级烯基；R69是H；Cl；Br；F；NO2；-NR34COR57；-CF3；CN；-OCF3；-OCHF2；-OR57；-SR62；低级烷基；或低级烯基；R70是H；Cl；Br；F；NO2；-NR34COR57；-CF3；CN；-OCF3；-OCHF2；-OR57；-SR62；低级烷基；或低级烯基；R71是低级烷基；低级烯基；-(CH2)p(CHR61)sOR75；-(CH2)p(CHR61)sSR75；-(CH2)p(CHR61)sNR33R34；-(CH2)p(CHR61)sOCONR33R75；-(CH2)p(CHR61)sNR20CONR33R82；-(CH2)o(CHR61)sCOOR75；-(CH2)pCONR58R59；-(CH2)pPO(OR62)2；-(CH2)pSO2R62；或-(CH2)o-C6R67R68R69R70R76；R72是烷基；烯基；低级环烷基；低级环烷基-低级烷基；-(CH2)p(CHR61)sOR85；或-(CH2)p(CHR61)sSR85；R73是-(CH2)oR77；-(CH2)rO(CH2)oR77；-(CH2)rS(CH2)oR77；或-(CH2)rNR20(CH2)oR77；R74是-(CH2)pNR78R79；-(CH2)pNR77R80；-(CH2)pC(＝NR80)NR78R79；-(CH2)pC(＝NOR50)NR78R79；-(CH2)pC(＝NNR78R79)NR78R79；-(CH2)pNR80C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)pN＝C(NR78R80)NR79R80；-(CH2)pC6H4NR78R79；-(CH2)pC6H4NR77R80；-(CH2)pC6H4C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)pC6H4C(＝NOR50)NR78R79；-(CH2)pC6H4C(＝NNR78R79)NR78R79；-(CH2)pC6H4NR80C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)pC6H4N＝C(NR78R80)NR79R80；-(CH2)rO(CH2)mNR78R79；-(CH2)rO(CH2)mNR77R80；-(CH2)rO(CH2)pC(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)pC(＝NOR50)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)pC(＝NNR78R79)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)mNR80C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)mN＝C(NR78R80)NR79R80；-(CH2)rO(CH2)pC6H4CNR78R79；-(CH2)rO(CH2)pC6H4C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)pC6H4C(＝NOR50)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)pC6H4C(＝NNR78R79)NR78R79；-(CH2)rO(CH2)pC6H4NR80C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)mNR78R79；-(CH2)rS(CH2)mNR77R80；-(CH2)rS(CH2)pC(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)pC(＝NOR50)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)pC(＝NNR78R79)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)mNR80C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)mN＝C(NR78R80)NR79R80；-(CH2)rS(CH2)pC6H4CNR78R79；-(CH2)rS(CH2)pC6H4C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)pC6H4C(＝NOR50)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)pC6H4C(＝NNR78R79)NR78R79；-(CH2)rS(CH2)pC6H4NR80C(＝NR80)NR78R79；-(CH2)pNR80COR64；-(CH2)pNR80COR77；-(CH2)pNR80CONR78R79；或-(CH2)pC6H4NR80CONR78R79；R75是低级烷基；低级烯基；低级环烷基；低级环烷基-低级烷基；或芳基-低级烷基；或R33和R75一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；或R75和R82一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R76是H；低级烷基；低级烯基；芳基-低级烷基；-(CH2)oOR72；-(CH2)oSR72；-(CH2)oNR33R34；-(CH2)oOCONR33R75；-(CH2)oNR20CONR33R81；-(CH2)oCOOR75；-(CH2)oCONR58R59；-(CH2)oPO(OR60)2；-(CH2)pSO2R62；或-(CH2)oCOR64；R77是-C6R67R68R69R70R76条件是R67、R68、R69和R70的至少两个是H；或是下式之一的杂芳基R78是H；低级烷基；芳基；或芳基-低级烷基；或R78和R82一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R79是H；低级烷基；芳基；或芳基-低级烷基；或R78和R79一起可以是-(CH2)2-7-；-(CH2)2O(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R80是H；或低级烷基；R81是H；低级烷基；或芳基-低级烷基；或R33和R81一起可形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R82是H；-CF3；-OCF3；-OCHF2；低级烷基；芳基；杂芳基；或芳基-低级烷基；R83是H；低级烷基；芳基；或-NR78R79；R84是-(CH2)p(CHR61)sOH；-(CR86R87)pOR80；-(CR86R87)pCOOR80；-(CH2)p(CHR61)sSH；-(CR86R87)pSR80；-(CH2)pCONR78R79；-(CH2)pNR80CONR78R79；-(CH2)pC6H4CONR78R79；或-(CH2)pC6H4NR80CONR78R79；-(CR86R87)pPO(OR60)2；-(CR86R87)pSO2R60；-(CR86R87)pSOR60；-(CH2)p(CHR61)sOPO(OR60)2,；或-(CH2)p(CHR61)sOSO2R60；R85是低级烷基；或低级烯基；R86是H；低级烷基,其中H可能被卤素取代；或卤素；R87是H；低级烷基,其中H可能被卤素取代；或卤素；R88是R74或R84；R89是-(CH2)pNR20CO(CHNHR20)R72；-(CH2)pNR20CO(CHNHR20)R73；-(CH2)pNR20CO(CHNHR20)R74；或-(CH2)pNR20CO(CHNHR20)R84；R90是-(CH2)pCONR20(CHCOOR80)R72；-(CH2)pCONR20(CHCOOR80)R73；-(CH2)pCONR20(CHCOOR80)R74；或-(CH2)pCONR20(CHCOOR80)R84；R91是-(CH2)pNR20COR75；R92是-(CH2)pCONR20R75；m是2-4；o是0-4；p是1-4；q是0-2；r是1或2；s是0或1；C类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R72)CO-的残基；D类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R73)CO-的残基；E类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R74)CO-的残基；F类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R84)CO-的残基；I类型的N-取代的甘氨酸是式-NR88CH2CO-的残基；M类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R73)(CH2)2CO-；-NR20CH(R74)(CH2)2CO-；或-NR20CH(R84)(CH2)2CO-中之一的残基；N类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R72)(CH2)CO-；-NR20CH(R73)(CH2)CO-；-NR20CH(R74)(CH2)CO-,或-NR20CH(R84)(CH2)CO-中之一的残基；O类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R89)CO-的残基；P类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R90)CO-的残基；Q类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R91)CO-的残基；和R类型的氨基酸残基是式-NR20CH(R92)CO-的残基。2.根据权利要求1的式I的化合物，其中A是式A1-A37和A105中之一的基团；其中R1：H或低级烷基；R2：H；低级烷基；低级烯基；(CH2)pOR55(其中R55：H；低级烷基；或低级烯基)；(CH2)pSR56(其中R56：低级烷基；或低级烯基)；(CH2)pNR33R34(其中R33：H；低级烷基；或低级烯基；R34：H；或低级烷基；R33和R34一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；R57：H；或低级烷基)；(CH2)mOCONR33R75(其中R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R75：低级烷基；或R33和R75一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mNR20CONR33R82(其中R20：H；或低级烷基；R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R82：H；或低级烷基；或R33和R82一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oN(R20)COR64(其中：R20：H；或低级烷基；R64：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCOOR57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基；以及R59：H；或低级烷基；或R58和R59一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oPO(OR60)2(其中R60：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSO2R62(其中R62：低级烷基；或低级烯基)；或-(CH2)qC6H4R8(其中R8：H；F；Cl；CF3；低级烷基；低级烯基；或低级烷氧基)；R3：H；低级烷基；低级烯基；-(CH2)oOR55(其中R55：H；低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSR56(其中R56：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oNR33R34(其中R33：H；低级烷基；或低级烯基；R34：H；或低级烷基；或R33和R34一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oOCONR33R75(其中R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R75：低级烷基；或R33和R75一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oNR20CONR33R82(其中R20：H；或低级烷基；R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R82：H；或低级烷基；或R33和R82一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oN(R20)COR64(其中：R20：H；或低级烷基；R64：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCOOR57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基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级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCOOR57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基；和R59：H；或低级烷基；或R58和R59一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oPO(OR60)2(其中R60：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSO2R62(其中R62：低级烷基；或低级烯基)；或-(CH2)qC6H4R8(其中R8：H；F；Cl；CF3；低级烷基；低级烯基；或低级烷氧基)；R10：低级烷基；低级烯基；-(CH2)oOR55(其中R55：H；低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSR56(其中R56：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oNR33R34(其中R33：H；低级烷基；或低级烯基；R34：H；或低级烷基；或R33和R34一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oOCONR33R75(其中R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R75：低级烷基；或R33和R75一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oNR20CONR33R82(其中R20：H；或低级烷基；R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R82：H；或低级烷基；或R33和R82一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oN(R20)COR64(其中：R20：H；或低级烷基；R64：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCOOR57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基；和R59：H；低级烷基；或R58和R59一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oPO(OR60)2(其中R60：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSO2R62(其中R62：低级烷基；或低级烯基)；或-(CH2)qC6H4R8(其中R8：H；F；Cl；CF3；低级烷基；低级烯基；或低级烷氧基)；R11：H；低级烷基；低级烯基；-(CH2)mOR55(其中R55：H；低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)mSR56(其中R56：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)mNR33R34(其中R33：H；低级烷基；或低级烯基；R34：H；或低级烷基；或R33和R34一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mOCONR33R75(其中R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R75：低级烷基；或R33和R75一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mNR20CONR33R82(其中R20：H；或低级烷基；R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R82：H；或低级烷基；或R33和R82一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mN(R20)COR64(其中：R20：H；或低级烷基；R64：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCOOR57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基；和R59：H；低级烷基；或R58和R59一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)oPO(OR60)2(其中R60：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSO2R62(其中R62：低级烷基；或低级烯基)；或-(CH2)qC6H4R8(其中R8：H；F；Cl；CF3；低级烷基；低级烯基；或低级烷氧基)；R12：H；低级烷基；低级烯基；-(CH2)mOR55(其中R55：H；低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)mSR56(其中R56：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)mNR33R34(其中R33：H；低级烷基；或低级烯基；R34：H；或低级烷基；或R33和R34一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mOCONR33R75(其中R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R75：低级烷基；或R33和R75一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mNR20CONR33R82(其中R20：H；或低级烷基；R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R82：H；或低级烷基；或R33和R82一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-；其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)mN(R20)COR64(其中：R20：H；或低级烷基；R64：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)rCOOR57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)rCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基；和R59：H；或低级烷基；或R58和R59一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)rPO(OR60)2(其中R60：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)oSO2R62(其中R62：低级烷基；或低级烯基)；或-(CH2)qC6H4R8(其中R8：H；F；Cl；CF3；低级烷基；低级烯基；或低级烷氧基)；R13：低级烷基；低级烯基；-(CH2)qOR55(其中R55：H；低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)qSR56(其中R56：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)qNR33R34(其中R33：H；低级烷基；或低级烯基；R34：H；或低级烷基；或R33和R34一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)qOCONR33R75(其中R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R75：低级烷基；或R33和R75一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)qNR20CONR33R82(其中R20：H；或低级烷基；R33：H；或低级烷基；或低级烯基；R82：H；或低级烷基；或R33和R82一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)qN(R20)COR64(其中：R20：H；或低级烷基；R64：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)rCOO57(其中R57：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)qCONR58R59(其中R58：低级烷基；或低级烯基；和R59：H；或低级烷基；或R58和R59一起形成：-(CH2)2-6-；-(CH2)2O(CH2)2-；-(CH2)2S(CH2)2-；或-(CH2)2NR57(CH2)2-(其中R57：H；或低级烷基)；-(CH2)rPO(OR60)2(其中R60：低级烷基；或低级烯基)；-(CH2)rSO2R62(其中R62：低级烷基；或低级烯基)；或-(CH2)qC6H4R8(其中R8：H；F；Cl；CF3；低级烷基；低级烯基；...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·O·格姆勃特，D·奥伯莱希特，O·塞利耶凯斯勒，A·勒德雷尔，C·卢丁，M·施密特比莱特，S·韦恩布雷纳，
申请(专利权)人：波利弗尔股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH