本发明专利技术公开了一种治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，是由以下重量百分数的原料和辅料组成的：复方黄柏流浸膏，5％；泊洛沙姆407，17～21％；泊洛沙姆188，2～4％；Transcutol P，3～10％；防腐剂，0～0.2％；余量为水。制备方法为：向复方黄柏流浸膏中加入泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、Transcutol P、防腐剂和水，搅拌均匀，于4℃放置至呈可自由流动的半透明溶液，即得。本发明专利技术的复方黄柏液灌肠剂，通过直肠给药治疗结直肠炎，具有起效快，生物利用度高，使用方便、安全等优点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂及其制备方法，属于药物制剂
技术介绍
当今社会，随着人们生活水平的提高，饮食结构和生活习惯也发生了很大的变化，结直肠疾病的发病率也呈逐年增高的趋势，结直肠癌的发病率已经成为恶性肿瘤的第三位。结直肠炎是以结肠、直肠黏膜慢性弥漫性炎症为病理表现的一种消化道疾病，临床主要表现为腹痛、腹泻、反复黏液血便，急性危重患者还可表现为外周关节炎、结节性红斑、肝功能受损、血栓栓塞、心肌病变等肠外表现及低蛋白血症、发热、电解质紊乱等全身表现，病程迁延不愈，复发率高。目前，由于尚缺乏特异性措施治疗本病，并发症亦较严重，世界卫生组织把它定为现代难治病。中医药对结直肠炎的治疗，方法繁多，有内服、内外合治、中西医结合、灌肠治疗等，可采用一种方法治疗，也可几种方法综合治疗。结肠或直肠的感染或病变的局部给药更优于口服途径，因为制剂直接施用于作用部位，因此能够迅速到达病灶部位并起效。根据技术发展的水平，活性物质的局部递送优选利用栓剂、灌肠剂和泡沫剂通过直肠给药实现。中药灌肠可以使药物充分作用于病变部位，提高药物作用浓度，使药物能够获得很好的扩散效果，从而可以到达更远的肠区域，而且还可以避免胃酸与消化酶对药物的影响，既解决了患者的服药困难，又充分发挥药效，减少对上消化道的刺激，具有疗效确切，操作简单，安全等优点。复方黄柏液涂剂，是山东汉方制药有限公司独家自主知识产权产品，国药准字Z10950097，是国内首创的新型外用中药制剂。处方中主要成分为：连翘、黄柏、金银花、蒲公英、蜈蚣。具有清热解毒，消肿止痛，祛腐生肌，抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、消炎和促进伤口愈合的作用，还具有提高非特异性免疫力、增强单核巨噬细胞吞噬功能的作用。适用于骨髓炎、骨结核窦道、脉管炎、结直肠炎等疑难病，是临床化脓性感染、抗菌消炎的特效外用药物。目前复方黄柏液涂剂用于临床的剂型主要是外用液体制剂，在临床上采用液体剂型灌肠治疗结直肠炎，使药物在病灶部位滞留时间短、疗效不能充分发挥，并且久置会有部分沉淀析出，导致药效降低，生物利用度降低。
技术实现思路
针对上述现有技术，为解决复方黄柏液涂剂用于灌肠治疗结直肠炎的制剂缺点，提高药物的作用时间，充分发挥药物的疗效，本专利技术提供了一种治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，并提供了其制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，是由以下重量百分数的原料和辅料组成的：复方黄柏流浸膏，5％；泊洛沙姆407，17～21％；泊洛沙姆188，2～4％；Transcutol P，3～10％；防腐剂(比如山梨酸钾)，0～0.2％；余量为水。优选的，是由以下重量百分数的原料和辅料组成的：复方黄柏流浸膏，5％；泊洛沙姆407，19％；泊洛沙姆188，2％；Transcutol P，5％；山梨酸钾，0.1％；余量为水。所述复方黄柏流浸膏，是通过以下方法制备得到的：(1)取连翘80份，黄柏40份，金银花40份，蒲公英40份，蜈蚣2.4份(按重量份计)，混合，加水煎煮提取三次：第一次加6倍量(重量倍数，下同)水煎煮1小时，第二次加6倍量水煎煮45分钟，第三次加3倍量水煎煮30分钟；合并三次的煎液，过滤，65℃～75℃减压浓缩至相对密度为1.10～1.15(50℃测)的清膏；(2)向上述清膏中加95％乙醇溶液，使含乙醇量达70％(含醇浓度)，4～10℃冷藏静置24小时，过滤，滤液65℃～75℃减压浓缩至无醇味，即得复方黄柏流浸膏。所述治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂的制备方法，为：向复方黄柏流浸膏中加入泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、Transcutol P、山梨酸钾和水，搅拌均匀，于4℃放置至呈可自由流动的半透明溶液，即得。本专利技术的治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，采用泊洛沙姆407(简称P407)作为温敏凝胶基质，泊洛沙姆407具有表面活性，良好的安全性，而且一定浓度的P407聚合物溶液还具有低温时为液体、温度升高时转变成凝胶的反向热胶凝特性，P407浓度越高，凝胶黏度越高，胶凝温度越低，黏附作用力越强。采用泊洛沙姆188作为胶凝温度调节剂。采用Transcutol P作为增溶剂和吸收促进剂(复方黄柏流浸膏中有效成分盐酸小檗碱的水溶性差，易析出，因此需要解决盐酸小檗碱难溶的问题)，Transcutol P是一种油状的水溶性液体，无刺激性，具有良好的皮肤耐受性，作为活性物增溶剂和吸收促进剂广泛应用于溶液、凝胶、乳膏、软膏等剂型中。本专利技术的药物，剂型为温敏凝胶灌肠剂，与一般灌肠剂相比，它具有特殊的优点：由于使用可溶性凝胶辅料制成的温敏凝胶制剂，常温状态下是溶液状态，灌肠给药后在腔道体温的作用下发生相转变，成为半固体的凝胶状态，能产生润滑效果，易为患者接受；用量小，
起效快，使用方便；具有较高的生物利用度。温敏凝胶剂灌肠治疗结直肠炎因其容易保留，并很少引起腹胀和不适，对轻中型病人的安全性和承受力较好。与国内外其他同类产品比较，本专利技术具有相当大的资源优势与技术优势，所用中药材均为普通药材，辅料为普通药用辅料，供应质量能够保证。采用传统的中药提取技术为主，与醇沉水沉分离技术、温敏凝胶剂制备工艺等有机结合，使中药有效成分、药用辅料有机结合，充分发挥药效。具有相当大的社会效益与经济效益。本专利技术的复方黄柏液灌肠剂，通过直肠给药治疗结直肠炎，其优点如下：(1)药物易被直肠吸收，起效快，生物利用度高；(2)大部分药物能够有效储存到病灶部位，避免液体剂型的易流失、使用不便、药效持续时间较短的缺点；(3)给药简便易行，又安全有效，提高了给药的顺应性；(4)直肠给药剂量准确，在病灶部位快速形成凝胶，延长药物滞留时间，发挥长效作用；制剂所用高分子材料可生物降解，无需处理，方便，安全；(5)减少住院时间，节约有限的卫生资源。本专利技术的复方黄柏液灌肠剂，通过温敏凝胶直肠给药，具有以下优势：①直肠给药后药物直接进入血液循环，最接近注射给药快速吸收起到疗效的作用，发挥其速效的同时，还降低了毒性，减少不良反应；②将制备成温敏凝胶的药物，通过粘膜给药可以避开胃肠道的消化及肝脏的首过效应，使得用最少的药物剂量达到最大的治疗效果，即生物利用度高；③温敏凝胶独特的溶胶-凝胶转变性能，使其具有制备简单的特点，易于生产；④温敏凝胶高度亲水的三维网络结构使药物束缚于其中或其间隙中，有良好的生物粘附性和亲和力，使其具有良好的缓释或控释的性能；⑤通过直肠给药途径，温敏凝胶良好的组织相容性，可以提高病人的顺应性，易与被患者接受。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的说明。下述实施例中所涉及的仪器、试剂、材料等，若无特别说明，均为现有技术中已有的常规仪器、试剂、材料等，可通过正规商业途径获得。下述实施例中所涉及的实验方法，检测方法等，若无特别说明，均为现有技术中已有的常规实验方法，检测方法等。实施例1复方黄柏液灌肠剂的研制(一)材料与方法1.1仪器电热套、旋转蒸发仪、冰箱、烘箱、电子天平、磁力搅拌器等。1.2材料与试药连翘：为木犀科植物连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥果实。黄柏：为芸香科植物黄皮树Phellodendron chinense Schneid.的干燥树皮。金本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，其特征在于：是由以下重量百分数的原料和辅料组成的：复方黄柏流浸膏，5％；泊洛沙姆407，17～21％；泊洛沙姆188，2～4％；Transcutol P，3～10％；防腐剂，0～0.2％；余量为水。
【技术特征摘要】
1.一种治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，其特征在于：是由以下重量百分数的原料和辅料组成的：复方黄柏流浸膏，5％；泊洛沙姆407，17～21％；泊洛沙姆188，2～4％；Transcutol P，3～10％；防腐剂，0～0.2％；余量为水。2.根据权利要求1所述的治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，其特征在于：所述防腐剂选自山梨酸钾。3.根据权利要求1或2所述的治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，其特征在于：是由以下重量百分数的原料和辅料组成的：复方黄柏流浸膏，5％；泊洛沙姆407，19％；泊洛沙姆188，2％；Transcutol P，5％；山梨酸钾，0.1％；余量为水。4.根据权利要求1或2或3所述的治疗结直肠炎的复方黄柏液灌肠剂，其特征在于：所述复方黄柏流浸膏，是通过以下...
【专利技术属性】
技术研发人员：秦承雪，
申请(专利权)人：山东汉方生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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