苦蘵苦素I及提取方法及用途技术

本发明专利技术公开了苦蘵苦素I及提取方法及用途，苦蘵苦素I是具有式(I)的结构：本发明专利技术的苦蘵苦素I能有效地抑制一氧化氮(NO)的释放，提示本发明专利技术化合物可作为抗炎的药物。苦蘵苦素I能有效地抑制肿瘤活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药提取领域，涉及苦蘵苦素I及提取方法及用途。
技术介绍
苦蘵(Physalis angulata L.)，又称灯笼草、天泡子、天泡草、朴朴草、打额泡等，为茄科(Solanaceae)酸浆属(Physalis)一年生草本植物。《陆川本草》和《中华本草》对苦蘵的药用功效有着详细的记载，苦蘵具有行气，消胀，利尿，治腹胀，清热解毒，利尿止血，消肿散结，可用于治疗咽喉肿痛，肺痈，腮腺炎；小便不利，血尿牙龈肿痛，天疱疮等疾病。民间多用于治疗疱疮、牙龈肿痛、湿热黄疸、咽喉红肿疼痛、肺热咳嗽等疾病。国内外学者通过体内、体外实验证实了苦蘵的抗炎(Choi,E.M.；et al.Investigations of anti-inflammatory and antinociceptive activities of Piper cubeba,Physalis angulata and Rosa hybrida.Journal of Ethnopharmacology 2003,89,171–175.)、抗肿瘤(He,H.；et al.Physalin A induces apoptotic cell death and protective autophagy in HT1080human fibrosarcoma cells.Journal of Natural Products,2013,76,880–888.)、抗菌(Silva,M.T.G.；et al.Studies on antimicrobial activity,in vitro,of Physalis angulata L.(Solanaceae)fraction and physalin B bringing out the importance of assay determination.Memorias do Instituto Oswaldo Cruz 2005,100,779–782.)、抗氧化(Choi,E.M.；et al.Effect of some medicinal plants on plasma antioxidant system and lipid levels in rats.Phytotherapy research.2005,19,382-386.)等作用。但从苦蘵中提取苦蘵苦素I，提取方法，及用途尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供苦蘵苦素I。本专利技术的第二个目的是提供苦蘵苦素I的提取方法。本专利技术的第三个目的是提供苦蘵苦素I的用途。本专利技术的第四个目的是提供包含权利要求1的苦蘵苦素I的苦蘵提取物。本专利技术的第五个目的是提供苦蘵提取物的用途。本专利技术的第六个目的是提供含苦蘵苦素I的药物组合物。本专利技术的第七个目的是提供上述药物组合物的用途。本专利技术的技术方案概述如下：苦蘵苦素I，具有式(I)的结构：苦蘵苦素I的提取方法，包括如下步骤：(1)以苦蘵的干燥茎叶为原料，加入原料8-10质量倍的体积分数为60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到5-10质量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏；(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1和30:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3；(4)馏分Fr.3经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、8:1和6:1的石油醚－丙酮为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；(5)馏分Fr.3-3经Sephadex LH-20柱色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷-甲醇为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.3-3-1和Fr.3-3-2；(6)馏分Fr.3-3-2经ODS柱色谱分离，以体积比为1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-3-2-1、Fr.3-3-2-2、Fr.3-3-2-3和Fr.3-3-2-4；(7)馏分Fr.3-3-2-4经硅胶制备薄层色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷－丙酮为展开剂进行制备，得到馏分Fr.3-3-2-4-1；(8)馏分Fr.3-3-2-4-1经制备HPLC色谱，以体积比为1:1的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到式I所示苦蘵苦素I。苦蘵苦素I在制备抗肿瘤药物和在制备抑制细胞释放NO药物中的应用。包含苦蘵苦素I的苦蘵提取物。苦蘵提取物在制备抗肿瘤药物和在制备抑制细胞释放NO药物中的应用。一种药物组合物，包含苦蘵苦素I或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体和/或赋形剂。上述药物组合物在制备抗肿瘤药物和在制备抑制细胞释放NO药物中的应用。本专利技术的优点：本专利技术的苦蘵苦素I能有效地抑制一氧化氮(NO)的释放，提示本专利技术化合物可作为抗炎的药物。苦蘵苦素I能有效地抑制肿瘤活性。具体实施方式下面将结合具体实施例对本专利技术的技术方案进行描述，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。实施例1苦蘵苦素I的提取方法，包括如下步骤：(1)以苦蘵(Physalis angulata L.)的干燥茎叶(9.5kg)为原料，加入原料9质量倍的体积分数为75％乙醇水溶液，回流提取2次，每次提取2小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏(1370g)；(2)将总浸膏分散到5质量倍的水中，依次用等体积石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏116g；(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1和30:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3(35g)；(4)馏分Fr.3经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、8:1和6:1的石油醚－丙酮为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3(4.2g)；(5)馏分Fr.3-3经Sephadex LH-20柱色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷-甲醇为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.3-3-1和Fr.3-3-2(600mg)；(6)馏分Fr.3-3-2经ODS柱色谱分离，以体积比为1:9、3:7、5:5和8:2的甲醇-水为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-3-2-1、Fr.3-3-2-2、Fr.3-3-2-3和Fr.3-3-2-4(500mg)；(7)馏分Fr.3-3-2-4经硅胶制备薄层色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷－丙酮为展开剂进行制备，得到馏分Fr.3-3-2-4-1；(8)馏分Fr.3-3-2-4-1经制备HPLC色谱，以体积比为1:1的甲醇-水为流动相，进行纯化，得到化合物I(17mg)。化合物1的物理化学和常数如下：化合物1：无定型粉末；(c 0.1，MeOH)；UV(MeOH)λmax(logε)208(1.4)，220(4.0)nm；IR(KBr)νmax 3395，2921，2850，1740，17本文档来自技高网...

【技术保护点】
苦蘵苦素I，其特征是具有式(I)的结构：

【技术特征摘要】
1.苦蘵苦素I，其特征是具有式(I)的结构：2.权利要求1所述苦蘵苦素I的提取方法，其特征在于包括如下步骤：(1)以苦蘵的干燥茎叶为原料，加入原料8-10质量倍的体积分数为60％-80％乙醇水溶液，回流提取2-3次，每次提取2-3小时，合并得到提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到总浸膏；(2)将总浸膏分散到5-10质量倍的水中，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏；(3)乙酸乙酯层浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1、50:1和30:1的二氯甲烷－甲醇为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.1、Fr.2、Fr.3；(4)馏分Fr.3经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为10:1、8:1和6:1的石油醚－丙酮为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；(5)馏分Fr.3-3经Sephadex LH-20柱色谱分离，以体积比为1:1的二氯甲烷-甲醇为洗脱剂等度洗脱，得到馏分Fr.3-3-1和F...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱峰，孙成鹏，陈丽霞，康宁，
申请(专利权)人：天津中医药大学，
类型：发明
国别省市：天津;12