一种对乙酰氨基酚大输液及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种对乙酰氨基酚大输液，每500ml大输液含有下述配比的原辅料：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50～150ml、PEG40050～150ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。本发明专利技术还提供了该大输液的制备方法和用途。本发明专利技术制备的对乙酰氨基酚大输液，显著提高了对乙酰氨基酚在水中的溶解性，明显增加了药物的利用率；同时，本发明专利技术大输液稳定性良好，有利于药品的存放，为临床用药提供了新的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种对乙酰氨基酚大输液及其制备方法和用途。
技术介绍
对乙酰氨基酚又称：对羟基苯基乙酰胺；扑热息痛；对乙酰氨基苯酚；对羟基乙酰苯胺；醋氨酚，属乙酰苯胺类解热镇痛药，是目前用量最大的解热镇痛抗炎药物之一。其解热作用与阿司匹林相似，并具有口服吸收迅速完全，毒副作用小，使用安全等特点；特别对儿童及对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病症，如水痘、血友病、消化道溃疡及胃炎等适宜；其退热速度快、效果好，临床多用于迅速解除儿童高热。对乙酰氨基酚为非那西汀的代谢产物，非那西汀的解热镇痛作用主要通过本品而产生，故用途与非那西汀相同，副作用少，偶有皮肤搔痒或出疹的过敏症状，停药即行消失。对乙酰氨基酚在临床上有很大的使用价值，在解热镇痛抗炎方面有较好的疗效，其剂型主要有片剂、注射剂、胶囊、颗粒等。这些剂型大多都需要多次给药才能够维持足够长的有效血药浓度，而多次反复给药会造成患者的医疗成本增加，也会给患者带来更多的痛苦。注射剂的使用能够一次性给予患者足够药物，并且注射给药药物的利用率较高。目前市面上所用的注射剂大多为小容量的，大容量的注射剂研发使用相对较少。因此，制备一种大容量的、药物利用率高且稳定性良好的注射剂，显得尤为必要。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了一种对乙酰氨基酚大输液。本专利技术的另一技术方案是提供了该对乙酰氨基酚大输液的制备方法和用途。本专利技术提供了一种对乙酰氨基酚大输液，它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50～150ml、PEG400 50～150ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。优选地，它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50～150ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。进一步优选地，它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。更进一步优选地，它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.1g、注射用水加至500ml；或对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.3g、注射用水加至500ml；或对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.5g、注射用水加至500ml。更进一步优选地，它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.3g、注射用水加至500ml。本专利技术提供了上述对乙酰氨基酚大输液的制备方法，它包括如下操作步骤：(1)按照配比取原辅料；(2)将对乙酰氨基酚加入约容剂总量30％的注射用水中，再加入丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠混合后超声使溶解完全，调节pH 4.5～6.5，加入注射用水至全量，多次过滤，测定含量和pH合格后灌封，116℃、40min热压灭菌。本专利技术提供了上述对乙酰氨基酚大输液在制备解热镇痛抗炎药中的用途。本专利技术制备的对乙酰氨基酚大输液，显著提高了对乙酰氨基酚在水中的溶解性，明显增加了药物的利用率；同时，本专利技术大输液稳定性良好，有利于药品的存放，为临床用药提供了新的选择。附图说明图1专利样品1/T-lgVi回归曲线图2本专利技术样品1/T-lgVi回归曲线以下通过具体实施方式对本专利技术作进一步的详细描述，但并不限制本专利技术，本领域技术人员根据本专利技术作出的各种改变和替换，只要不脱离本专利技术的精神，均应属于本专利技术所附权利要求的范围。具体实施方式实施例1本专利技术大输液的制备处方组成对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.1g、注射用水加至500ml。制备工艺(1)按照配比取原辅料；(2)将对乙酰氨基酚加入约容剂总量30％的注射用水中，再加入丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠混合后超声使溶解完全，调节pH 4.5～6.5，加入注射用水至全量，多次过滤，测定含量和pH合格后灌封，116℃、40min热压灭菌。实施例2本专利技术大输液的制备处方组成对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.3g、注射用水加至500ml。制备工艺(1)按照配比取原辅料；(2)将对乙酰氨基酚加入约容剂总量30％的注射用水中，再加入丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠混合后超声使溶解完全，调节pH 4.5～6.5，加入注射用水至全量，多次过滤，测定含量和pH合格后灌封，116℃、40min热压灭菌。实施例3本专利技术大输液的制备处方组成对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG400 50ml、亚硫酸氢钠0.5g、注射用水加至500ml。制备工艺(1)按照配比取原辅料；(2)将对乙酰氨基酚加入约容剂总量30％的注射用水中，再加入丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠混合后超声使溶解完全，调节pH 4.5～6.5，加入注射用水至全量，多次过滤，测定含量和pH合格后灌封，116℃、40min热压灭菌。实施例4本专利技术大输液的制备处方组成对乙酰氨基酚5g、丙二醇150ml、PEG400 150ml、亚硫酸氢钠0.5g、注射用水加至500ml。制备工艺(1)按照配比取原辅料；(2)将对乙酰氨基酚加入约容剂总量30％的注射用水中，再加入丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠混合后超声使溶解完全，调节pH 4.5～6.5，加入注射用水至全量，多次过滤，测定含量和pH合格后灌封，116℃、40min热压灭菌。实施例5本专利技术大输液的制备处方组成对乙酰氨基酚5g、丙二醇100ml、PEG400 100ml、亚硫酸氢钠0.3g、注射用水加至500ml。制备工艺(1)按照配比取原辅料；(2)将对乙酰氨基酚加入约容剂总量30％的注射用水中，再加入丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠混合后超声使溶解完全，调节pH 4.5～6.5，加入注射用水至全量，多次过滤，测定含量和pH合格后灌封，116℃、40min热压灭菌。以下通过具体实验证明本专利技术的有益效果。实验例1本专利技术大输液的溶剂筛选1.实验材料：对乙酰氨基酚、丙二醇、PEG400、注射用水。2.实验方法：制备工艺参照实施例1(此过程不加入抗氧化剂)。3.实验结果：不同溶剂配比对药物溶解情况考察，结果见表1。表1对乙酰氨基酚大输液溶剂的筛选表备注：++表示结晶较多，+表示微量结晶，—表示溶液澄清，无结晶结果表明，本专利技术通过对溶剂配比的考察，得到了较为优良的溶剂，促进了药物的溶解，其中溶剂3、9-12、14、16-23都符合溶剂要求，综合考虑溶剂用量以及经济实用，最终选择溶剂20作为最终溶剂，即丙二醇：PEG400：水＝1:1:8。实验例2本专利技术抗氧化剂及其用量的筛选1.本专利技术抗氧化剂的初筛1.1实验材料：对乙酰氨基酚、丙二醇、PEG400、亚硫酸氢钠、L-半胱氨酸盐酸盐、L-丙氨酸、硫脲、注射用水。1.2实验方法：制备工艺参照实施例1。1.3实验结果，见表2。表2不同抗氧化剂对对乙酰氨基酚含量的影响考察备注:由于加了抗氧化剂L-丙氨酸、硫脲的样品出现絮状漂浮物，因此后续没有继续检测其含量。结果表明，本专利技术加入的抗氧化剂亚硫酸氢钠和L-半胱氨酸盐酸盐对药物含量变化影响相对本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种对乙酰氨基酚大输液，其特征在于：它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50～150ml、PEG40050～150ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。

【技术特征摘要】
2015.03.17 CN 20151011769371.一种对乙酰氨基酚大输液，其特征在于：它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50～150ml、PEG40050～150ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。2.根据权利要求1所述的对乙酰氨基酚大输液，其特征在于：它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG40050～150ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。3.根据权利要求1或2所述的对乙酰氨基酚大输液，其特征在于：它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG40050ml、亚硫酸氢钠0.1～0.5g、注射用水加至500ml。4.根据权利要求1～3任意一项所述的对乙酰氨基酚大输液，其特征在于：它是由如下配比的原辅料制备而成：对乙酰氨基酚5g、丙二醇50ml、PEG4...

【专利技术属性】
技术研发人员：廖昌军，许小红，王茜，卢云，
申请(专利权)人：成都医学院，
类型：发明
国别省市：四川;51