本发明专利技术公开了一种光学活性原料组合物，是用下列原料制得：左旋麝香酮、田七氨酸。本发明专利技术提供了一种能有效治疗痔疮，治疗效果好、见效快、不复发、无毒副作用、治愈后不易复发、生物活性利用度高，药物利于人体皮肤吸收的光学活性原料组合物，及由该组合物制得的外用制剂，对痔疮的治疗周期短、治疗效果好，见效快、治愈后不易复发，且无毒副作用，有明显的抗炎、镇痛止血功能，有明显的消除肉芽肿胀的消痔作用。本发明专利技术提供的组合物及其外用制剂，可有效治疗内痔、外痔及混合痔，对痔疮的治疗，痊愈率和有效率较高，痊愈率达93.9％、有效率100％。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，特别涉及一种光学活性原料组合物组方治疗痔疮的外用药及制备工艺。技术背景肛肠痔瘘病是人类特有的常见病、多发病。资料表明，肛门直肠疾病的发病率为59.1％，痔占所有肛肠疾病中的比例为87.25％，而其中又以内痔最为常见，占所有肛肠疾病的52.19％；男女均可得病，女性的发病率为67％，男性的发病率为53.9％；任何年龄都可发病，其中20-40岁的人较为多见，现代医学对痔疮的治疗包括中药内用、外用及西医手术等方法。目前痔疮的治疗主要以改善肛周和痔静脉血液循环，消除静脉的过度曲张和充盈，治疗方面以手术为主，但是手术中并发症比较多，另外容易复发是好多病人不愿做手术的原因，效果都不太理想；现有的治疗痔疮的药物中，有以麝香为原料制得的，而目前市场上药用的麝香分为两种即天然麝香和人工麝香，左旋麝香酮是天然麝香中的生物活性成分和芳香中心，其含量仅为1.5％至2.0％，消旋体麝香酮虽对痔疮有效，但效果并不明显。中国专利CN 102885893 A公开了一种治疗痔疮的药物组合物，该中药组合物以麝香、冰片、铜绿、生马钱子、明矾五味中药为原料制得，其中麝香的使用量限定了左旋麝香酮有效用量，该产品虽然可治疗痔疮，但是其生物利用度不高，对痔疮的治疗见效慢，易复发；且原料多，其配伍是否合适也有待考证，并且制备方法复杂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种以具有光学活性的左旋麝香酮为主要原料制得的，
能有效治疗痔疮，治疗效果好、见效快、无毒副作用、治愈后不易复发、药物利于人体皮肤吸收，生物利用度高的光学活性原料组合物；另外，提供由这种组合物制得的治疗痔疮的制剂及制剂的制备方法；另外，还提供这种组合物的用途。本专利技术的光学活性原料组合物，由下列重量份的原料药制备而成：左旋麝香酮30-200 田七氨酸10-100。本专利技术所提供的光学活性原料组合物，原料少，易加工，该组合物对痔疮具有很好的治疗效果，无依赖性，无毒副作用；可有效治疗内痔、外痔、混合痔。左旋麝香酮和消旋体麝香酮是两个不同的药物，光学活性药物组方与无光学活性药物组方有实质性的改变；以具有光学活性的左旋麝香酮为主要原料，制得的组合物，药物纯度显著提高，用药量减半；药效提高；消除了另一对映体的毒副作用，组方中的主料为单一活性对映体，化学性质明确，可满足再现性的质量分析和控制条件；适合中药与国际标准接轨的进步方向，也有利于原料的野生资源保护；同时，田七氨酸和左旋麝香酮的协同作用，使得制得的药物对痔疮的治疗效果明显提高，效果显著。优选地，本专利技术的组合物，由下列重量份的原料药经加工制备而成：左旋麝香酮115 田七氨酸55。该光学活性原料组合物，可以有效治疗痔疮，见效快、无依赖性、无毒副作用，效果显著。本专利技术的组合物，主药只使用左旋麝香酮和田七氨酸两味原料药，不需要加入其它原料药，就可以对痔疮起到很好的治疗效果，治疗周期短，起效快，不复发，无毒副作用，无依赖性。本专利技术的组合物和辅料制得的制剂，制剂包括酊剂、擦洗剂、软膏剂、乳油
剂、霜剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、糊剂或搽剂。进一步，制剂为酊剂，酊剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：60-80％乙醇是指60-80％(ml/ml)的乙醇。乙醇浓度，采用药典凡例规定的表达方式，即“％(ml/ml)”。多数外用药物必须到达靶细胞内起到作用，而病灶细胞可能由于药物不能够或较慢的进入细胞而达不到预期治疗效果，左旋麝香酮和田七氨酸，虽具有特定的生物活性，但是对于药物通过皮肤阻力两个主要通道相的渗透作用并无特殊意义，一般认为，影响药物通过皮肤阻力渗透主要的两个通道相是：细胞内亲水蛋白蛋极性通道，细胞间类脂质非极性通道相，解决扩散阻力的主要因素与药物的溶解度和药物载体有关。80％乙醇与左旋麝香酮无限比例可溶，1.2丙二醇的亲水性使之能渗入极性通道形成积蓄，溶解角质层a-蛋白并与之形成氢键促进皮肤水合降低通道阻力。乙醇是两亲性溶剂，既能溶胀亲水蛋白也能提取类脂质，乙醇与1,2丙二醇联合使用可以增大药物在各相及膜两侧的分配系数和扩散系数，使渗透速率增加，左旋麝香酮为天然构型大环酮具有类似角质层脂质的化学结构效能关系，其双键结构形成不对称空间有效地影响细胞间隙的脂质结构，增强类脂质的流动性因而也能促进亲脂性药物的透皮运转，两者复合体系对主药溶解和运载可以有效通过皮肤多层的亲水亲油通道。本专利技术中的主药左旋麝香酮和田七氨酸的溶解剂和运载体系是乙醇，1.2-丙
二醇复合体系。因而该复合体系对左旋麝香酮的靶向运载具有显著的增渗作用。进而，药物的溶解剂与之形成的运载体系也具有协同作用的效果，选择具有靶向意义的单一活性对映体做为主药，可降低联合其它消旋体药物；及成分复杂的中药原药的用药剂量，减少毒性和宿主的不良反应，增强对靶细胞选择性的协同作用和对宿主选择性的桔抗作用，两者间的直接共价键结合可能会形成更具有生物活性的分子，对于皮下细胞不同的大分子受体产生一种或两种突变，因而也会使受体应对两种单一活性对映体同时产生抗药性的可能性较小。酊剂是外用制剂，克服了栓剂需要肛门用药、给人造成心理负担、不利于患者恢复的缺点，通过肛部皮肤直接吸收，效果好，无副作用；在保证对患者进行有效治疗的同时，还能促进人体对酊剂中有效成分的充分吸收，提高治疗效率、缩短治疗时间，乙醇-1.2丙二醇体系增强外用酊剂运载主药的透皮系数，保证酊剂的治愈疗效。进一步，制剂为软膏剂，软膏剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：软膏剂是外用制剂，通过肛部皮肤直接吸收，效果好，无副作用，同时，软膏剂在皮肤上留存的时间较长，更有利于对肛部皮肤的持续释药；在保证对患者进行有效治疗的同时，还能促进人体对软膏剂中有效成分的充分吸收，提高治疗效率、缩短治疗时间。进一步，制剂为软膏剂，软膏剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：进一步，制剂为乳油剂，乳油剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：乳油剂是外用制剂，通过肛部皮肤直接吸收，效果好，无副作用；同时，乳油剂在皮肤上留存的时间较长，更有利于对肛部皮肤的持续释药，也能保证对肛部皮肤的保湿和护理；在保证对患者进行有效治疗的同时，还能促进人体对乳油剂中有效成分的充分吸收，提高治疗效率、缩短治疗时间。进一步，制剂为乳油剂，乳油剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：辅料的协同作用，有利于提高乳油剂中活性成分的溶出度，进一步提高制剂中活性成分的生物利用度，促进人体对有效成分的吸收，增加药物的使用效果，缩短对痔疮的治疗周期、效果好、见效快、治愈后不易复发。本专利技术的酊剂的制备方法，包括如下步骤：(1)将处方量的田七氨酸研磨成细粉1，将处方量的左旋麝香酮与乙醇以1:2的重量份数比混匀得溶液1，将所述细粉1和溶液1混合均匀，制得组合物；(2)将处方量的维生素K用处方量的植物油溶解，得混合溶液Ⅰ，备用；(3)将步骤(1)得到的组合物和步骤(2)得到的混合溶液Ⅰ依次置于玻璃反应釜中加热至30-35℃，匀速搅拌15-20min，搅拌的同时依次加入处方量的二
甲基亚砜、处方量的乙醇、处方量的1，2-丙二醇，保持30-35℃的温度，并继续搅拌20-30min至混合均匀，停止加热，冷却至室温后，将从压力为0.04Mpa～0.08Mpa的压缩空本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种光学活性原料组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份的原料药制备而成：左旋麝香酮30‑200 田七氨酸10‑100。
【技术特征摘要】
1.一种光学活性原料组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份的原料药制备而成：左旋麝香酮30-200 田七氨酸10-100。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份的原料药制备而成：左旋麝香酮115 田七氨酸55。3.由权利要求1-2任一项所述的组合物和辅料制得的制剂，其特征在于，所述制剂包括酊剂、擦洗剂、软膏剂、乳油剂、霜剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、糊剂或搽剂中的任意一种。4.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂为酊剂，所述酊剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：5.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述制剂为软膏剂，所述软膏剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：6.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所用制剂为乳油剂，所述乳油剂包括下列重量份组成的组合物和辅料：7.一种如权利要求4所述的制剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)将处方量的田七氨酸研磨成细粉1，将处方量的左旋麝香酮与乙醇以1:2的重量份数比混匀得溶液1，将所述细粉1和溶液1混合均匀，制得组合物；(2)将处方量的维生素K用处方量的植物油溶解，得混合溶液Ⅰ，备用；(3)将步骤(1)得到的组合物和步骤(2)得到的混合溶液Ⅰ依次置于玻璃反应釜中加热至30-35℃，匀速搅拌15-20min，搅拌的同时依次加入处方量的二甲基亚砜、处方量余量的乙醇、处方量的1，2-丙二醇，保持30-35℃的温度，并
\t继续搅拌20-30min至混合均匀，停止加热，冷却至室温后，将从压力为0.04Mpa～0.08Mpa的压缩空气瓶上接入的Φ10mm软管经反应釜...
【专利技术属性】
技术研发人员：王倩影，王狄，
申请(专利权)人：中微知著药物手性技术大连有限公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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