杀微生物的杂二环衍生物制造技术

具有化学式I的化合物，其中Y‑X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A1、A2、A3、Ra以及n是如在权利要求1中所定义的。此外，本发明专利技术涉及包括具有化学式(I)的化合物的农用化学品组合物，涉及这些组合物的制备，并且涉及这些化合物或组合物在农业或园艺学中用于对抗、预防或控制致植物病的微生物、特别是真菌对植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料的侵染的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及杀微生物的杂二环衍生物，例如作为活性成分，该杂二环衍生物具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本专利技术还涉及这些杂二环衍生物的制备，涉及在这些杂二环衍生物的制备中有用的中间体，涉及这些中间体的制备，涉及包括这些杂二环衍生物中至少之一的农用化学组合物，涉及这些组合物的制备并且涉及这些杂二环衍生物或组合物在农业或园艺学中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被致植物病的微生物、特别是真菌侵染的用途。在WO 05070917中说明了某些杀真菌的杂二环化合物。现在已经出人意料地发现某些新颖的杂二环衍生物具有有利的杀真菌特性。因此本专利技术提供了具有化学式I的化合物其中A1、A2、以及A3中每个独立地表示氮原子或CR7；Y-X表示选自G1、G2、G3和G4的自由基：R1和R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，其中该烷基、环烷基、烯基以及炔基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和苯氧基；或者R1和R2与它们附接的碳原子一起表示C3-C10环烷基基团(其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苯氧基)；R3和R4各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，其中该烷基、烷氧基、环烷基、烯基以及炔基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和苯氧基；或者R3和R4与它们附接的碳原子一起表示C＝O、C＝CH2或C3-C10环烷基(其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苯氧基)；R5是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基；R6是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基；每个R7独立地表示氢、氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C2-C6炔基、或羟基；每个R8独立地表示羟基、卤素、氰基、氨基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烷基、C2-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、CO2H、CO2(C1-C6烷基)、C(O)N(C1-C6烷基)2、C(O)NH(C1-C6烷基)、C(O)NH2、NH(C1-C6烷基羰基)、N(C1-C6烷基羰基)2、芳基、杂芳基、芳氧基或杂芳氧基，其中该烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基基团可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷氧基、羟基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基羰基和苯氧基，并且该芳基或杂芳基基团可任选地被独立地选自下组的1至5个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基(其本身可任选地被1至3个卤素原子取代)、C1-C6烷氧基、氨基(其本身可被独立地选自以下项的1或2个基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基)、硝基、氰基、羟基、巯基以及C1-C6烷硫基；n是0、1、2、3或4；Ra是氢、C1-C6烷基羰基或C1-C6烷基，其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和苯氧基；或其一种盐或N-氧化物。在一个第二方面，本专利技术提供了一种农用化学品组合物，该组合物包括一种具有化学式(I)的化合物。具有化学式(I)的化合物可以被用于控制致植物病微生物。因此，为了控制植物病原菌，可以将根据本专利技术的一种具有化学式(I)的化合物、或包括一种具有化学式(I)的化合物的一种组合物直接施用到该植物病原菌、或植物病原菌的场所、特别是易受植物病原菌攻击的植物。因此，在一个第三方面，本专利技术提供了如在此描述的一种具有化学式(I)的化合物、或包括一种具有化学式(I)的化合物的一种组合物用以控制植物病原菌的用途。在一个另外的方面，本专利技术提供了一种控制植物病原菌的方法，该方法包括将如在此所描述的一种具有化学式(I)的化合物、或包括一种具有化学式(I)的化合物的一种组合物施用到所述植物病原菌、或所述植物病原菌的场所、特别是易受植物病原菌攻击的植物。具有化学式(I)的化合物在控制致植物病的真菌上是特别有效的。因此，在又另一个方面，本专利技术提供了如在此描述的一种具有化学式(I)的化合物、或包括一种具有化学式(I)的化合物的一种组合物用以控制致植物病的真菌的用途。在一个另外的方面，本专利技术提供了一种控制致植物病的真菌的方法，该方法包括将如在此所描述的一种具有化学式(I)的化合物、或包括一种具有化学式(I)的化合物的一种组合物施用到所述致植物病的真菌、或所述致植物病的真菌的场所、特别是易受致植物病的真菌攻击的植物。其中取代基被表示为可任选地经取代的，这意思是它们可以带有或可以不带有一个或多个相同的或不同的取代基，例如一至三个取代基。正常地，同时存在不多于三个这样的可任选的取代基。当一个基团被表示为被取代时，例如烷基，这包括是其他基团的一部分的那些基团，例如烷硫基中的烷基。术语“卤素”是指氟、氯、溴或碘，优选是氟、氯或溴。烷基取代基可以是直链的或者是支链的。取决于提到的碳原子的数量，烷基其本身或作为另一取代基的部分是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基和它们的异构体，例如异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基或异戊基。烯基取代基可以处于直链或支链的形式，并且这些烯基部分可以是(适当时)具有(E)-或(Z)-的构型。实例是乙烯基和烯丙基。这些烯基基团优选是C2-C6，更优选是C2-C4并且最优选是C2-C3烯基基团。炔基取代基可以处于直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。这些烯基基团优选是C2-C6，更优选是C2-C4并且最优选是C2-C3烯基基团。卤烷基基团可以含有一个或多个相同的或不同的卤素原子，并且例如可以代表CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2F、CHF2、CF3、CF3CH2、CH3CF2、CF3CF2或CCl3CCl2。卤代烯基基团各自是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的烯基基团，并且是例如2,2-二氟乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。卤炔基基团各自是被一个或多个相同或不同的卤素原子取代的炔基基团，并且是例如1-氯-丙-2-炔基。烷氧基指的是-OR基，其中R是例如如上定义的烷基。烷氧基基团包括但是不局限于，甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基以及2-甲基丙氧基。氰基指的是-CN基团。氨基指的是NH2基团。羟基(“hydroxyl”或“hydroxy”)代表-OH基团。芳基基团(单独地或作为一个更大基团的部分，例如像芳氧基、芳基-烷基)是芳香族环的形式，它们可以处于单、双或三环的形式。此类环的例子包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。优选的芳基是苯基与萘基，苯基是最优选的。当一个芳基部分被认为被取代时，该芳基部分优选地是被一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。杂芳基基团本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有化学式I的化合物：其中A1、A2、以及A3中每个独立地表示氮原子或CR7；Y‑X表示选自G1、G2、G3和G4的自由基：R1和R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基，其中该烷基、环烷基、烯基以及炔基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基和苯氧基；或者R1和R2与它们附接的碳原子一起表示C3‑C10环烷基基团(其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基和苯氧基)；R3和R4各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C7环烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基，其中该烷基、烷氧基、环烷基、烯基以及炔基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基和苯氧基；或者R3和R4与它们附接的碳原子一起表示C＝O、C＝CH2或C3‑C10环烷基(其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基和苯氧基)；R5是氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或羟基；R6是氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或羟基；每个R7独立地表示氢、氰基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C7环烷基、C2‑C6炔基、或羟基；每个R8独立地表示羟基、卤素、氰基、氨基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C3‑C7环烷基、C2‑C6烯氧基、C3‑C6炔氧基、C1‑C6烷硫基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基羰基、NH(C1‑C6烷基)、N(C1‑C6烷基)2、CO2H、CO2(C1‑C6烷基)、C(O)N(C1‑C6烷基)2、C(O)NH(C1‑C6烷基)、C(O)NH2、NH(C1‑C6烷基羰基)、N(C1‑C6烷基羰基)2、芳基、杂芳基、芳氧基或杂芳氧基，其中该烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基基团可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1‑C6烷氧基、羟基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氧基羰基和苯氧基，并且该芳基或杂芳基基团可任选地被独立地选自下组的1至5个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1‑C6烷基(其本身可任选地被1至3个卤素原子取代)、C1‑C6烷氧基、氨基(其本身可被独立地选自以下项的1或2个基团取代：C1‑C6烷基、C1‑C6烷基羰基)、硝基、氰基、羟基、巯基以及C1‑C6烷硫基；n是0、1、2、3或4；Ra是氢、C1‑C6烷基羰基或C1‑C6烷基，其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基和苯氧基；或其一种盐或N‑氧化物。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.02.07 EP 14154347.01.一种具有化学式I的化合物：其中A1、A2、以及A3中每个独立地表示氮原子或CR7；Y-X表示选自G1、G2、G3和G4的自由基：R1和R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，其中该烷基、环烷基、烯基以及炔基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和苯氧基；或者R1和R2与它们附接的碳原子一起表示C3-C10环烷基基团(其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苯氧基)；R3和R4各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，其中该烷基、烷氧基、环烷基、烯基以及炔基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和苯氧基；或者R3和R4与它们附接的碳原子一起表示C＝O、C＝CH2或C3-C10环烷基(其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苯氧基)；R5是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基；R6是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或羟基；每个R7独立地表示氢、氰基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C2-C6炔基、或羟基；每个R8独立地表示羟基、卤素、氰基、氨基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烷基、C2-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、NH(C1-C6烷基)、N(C1-C6烷基)2、CO2H、CO2(C1-C6烷基)、C(O)N(C1-C6烷基)2、C(O)NH(C1-C6烷基)、C(O)NH2、NH(C1-C6烷基羰基)、N(C1-C6烷基羰基)2、芳基、杂芳基、芳氧基或杂芳氧基，其中该烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基基团可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷氧基、羟基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基羰基和苯氧基，并且该芳基或杂芳基基团可任选地被独立地选自下组的1至5个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷基(其本身可任选地被1至3个卤素原子取代)、C1-C6烷氧基、氨基(其本身可被独立地选自以下项的1或2个基团取代：C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基)、硝基、氰基、羟基、巯基以及C1-C6烷硫基；n是0、1、2、3或4；Ra是氢、C1-C6烷基羰基或C1-C6烷基，其可任选地被独立地选自下组的1至3个取代基取代，该组由以下各项组成：卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和苯氧基；或其一种盐或N-氧化物。2.根据权利要求1所述的化合物，其中A1、A2、以及A3中一个或多个表示CR7。3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中每个R7独立地表示氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6炔基、或羟基。4.根据权利要求1、2或3中任一项所述的化合物，其中Y-X是G1、G2或G4。5.根据权利要求1、2、3或4中任一项所述的化合物，其中R1和R2各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基，其中该烷基和环烷基基团可任选地被独立地选自以下项的1至3个取代基取代：卤素、C1-C6烷氧基、以及C1-C6烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：F·博哈姆丹，L·夸兰塔，S·特拉，C·拉姆比尔斯，吕龙，吕强，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，先正达中国投资有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH