一种清热散结缓释胶囊及其制备方法技术

一种清热散结缓释胶囊及其制备方法，属于药物制剂领域。由千里光提取物和辅料制成，所述千里光提取物和辅料的质量百分比为千里光提取物∶辅料=61∶39。其制备方法是把千里光提取物、相应配比的骨架材料和填充剂混匀后，喷入适量溶解了PVP和PEG的乙醇溶液，湿法制软材，40目制粒；65℃～70℃减压脱气干燥到水分＜2%，30目整粒;助流剂若为微粉硅胶或硬脂酸镁，整粒后再加入，混匀即可；填充成0.5g/粒的胶囊即得。本发明专利技术改善了有效成分的溶出速率，提高了药效成分的体外释放度。减少了用药量和用药次数，大大方便了患者。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种清热散结缓释胶囊及其制备方法。
技术介绍
清热散结胶囊是在国家食品药品监督管理局注册的中成药品种，用于急性结膜炎，急性咽喉炎，急性扁桃腺炎，急性肠炎，急性菌痢，上呼吸道炎，急性支气管炎，淋巴结炎，疮疖疼痛，中耳炎，皮炎湿疹。原清热散结胶囊制备方法为取千里光3000g，加水煎煮二次，每次2小时，滤过，合并滤液，浓缩至相对密度1.18-1.19（25℃）的稠膏，加入相当于稠膏1倍量的乙醇，静置12小时使沉淀，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.30（80℃）的稠膏，真空干燥，粉碎成细粉，加辅料适量，混匀，制粒，干燥，制成0.33g/粒，即得757粒。专利申请文献《清热散结胶囊的制备工艺》（公开号CN1O1249126A）公开的制备方法与国家药品标准YBZ15862005-2011Z的制备方法基本相同，只是指明两次提取用水量分别为药材质量的10倍和8倍。并且明确了辅料只有淀粉，用量为19g。缓释制剂可按需要在预定期间内人体提供适宜的血药浓度，减少服用次数并可获得良好的治疗效果。其重要特点是可使人体维持此种血液浓度达较长的时间，而不象普通制剂那样较快地下降，从而就可以避免普通制剂频繁给药所出现的“蜂谷”现象(即药物的血液浓度波动大)，使药物的安全性、有效性和适应性有所提高。因减少了用药次数，大大方便了患者，特别是长期用药的病人。然而中药缓释制剂由于中药提取物的成分复杂性，在缓释制剂在制备上还存在着困难。
技术实现思路
本专利技术的目的是针对上面所述缺陷，提供一种释药稳定持久的清热散结缓释胶囊。本专利技术的另一目的是提供一种清热散结缓释胶囊的制备方法。本专利技术的目的是通过以下技术方案予以实现的。一种清热散结缓释胶囊，由千里光提取物和辅料制成，所述千里光提取物和辅料的质量百分比为千里光提取物∶辅料=61∶39。本专利技术的一个特点是对原制剂清热散结胶囊配方的改进，在缓释剂胶囊中千里光提取物的用量与原制剂保持相同，也就是说改型前后每粒制剂的主药（千里光提取物）的含量保持不变，改变的仅仅是药用辅料的品种和用量。本专利技术处方是由61.0%的千里光提取物、15.0%～25.0%的凝胶型骨架材料与15.0%～5.0%的填充剂（二者为处方总量的30%）、3.0%～7.0%的致孔剂与6.0～2.0%的助流剂（二者为处方总量的9.0%）组成。在本专利技术进一步地实施方案中，经过反复比较试验，最后确定其优选处方质量比为61.0%的千里光提取物、20.0%的骨架材料、10.0%的填充剂、5.0%的致孔剂和4.0%的助流剂组成。在本专利技术的实施方案中，所述凝胶型骨架材料为羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（SCMC）、乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)、海藻酸钠之一或它们的混合物。所述填充剂为糊精、抗性淀粉、微晶纤维素、碳酸钙中的一种或它们的混合物。所述致孔剂为聚维酮（PVP）、甘露醇或山梨醇中的一种。所述助流剂为聚乙二醇(PEG)、微粉硅胶或硬脂酸镁中的一种。在本专利技术更进一步地实施方案中，所述骨架材料优选为羟丙基甲基纤维素或其与羧甲基纤维素钠的混合物；所述羟丙基甲基纤维素的型号优选为K4M，所述羧甲基纤维素钠为2010年版《中国药典》标准；所述骨架材料若为羟丙基甲基纤维素和羧甲基基纤维素的混合物，其质量比为10：2～5；所述填充剂优选为抗性淀粉；所述致孔剂优选PVP-K30,所述助流剂优选为PEG 6000。在本专利技术中，所述的千里光提取物的制备方法，按现行清热散结胶囊国家药品标准YBZ15862005-2011Z规定的方法进行；也可从现有技术获得，例如专利申请文献《清热散结胶囊的制备工艺》（公开号CN1O1249126A）公开的千里光提取物的制备方法，但不限制使用其他更适宜的现代中药提取物制备方法。本专利技术的另一个目的是提供一种清热散结缓释胶囊的制备方法：把千里光提取物、相应配比的骨架材料和填充剂混匀后，喷入适量溶解了PVP和PEG的乙醇溶液，湿法制软材，40目制粒；65℃～70℃减压脱气干燥到水分＜2%，30目整粒;助流剂若为微粉硅胶或硬脂酸镁，整粒后再加入，混匀即可；填充成0.5g/粒的胶囊即得。在上述实施方案中，所述制软材的湿润剂可为70%～90%（乙醇：水，V/V）的乙醇，优选为80%乙醇溶液。本专利技术的有益效果是：本专利技术在不改变清热散结胶囊其主要活性成分的情况下，通过对辅料的有效组合，制成缓释胶囊，经体外释放度对比测定结果表明，缓释胶囊同原胶囊相比，改善了有效成分的溶出速率，提高了药效成分的体外释放度。有关研究表明缓释胶囊体外累积释放百分率与体内吸收分数有极显著的相关性，表明缓释胶囊在体内的缓释效果可以用体外累积释放百分率来进行评价。清热散结缓释胶囊有明显的缓释作用,因此能在体内较长时间的保持较高的血药浓度，在临床用药中可有效减少血药浓度的波动和不良反应的发生，保证了用药的安全性和有效性。同时缓释制剂可按需要在预定期间内人体提供适宜的血药浓度，可减少服用次数，维持血液浓度达较长的时间，而不像普通制剂那样较快地下降，因减少了用药量和用药次数，大大方便了患者。本专利技术选择合适的相关辅料和工艺，把原制剂改制成缓释剂，工艺简单，便于大生产的应用。具体实施方式下面将举例对本专利技术作进一步说明。需要指出的是，以下说明仅仅是对本专利技术要求保护的技术方案的举例，而并非是对这些技术方案的任何限制。本专利技术的保护范围以权利要求书记载的内容为准。实施例1。1)千里光提取物制备：采用专利申请文献CN1O1249126A公开的制备方法制备千里光提取物。具体方法如下：取千里光3000g,加水煎煮二次,第一次加10倍量水,第二次加8倍量水,每次煎煮2小时,滤过,合并滤液,浓缩至25℃时测得相对密度为1.18一1.19的稠膏，加入相当于稠膏1倍量的乙醇,静置使沉淀12小时,滤过,滤液回收乙醇,浓缩至80℃时测得相对密度为1.30的稠膏,70一80℃干燥,研成细粉,备用。2）配方: 千里光提取物 230.8g; 羟丙基甲基纤维素K4M 75.7g; 抗性淀粉 37.9g; PVP-K30 18.9g; PEG 6000 15.2g。3）缓释胶囊制备工艺：取配方量千里光提取物 、羟丙基甲基纤维素K4M 、抗性淀粉混合均匀。用适量80%的乙醇溶解PVP-K30、PEG 6000喷入乙醇溶液湿法制软材，40目制粒；65℃～70℃减压脱气干燥到水分＜2%，30目整粒，灌装，0.5g/粒，应得清热散结缓释胶囊757粒，实得727粒。实施例2。1)千里光提取物制备：同实施例1。2）配方: 千里光提取物 1154.0 g; 羟丙基甲基纤维素K4M 291.0g; 羧甲基纤维素钠 87.5g； 抗性淀粉 189.5g; PVP-K30 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种清热散结缓释胶囊，由千里光提取物和辅料制成，其特征在于：所述千里光提取物和辅料的质量百分比为千里光提取物∶辅料=61∶39。

【技术特征摘要】
1.一种清热散结缓释胶囊，由千里光提取物和辅料制成，其特征在于：所述千里光提取物和辅料的质量百分比为千里光提取物∶辅料=61∶39。2.根据权利要求1所述的一种清热散结缓释胶囊，其特征在于：所述处方中千里光提取物和辅料的质量百分比是由61.0%的千里光提取物、15.0%～25.0%的凝胶型骨架材料与15.0%～5.0%的填充剂、3.0%～7.0%的致孔剂与6.0～2.0%的助流剂制成；所述凝胶型骨架材料与填充剂二者为处方总量的30%，所述致孔剂与助流剂二者为处方总量的9.0%。3.根据权利要求1所述的一种清热散结缓释胶囊，其特征在于：所述处方中千里光提取物和辅料的质量百分比为61.0%的千里光提取物、20.0%的骨架材料、10.0%的填充剂、5.0%的致孔剂和4.0%的助流剂组成。4.根据权利要求2或3所述的一种清热散结缓释胶囊，其特征在于：所述凝胶型骨架材料为羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（SCMC）、乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素(CA)、海藻酸钠之一或它们的混合物。5.根据权利要求2或3所述的一种清热散结缓释胶囊，其特征在于：所述填充剂为糊精、抗性淀粉、微晶纤维素、碳酸钙中的一种或它们的混合物。6...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖军平，吴永忠，杨伟庆，陈梁，康兴东，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：普正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江西;36