一种丁卡因醇质体制造技术

本发明专利技术公开了一种丁卡因醇质体，由以下重量百分比的原料组成：丁卡因0.3‑5、蛋黄卵磷脂1.0‑5.0、短链醇30‑80、水14‑68。本发明专利技术得到的丁卡因醇质体，是一种新型经皮剂载体，是一种新型的形态多为球型或近球形的多室囊泡结构，具有热力学更稳定，粒径更小，包封率高达82.36％，具有透皮性能更快、更强，皮肤耐受性能好，用药量更少，降低不良反应的发生率，提高安全性等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医学麻醉药领域，尤其涉及一种丁卡因醇质体。
技术介绍
药物经皮传递系统(Transdermal Drug DeliverySystem,TD DS)是将治疗药物通过皮肤吸收的一种有效的给药方式，治疗药物应用于皮肤上后，通过穿过皮肤角质层，扩散进入皮肤各层后，由皮肤组织内的毛细血管吸收进入体循环。醇质体(Ethosomes)是药物经皮传递系统最受关注的新型载体之一。醇质体(Ethosomes)或称之为含醇脂质体，是世界著名的以色列科学家Touitou教授最早专利技术的一种新型的具有囊泡结构的经皮给药载体。醇脂质体与普通脂质体的主要区别在于乙醇包含在脂质体囊泡中，且磷脂是醇脂质体双分子层结构中的主要化学成分，同时醇质体含有相对较髙体和分数的乙醇(20-50％)，即在脂质体的基础上再加入高浓度低分子量的醇(20-45％)，如乙醇、异丙醇、丙二醇等，使其具有囊泡结构。醇质体(Ethosomes)实际上是一种新型柔性脂质体，其形态多为近球形或球形的多室囊泡，外形圆整光滑，它除了具有一般脂质体可生物降解、无毒性、不会产生明显的皮肤刺激性等优点之外，还具有以下特点：第一，它可与生物的细胞膜融合，将包裏的内容物传递进入细胞膜内；第二，它易于变形从而穿透皮肤屏障的各种孔隙，如穿透角质层间的磷脂层以及毛囊皮脂腺等；第三，它是一个两性离子型表面活性剂，具有亲油亲水性，可以有效地包封各种化合物(脂溶性、水榕性分子包括蛋白质多肽类分子)渗透到达皮肤深层。因此，可以说，柔性脂质体和醇质体，其膜柔性增加，在穿越皮肤屏障的时候，变形能力増加，更适合穿越角质细胞间隙，是携载大分子的理想载体。醇质体(Ethosomes)的制备与一般脂质体制备工艺相似，经典制备方法主要分为注入法、超声结合法、薄膜分散法和pH梯度法制备。醇质体的制备机理是：将磷脂分子分散在水中使之自然形成多层囊泡，而磷脂是一种生物相容性很好的表面活性剂，可改善大分子多肽、蛋白类药物在皮肤中的分配系数，使药物的经皮渗透性获得显著提髙。磷脂的添加使每层均为脂质的双分子层；囊泡中央和各层之间被水相格开，囊泡中包括其他物质则形成不同内容物的脂质体。目前临床急需一种起效快、效果好、副作用小且能维持手术时间的新型皮肤局麻药物制剂，以满足皮肤穿刺、外科手术以及纹身、激光美容等
各种皮肤创伤性疼痛的镇痛需要。现有的经皮局麻药制剂如：复方利卡多因乳膏，或者其它局麻药的相关制剂，如凝胶、酊剂、霜剂、透皮贴等，由于副作用明显、起效慢、渗透效果不理想等的原因而达不到安全、有效的局麻目的。而目前增加药物经皮渗透性的主要方法有两大类物理或化学方法，但均存在一定的局限性和不足。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种丁卡因醇质体。本专利技术是通过如下技术方案来实现的：一种丁卡因醇质体，由以下重量百分比的原料组成：优选由以下重量百分比的原料组成：本专利技术所述的短链醇，优选2-6碳的短链醇，优选无水乙醇、异丙醇、丙二醇。本专利技术所述的原料的等级、规格等要求，参照现有技术规定。本专利技术所述的丁卡因醇质体，优选采用以下两种制备方法所制获得：1、注入超声法：称取处方量的丁卡因、无水乙醇、蛋黄卵磷脂、超纯水加入10ml的离心管中，置于涡旋混匀器至完全溶解后置于超声粉碎仪下超声冰水浴条件下，超声处理功率105w，时间1min，后用0.22lain针头式过滤器过滤即得丁卡因醇质体；2、薄膜扩散法：称取处方量丁卡因、无水乙醇、蛋黄卵磷脂加入梨形瓶中，然后将梨形瓶接到真空旋转蒸发仪上，直至梨形瓶中有一层脂质薄膜形成，取下梨形瓶，加入超纯水、充分水和，超声处理功率105w，时间1min，后用0.22lain针头式过滤器过滤，既得。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点：1、本专利技术得到的丁卡因醇质体，是一种新型经皮剂载体，是一种新型的形态多为球型或近球形的多室囊泡结构，具有热力学更稳定，粒径更小，包封率高达82.36％以上。2、本专利技术得到的丁卡因醇质体，具有透皮性能更快、更强，皮肤耐受性能好，用药量更少，降低不良反应的发生率，提高安全性等特点。具体实施方式下面以实施例对本专利技术作进一步说明，但本专利技术并不局限于这些实施例。实施例1：一种丁卡因醇质体，由以下重量百分比的原料组成：实施例2：一种丁卡因醇质体，由以下重量百分比的原料组成：实施例3：一种丁卡因醇质体，由以下重量百分比的原料组成：本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丁卡因醇质体，其特征在于，由以下重量百分比的原料组成：

【技术特征摘要】
1.一种丁卡因醇质体，其特征在于，由以下重量百分比的原料组成：2.根据权利要求1所述的一种丁卡因醇质体，其特征在于：由以下重量百分比的原料组成：3.权利要求1或2所述一种丁卡...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷泽，
申请(专利权)人：雷泽，
类型：发明
国别省市：广西;45