【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】201480069029
【技术保护点】
一种储槽式调配物，其由以下组成：(i)由以下组成的粒子：(a)内部水相，其包含治疗性蛋白质SEQ ID NO:217或SEQ ID NO:218、缓冲剂和盐，其中所述粒子的所述内部水相的pH为6.0‑8.5；以及(b)包含聚(丙交酯‑共‑乙交酯)(PLG)2A的聚合物相；以及(ii)包围所述粒子的水相，其包含聚(乙烯醇)PVA表面活性剂；其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述治疗性蛋白质至少一个月。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.23 US 61/920,3831.一种储槽式调配物，其由以下组成：(i)由以下组成的粒子：(a)内部水相，其包含治疗性蛋白质SEQ ID NO:217或SEQ ID NO:218、缓冲剂和盐，其中所述粒子的所述内部水相的pH为6.0-8.5；以及(b)包含聚(丙交酯-共-乙交酯)(PLG)2A的聚合物相；以及(ii)包围所述粒子的水相，其包含聚(乙烯醇)PVA表面活性剂；其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述治疗性蛋白质至少一个月。2.一种储槽式调配物，其由以下组成：(i)由以下组成的粒子：(a)内部水相，其包含治疗性蛋白质SEQ ID NO:217或SEQ ID NO:218、缓冲剂和盐，其中所述粒子的所述内部水相的pH为6.0-8.5；以及(b)聚合物相，其包含羧基封端的中等分子量PLG；以及(ii)包围所述粒子的水相，其包含表面活性剂；其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述治疗性蛋白质至少一个月。3.一种储槽式调配物，其由以下组成：(i)由以下组成的粒子：(a)内部水相，其包含具有至少一个二硫桥键、至少两个二硫桥键或至少三个二硫桥键的治疗性蛋白质、缓冲剂和盐，其中所述粒子的所述内部水相的pH为6.0-8.5，以及(b)包含PLG2A的聚合物相；以及(ii)包围所述粒子的水相，其包含PVA表面活性剂；其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述治疗性蛋白质至少一个月。4.一种储槽式调配物，其由以下组成：(i)由以下组成的粒子：(a)内部水相，其包含具有至少一个二硫桥键、至少两个二硫桥键或至少三个二硫桥键的治疗性蛋白质、缓冲剂和盐，其中所述粒子的所述内部水相的pH为6.0-8.5，以及(b)聚合物相，其包含羧基封端的中等分子量PLG；以及(ii)包围所述粒子的水相，其包含表面活性剂；其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述治疗性蛋白质至少一个月。5.一种储槽式调配物，其基本上由以下组成：(i)内部水相，其包含：(a)SEQ ID NO:1-260中的任一者的基于毒素的治疗性蛋白质，其以所述储槽式调配物的1.2％w/w存在，(b)缓冲剂，其包含磷酸盐、柠檬酸盐、乙酸盐、组氨酸或其组合，以及(c)选自NaCl、KCl、CaCl2、MgCl2、(NH4)2CO3或其组合的盐，其中所述内部水相的pH为5.0-8.5；(ii)基于羧基封端的中等分子量PLG聚合物的固体/油相；以及(iii)外部水相，其包含以所述储槽式调配物的0.01-0.1％w/w存在的PVA表面活性剂，其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述基于毒素的治疗性蛋白质至少一个月。6.一种储槽式调配物，其基本上由以下组成：(i)内部水相，其包含：(a)SEQ ID NO:1-260中的任一者的基于毒素的治疗性蛋白质，其以所述储槽式调配物的1.2％w/w存在，(b)缓冲剂，其包含磷酸盐、柠檬酸盐、乙酸盐、组氨酸或其组合，以及(c)选自NaCl、KCl、CaCl2、MgCl2、(NH4)2CO3或其组合的盐，其中所述内部水相的pH为5.0-8.5；(ii)基于PLG2A聚合物的固体/油相；以及(iii)外部水相，其包含以所述储槽式调配物的0.01-0.1％w/w存在的PVA表面活性剂，其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述基于毒素的治疗性蛋白质至少一个月。7.一种储槽式调配物，其基本上由以下组成：(i)SEQ ID NO:1-260中的任一者的基于毒素的治疗性蛋白质，其以所述储槽式调配物的1.2％w/w存在；(ii)PLG2A聚合物；以及(iii)以所述储槽式调配物的0.01-0.1％w/w存在的PVA表面活性剂；其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述基于毒素的治疗性蛋白质至少一个月。8.一种储槽式调配物，其基本上由以下组成：(i)内部水相，其包含：(a)基于毒素的治疗性蛋白质，其以所述储槽式调配物的1.2％w/w存在，以及(b)缓冲剂，其包含磷酸盐、柠檬酸盐、乙酸盐、组氨酸或其组合，其中所述内部水相的pH为5.0-8.5；(ii)基于PLG2A聚合物的固体/油相；以及(iii)外部水相，其包含以所述储槽式调配物的0.01-0.10％w/w存在的PVA表面活性剂，其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述基于毒素的治疗性蛋白质至少一个月。9.一种储槽式调配物，其基本上由以下组成：(i)基于毒素的治疗性蛋白质；(ii)PLG2A聚合物；以及(iii)PVA表面活性剂，其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述基于毒素的治疗性蛋白质至少一个月。10.一种储槽式调配物，其基本上由以下组成：(i)内部水相，其包含以所述储槽式调配物的0.025％w/w到5％w/w存在的治疗性蛋白质；(ii)基于聚合物的固体/油相；以及(iii)外部水相，其包含以所述储槽式调配物的0.01％w/w到1％w/w存在的表面活性剂，其中所述储槽式调配物在单次投予后在有效含量内持续释放所述治疗性蛋
\t白质至少一个月。11.根据权利要求10所述的储槽式调配物，其中所述聚合物选自聚(丙交酯)、聚(乙交酯)、PLG、聚(乳酸)、聚(乙醇酸)、聚(乳酸-共-乙醇酸)、PLG-接枝聚乙二醇PEG或其掺合物或共聚物。12.根据权利要求11所述的储槽式调配物，其中所述聚合物是丙交酯:乙交酯比率为1:1的PLG。13.根据权利要求10所述的储槽式调配物，其中所述治疗性蛋白质以所述储槽式调配物的0.025％w/w；所述储槽式调配物的0.25％w/w；或所述储槽式调配物的2.5％w/w存在。14.根据权利要求10所述的储槽式调配物，其中所述表面活性剂选自聚山梨醇酯、PEG、环氧乙烷-环氧丙烷PEO-PPO掺合物、泊洛沙姆(poloxamer)、磺基丁二酸二辛酯、PVA、聚乙烯吡咯烷酮PVP或其组合。15.根据权利要求10所述的储槽式调配物，其中所述治疗性蛋白质具有至少20个氨基酸、至少21个氨基酸、至少22个氨基酸、至少23个氨基酸、至少24个氨基酸、至少25个氨基酸、至少26个氨基酸、至少27个氨基酸、至少28个氨基酸、至少29个氨基酸、至少30个氨基酸、至少31个氨基酸、至少32个氨基酸、至少33个氨基酸、至少34个氨基酸、至少35个氨基酸、至少36个氨基酸、至少37个氨基酸、至少38个氨基酸、至少39个氨基酸、至少40个氨基酸、至少41个氨基酸、至少42个氨基酸、至少43个氨基酸、至少44个氨基酸、至少45个氨基酸、至少46个氨基酸、至少47个氨基酸、至少48个...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·P·艾度纳托，E·J·穆诺茨，J·切斯科，E·J·塔查，
申请(专利权)人：奇尼塔一有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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