作为mTOR和PI3K抑制剂的新颖嘧啶化合物制造技术

技术编号:13552367 阅读:109 留言:0更新日期:2016-08-18 19:12
本发明专利技术涉及作为mTOR和PI3K抑制剂的新颖嘧啶化合物。本发明专利技术有关式(I)嘧啶化合物:其可用于治疗mTOR激酶或PI3K激酶相关性疾病。

【技术实现步骤摘要】
201610192802

【技术保护点】
一种式(I)化合物:其中R1系选自:具有下式的基团:其中P系任选经卤素或‑OC1‑C6烷基取代的С6芳基;;未经取代的吲哚基团;或未经取代的吲唑基团;Q系选自‑NRC(O)R,‑NRS(O)mR,‑NRC(O)NR3R4和‑NRC(S)NR3R4,其中各R、R3和R4独立选自H,C1‑C6烷基,其任选经卤素取代,‑N(C1‑C3烷基)2,包含1‑2个选自N和O的杂原子的5‑或6‑元杂环基团,包含1‑2个选自N和O的杂原子的6‑元杂环基团,其任选经С1‑С6烷基取代,С6芳基基团,其任选经选自以下的一个或两个取代基取代:卤素、‑OC1‑C3烷基、‑CF3、‑NH2、‑C(O)NH2、‑NHC(O)C1‑C3烷基、‑N(С1‑С3烷基)2、‑COOH、‑SO2NH2、‑SO2C1‑C3烷基、‑NHSO2C1‑C3烷基、‑CO2C1‑C6烷基、亚甲二氧基基团、‑NHC(O)CF3、‑C(O)NH(CH2)2‑N(C1‑C3烷基)2、和‑O(CH2)2N(C1‑C3烷基)2,包含1‑2个选自N、O和S的杂原子的6‑元杂环基,其任选经氧基、С1‑С3烷基、或‑SO2C1‑C3烷基取代,‑C(O)‑6‑元杂环基,其任选经C1‑C3烷基取代,包含1‑2个N杂原子的6‑元杂芳基,其任选经一个或两个选自以下的取代基取代:6‑元杂环基和‑SC1‑C3烷基,包含1‑2个选自N、O和S的杂原子的5‑或6‑元杂芳基基团,其任选经苯环缩合,且任选经卤素、‑CO2C1‑C3烷基、氧基、‑NHC(O)C1‑C3烷基、和С1‑С3烷基取代,或包含2个选自N和O的杂原子的6‑元杂环基,其任选经С1‑С3烷基取代;m为1或2;或R3和R4与彼此所附接的氮原子一起形成饱和的5‑或6‑元含N杂环基团,其未经取代或经C1‑C3烷基、‑SO2C1‑C3烷基、或氧基取代;‑C(O)R,‑C(O)N(R)2和‑S(O)mR,其中R和m系如上文所定义;Y系选自‑O‑(CH2)n‑,‑S‑(CH2)n‑和‑S(O)m(CH2)n‑,其中m系1,n为0或1至2的整数,和R2系选自H或‑NR3R4基团,其中R3和R4系如上文所定义;Z系选自卤素,‑(CH2)sCOOR,‑(CH2)sCONR3R4,和‑(CH2)sCH2NR3R4,其中s是0或1至2的整数,和其中R、R3和R4系如上文所定义;包含一个杂原子N的未经取代的6‑元杂芳基或包含两个选自N和O的杂原子的经取代或未经取代的6‑元杂环基,其中所述取代基选自C1‑C3烷基和C1‑C3烷基磺酰基;和W系选自吗啉环和嘧啶环;或其医药上可接受的盐。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:郭曼娫李应宣陈宝年陈丽蓉卢彦宇黄怡婷许弘宜蔡平贵
申请(专利权)人:财团法人生物技术开发中心DCB美国有限责任公司
类型:发明
国别省市:中国台湾;71

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