本发明专利技术公开了一种新型纳米胶束，包括嵌段共聚物、抗癌药物、荧光探针，其中各组分的重量比为：100:80:1~400:16:1。本发明专利技术主要是利用嵌段共聚物，将两种或多种抗癌药物及荧光探针制备成纳米诊疗胶束，并使其中的药物与探针同步释放，进而兼具诊断与治疗的作用。所述的多种药物联合应用，可达到增加疗效，减少毒副作用，减少或延缓耐药的出现，达到最大药效能力的作用。所包载的荧光探针，有些不仅具有成像诊断作用，同时还具有光热治疗的作用，进一步增加治疗效果。
【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了一种新型纳米胶束，包括嵌段共聚物、抗癌药物、荧光探针，其中各组分的重量比为：100:80:1~400:16:1。本专利技术主要是利用嵌段共聚物，将两种或多种抗癌药物及荧光探针制备成纳米诊疗胶束，并使其中的药物与探针同步释放，进而兼具诊断与治疗的作用。所述的多种药物联合应用，可达到增加疗效，减少毒副作用，减少或延缓耐药的出现，达到最大药效能力的作用。所包载的荧光探针，有些不仅具有成像诊断作用，同时还具有光热治疗的作用，进一步增加治疗效果。【专利说明】
本专利技术属于医药制剂
，具体涉及一种新型纳米胶束，并提供了所述纳米 胶束的应用。
技术介绍
共聚物胶束作为一种有效的纳米载体已在医药领域受到广泛关注，其利用两亲性 的高分子材料在水中自发形成一种自组装结构，疏水嵌段形成包载药物的内壳，亲水嵌段 包绕在外起到保护作用。在共聚物胶束中，嵌段共聚物胶束是常见的一种，其具有以下优 点：（1)粒径较小，使之不易被网状内皮组织吞噬，因而能长时间在血液中循环并保持稳定； 纳米级的粒径使载药胶束在靶部位表现出更强的细胞穿透力；（3)具有较低的临界胶束 浓度值，在血液循环中不易被血液稀释而破坏胶束的结构，较稳定；（4)增溶难溶性药物，将 难溶性药物包裹在聚合物胶束的疏水内壳中，提高生物利用度，由于外部有亲水部分的保 护，使其不易于蛋白质和吞噬细胞吸附和识别，不易因酶降解而失活，从而保证在血浆与组 织中的停留时间，通过增加渗透与滞留达到被动靶向的效果。因此，聚合物胶束作为药物载 体，具有广阔的应用前景。 -般共聚物胶束都只包载一种药物，但是长期使用单一药物，会使病人对药物产 生一定的抗性，耐药性增加，疗效降低，尤其是癌症的治疗。以抗癌药物为例，目前使用的抗 肿瘤药物对肿瘤细胞缺乏靶向性，在杀伤癌细胞的同时，对正常细胞表现出强烈的毒副作 用，或自身水溶性很差，或在血液中半衰期短，或易与血浆蛋白结合，从而不能很好地发挥 药效。多种化疗药物联合用药已成为成功治疗许多癌症的策略之一。由于肿瘤细胞对药物 抗性的频频发生，越来越多的研究者将注意力集中在联合用药上，尤其是不同作用机制的 抗肿瘤药物联合应用、多管齐下，形成一种独特的细胞毒性机制，从而减少抗性的发生，特 别是吉西他滨与紫衫烧类药物联合用药（Biochemical and Biophysical Research Communications. ,2004,316:71-77.)，如胰腺癌的治疗，已经形成了几种不同的多药联合 的策略，如F0LFIRN0X方案和吉西他滨与白蛋白结合的紫杉醇联合用药应用方案 (Proceedings of the National Academy of Sciences U.S.A.,2006,103:4028-4033.)〇 联合化疗指联合应用两种或两种以上无交叉性且有协同作用的药物治疗肿瘤性 疾病。联合化疗方案应遵循以下原则：1、联合化疗方案中的各种药物，在单独使用时对该癌 症是有效的；2、尽量选择作用机制、作用时间不同的药物组成联合化疗方案，以便更好的发 挥协同作用；3、尽量选择毒副作用不同的药物联合，以免毒性相加，使患者难以忍耐。故根 据抗肿瘤药的作用机制和肿瘤细胞增殖动力学进行合理联合用药，是近年来化疗给药治疗 肿瘤中的重要进展之一。与传统的单药治疗相比，多药治疗可促进增效作用，增加治疗的靶 向选择性，克服癌细胞对不同作用机制药物的抗性，减少不良反应的发生。 在传统临床应用中，疾病的诊断与治疗是两个相对独立的过程，诊断用药和治疗 用药也是两种独立的药物。在这种情况下，患者往往需要接受先诊断后治疗两次医疗过程， 而且中间往往间隔时间较长，常常贻误了疾病治疗的最佳时期。另外，诊断用药物和治疗用 药物往往都对患者有一定的副作用，分为两次用药会增大患者不必要的痛苦和风险。于是， 在最近几年，一种全新的疾病处理方式--治疗诊断学(1116^110 81：；[08)作为一种新的理 念，逐渐发展起来。 治疗诊断学将诊断和治疗两个过程合二为一，在得到诊断结果的同时，立即基于 诊断结果进行对症治疗。用于治疗诊断学的制剂被称为治疗诊断制剂，简称诊疗制剂 (Theranostic Agent)。诊疗制剂非常适用于癌症的诊断和治疗，因为肿瘤组织的不均一性 和癌细胞的自适应耐药性一直是癌症治疗中一个棘手的问题，治疗诊断学的出现使这一复 杂问题的解决重现曙光。使用治疗诊断制剂可以显现肿瘤内部不同变性的亚型，然后基于 不同诊断结果进行靶向治疗。 在最近的研究中，纳米材料由于其独特而优越的特性，如较小的尺寸，良好的生物 相容性，可控的结构成分，表面易被生物亲和分子修饰等等，被越来越多地应用于生物医药 制剂的开发和研制中。用于诊疗制剂研究中的纳米材料即被称为纳米诊疗制剂 (Nanotheranostic Agent)。通过纳米技术将诊断制剂和治疗制剂整合为一体，得到纳米诊 疗制剂。首先使用纳米诊疗制剂，通过诊断成像技术确定疾病尤其是肿瘤的位置和形态;之 后在诊断结果的基础上进行对症治疗，这样将诊断和治疗两个过程合二为一，毕其功于一 役，提尚了诊疗效率。 肿瘤的诊疗制剂是将抗癌药物与成像探针结合到一个纳米传递系统的平台上，可 将药物与探针以有效的浓度选择性地传递到肿瘤部位，从而起到肿瘤监测与治疗的作用。 目前的肿瘤诊疗制剂是将抗癌药物和纳米探针共同包载在一个纳米粒上，但是由于所包载 药物和探针性质的不同，这使得它们在肿瘤细胞中的释放速率和滞留时间也不同，所以制 剂中探针的诊断和药物的治疗是不同步的、脱节的，两者之间没有很好的相关性，诊断和治 疗就不能有机地结合起来，就无法进行同步的诊断与治疗。 光动力治疗(Photodynamic Therapy ,Ρ?Τ)是一种临床上获得批准，可以选择性杀 伤恶性肿瘤细胞的微创治疗方法。该方法的过程涉及光敏化剂的给药，以及随后用适当波 长的光对其进行照射，在有氧气存在的情况下产生活性氧物质，虽然引发肿瘤细胞直接死 亡，但也损害微血管，诱导局部炎症反应等。PDT具有特异性和选择性，一方面光敏剂能特异 性地在病变组织富集，另一方面光照的部位可直接定位到病变组织，从而可以选择性地治 疗病变区域。正因如此，PDT正成为各种肿瘤治疗研究的热点。 光热治疗（Photodynamic Therapy,ΡΤΤ)是应用可见光或近红外光照射病变组织 进而引发热损伤的治疗方法，与光动力疗法通过激发光敏剂产生活性氧物质不同，光热治 疗是通过光吸收剂将激光能量转化为热量。光热治疗能引发一系列生物学变化，如蛋白结 构变化和组织碳化等。在光热治疗中，温度可升至45~300°C，通过使用近红外光使其治疗 效果也能达到足够深度。与光动力治疗相似，光热治疗具有特异性，只有在被光照射到的病 变组织才有治疗效果，而对周围正常组织的损伤非常小，这种空间特异性和非侵入性治疗 方式使光热治疗相比其它手术或者侵入性治疗方法，更成为一种广受欢迎的治疗方式。 光动力疗法与光热疗法具有其独特的优点，但是，由于缺乏理想的光敏剂，制约了 它们在临床上更广泛的应用。目前常用的光敏剂大多数呈疏水性，在生理条件下容易聚集， 导致荧光淬灭和光动力疗效大幅下本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种新型的纳米胶束，其特征在于，包括嵌段共聚物、抗癌药物、荧光探针，其中各组分的重量比为：100:80:1~400:16:1。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨星钢，高云云，狄岩，潘卫三，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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