除草的异噁唑并[5,4-b]吡啶制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的异唑并[5,4-b]吡啶化合物，式I的异唑并[5,4-b]吡啶化合物的可农用盐及其作为除草剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请号为201180045411.7、申请日为2011年7月20日、专利技术名称为“除草的异噁唑并[5,4-b]吡啶”的专利申请的分案申请。本专利技术涉及如下所定义的通式I的异唑并[5,4-b]吡啶及其作为除草剂的用途。此外，本专利技术涉及作物保护组合物以及一种控制不希望的植物生长的方法。具有异唑并[5,4-b]吡啶结构部分的化合物在本领域是已知的。US2009163545描述了该类化合物对真核生物的平均生命期改变。根据WO2009015208，特殊的脲衍生物显示出抗菌效果。合成异唑并[5,4-b]吡啶化合物的可能途径由Elbannany等，Pharmazie(1988)43(2)，128-129和Volochnyuk等，JournalofCombinatorialChemistry(2010)12(4)，510-517已知。在农业中持续需要开发在活性、选择性和环境安全性方面与现有处理方法互补或胜过现有处理方法的新型活性成分。因此，本专利技术的目的是提供适合作为除草剂的化合物。具体而言，目的是发现具有高除草活性，优选在低施用率下，同时不损害所需植物，例如农作物的化合物。这些和其他目的由如下所定义的式I的异唑并[5,4-b]吡啶及其可农用盐实现。因此，本专利技术提供了式I的异唑并[5,4-b]吡啶及其可农用盐：其中在式I中各变量如下所定义：R1为氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯基、苯基-C1-C4烷基；R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、苯基-C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基C1-C6烷基氨基、N,N-二-C1-C6烷基氨基、杂环基；其中R2的杂环基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、杂环基、苯基的基团取代；或者R1和R2一起形成C3-C5链烷二基；R3为氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、N,N-二-C1-C6烷基氨基、杂环基、苯基；其中R3的杂环基和苯基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氨基、C1-C4烷基氨基、N,N-二-C1-C4烷基氨基、杂环基、苯基的基团取代；X为OR4、SR5、NR6R7；R4、R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C6烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基、氨基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、N,N-二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、N-C3-C6环烷基-C1-C6烷基,N-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基氨基羰基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、杂环基、苯基、杂环基羰基、苯基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、苯基羰基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基；其中R4和R5的苯基和杂环基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、杂环基、苯基的基团取代；R6、R7为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基、被卤素取代的苯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、SO2R8；R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、苯基；其中R8的苯基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、杂环基、苯基的基团取代。此外，本专利技术的主题是式I的异唑并[5,4-b]吡啶作为除草剂的用途，即它们在防治有害植物中的用途。本专利技术还提供了包含至少一种式I的异唑并[5,4-b]吡啶和常用于配制作物保护剂的助剂的组合物。此外，本专利技术提供了一种防治不希望的植物生长的方法，其中使除草有效量的至少一种式I的异唑并[5,4-b]吡啶作用于植物、其种子和/或其生长地。施用可以在不希望的植物出苗之前、之中和/或之后，优选不希望的植物出苗之中和/或之后进行。此外，本专利技术涉及制备式I的异唑并[5,4-b]吡啶的方法。本专利技术的其他实施方案由权利要求书、说明书和实施例明了。应理解的是本专利技术主题的上述特征和下文仍要说明的那些不仅可以用于在各种特定情况下给定的组合，而且可以在不背离本专利技术范围下用于其他组合。本文所用术语“防治”和“防除”是同义词。本文所用术语“不希望的植物生长”、“杂草”和“有害植物”是同义词。若本文所述式I的异唑并[5,4-b]吡啶能够形成几何异构体，例如E/Z异构体，则可以在本专利技术组合物中使用纯异构体及其混合物二者。若本文所述式I的异唑并[5,4-b]吡啶具有一个本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I的异唑并[5,4‑b]吡啶化合物或式I的异唑并[5,4‑b]吡啶化合物的可农用盐作为除草剂的用途：其中在式I中各变量如下所定义：R1为氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基；R2为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6羟基烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6卤代环烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基；R3为氢、卤素、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷氧基‑C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基‑C1‑C6烷基、C3‑C6卤代环烷基‑C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、C3‑C6卤代环烷基、C1‑C4烷基‑C3‑C6环烷基、C3‑C6环烯基、C3‑C6卤代环烯基、苯基‑C1‑C6烷基、杂环基‑C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6卤代链烯基、C2‑C6炔基、C2‑C6卤代炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6卤代烷硫基、氨基、C1‑C6烷基氨基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、杂环基、苯基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环；且其中R3的杂环基和苯基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基‑C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C1‑C4烷氧羰基、C1‑C4烷硫基、C1‑C4烷基亚磺酰基、C1‑C4烷基磺酰基、氨基、C1‑C4烷基氨基、N,N‑二‑C1‑C4烷基氨基、杂环基、苯基的基团取代；X为OR4、SR5、NR6R7；R4、R5为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6羟基烷基、C1‑C6氰基烷基、C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷氧基‑C1‑C6烷基、C2‑C6链烯氧基‑C1‑C6烷基、C2‑C6卤代链烯氧基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧羰基‑C1‑C6烷基、氨基羰基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷基氨基羰基‑C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基‑C1‑C6烷基、N‑C3‑C6环烷基‑C1‑C6烷基、N‑C1‑C6烷基氨基羰基‑C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基氨基羰基‑C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6卤代链烯基、C2‑C6炔基‑C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C2‑C6卤代炔基、杂环基、苯基、杂环基羰基、苯基羰基、杂环基羰基‑C1‑C6烷基、苯基羰基‑C1‑C6烷基、杂环基‑C1‑C6烷基、苯基‑C1‑C6烷基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环；且其中R4和R5的苯基和杂环基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C1‑C4烷氧羰基、杂环基、苯基的基团取代；R6、R7为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、苯基‑C1‑C6烷氧基、苯基、被卤素取代的苯基、C3‑C6环烷基、C3‑C6卤代环烷基、SO2R8；R8为C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C2‑C6链烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C3‑C6卤代环烷基、苯基；其中R8的苯基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C1‑C4烷氧羰基、杂环基、苯基的基团取代，其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环。...

【技术特征摘要】
2010.07.22 EP 10170416.1;2010.07.22 US 61/366,5351.式I的异唑并[5,4-b]吡啶化合物或式I的异唑并[5,4-b]吡啶化合物的可农用
盐作为除草剂的用途：
其中在式I中各变量如下所定义：
R1为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基；
R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基；
R3为氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、
C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、C3-C6环
烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷
氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、N,N-二-C1-C6烷基氨基、杂环基、苯基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的
5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环；且其中R3的杂环基和苯基结构部分可以未被取代或
者被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、
C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氨基、C1-C4烷基氨基、N,N-二-C1-C4烷
基氨基、杂环基、苯基的基团取代；
X为OR4、SR5、NR6R7；
R4、R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧基-C1-
C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯氧基-
C1-C6烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基、氨基羰基-C1-C6烷基、
C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、N,N-二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、N-C3-C6环烷基-C1-
C6烷基、N-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基氨基羰基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、
C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、杂环基、苯基、杂环基
羰基、苯基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、苯基羰基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、苯基-C1-
C6烷基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部
分不饱和或芳族单环；且其中R4和R5的苯基和杂环基结构部分可以未被取代或者被一个或
多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、
杂环基、苯基的基团取代；
R6、R7为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、苯基-C1-C6烷氧基、苯基、被卤素取代的苯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、SO2R8；
R8为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、
苯基；其中R8的苯基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤
代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、杂环基、苯基的基团取代，其中杂环
基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单
环。
2.如权利要求1所要求的用途，其中在式I中，
R1为氢；
R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基；
R3为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、
C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、苯
基；其中R3的苯基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-
C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰
基、氨基、C1-C4烷基氨基、N,N-二-C1-C4烷基氨基、杂环基、苯基的基团取代，其中杂环基为
含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环；
X为OR4、SR5。
3.如权利要求1或2所要求的用途，其中在式I中，
X为OR4；
R4为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷
氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基。
4.如权利要求3所要求的用途，其中在式I中R4为氢。
5.如权利要求4所要求的用途，其中在式I中
R1为氢；
R2为C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基；
R3为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、
C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基。
6.如权利要求3所要求的用途，其中在式I中
R1为氢；
R2为环丙基；
R3为环丙基、1-甲基乙基或4-二氟甲氧基-苯基；和
R4为氢。
7.如权利要求1或2所要求的用途，其中在式I中
X为SR5；
R5为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基-C1-C6烷基。
8.如权利要求7所要求的用途，其中在式I中R5为C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基。
9.根据权利要求1的式I的异唑并[5,4-b]吡啶化合物及其可农用盐，其中
R1为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基；
R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基；
R3为氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、
C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、C3-C6环
烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷
氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、N,N-二-C1-C6烷基氨基、杂环基、苯基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的
5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环；且其中R3的杂环基和苯基结构部分可以未被取代或
者被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、
C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氨基、C1-C4烷基氨基、N,N-二-C1-C4烷
基氨基、杂环基、苯基的基团取代；
X为OR4；
R4为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷
氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基；
但如下式I的异唑并[5,4-b]吡啶化合物除外，其中
R1为氢，R2为环丙基，R3为CH3，X为OR4且R4为氢、C1-C6烷基、氰基甲基或2-Cl-2-丙烯-1-
基；以及
R1为氢，R2为环丙基，R3为CH2C(CH3)3、(CH2)2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、环丙基、苯基、2-F-苯
基、4-F-苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-呋喃基、1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-基、1-乙
基-5-甲基-1H-吡唑-4-基，X为OR4且R4为氢、甲基或乙基；以及
R1为氢，R2为甲基，R3为CH3、CH2C(CH3)3、(CH2)2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、环丙基、苯基、4-甲
基苯基、4-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-氟苯基、3,4-二氯苯基、2-呋喃基、1,3,5-三甲基-
1H-吡唑-4-基、1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基，X为OR4且R4为氢、甲基或乙基；以及
R1为氢，R2为乙基，R3为CH3、(CH2)2CH3、CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、环丙基、1,3,5-三甲基-1H-
吡唑-4-基，X为OR4且R4为氢、甲基或乙基；以及
R1为氢，R2为异丙基，R3为CH3、CH2C(CH3)3、(CH2)2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、环丙基、苯基、3-
甲氧基苯基、2-呋喃基；X为OR4且R4为氢、甲基或乙基；以及
R1为氯，R2为甲基、环丙基，R3为甲基，X为OR4且R4为氢或甲基。
10.根据权利要求1的式I的异唑并[5,4-b]吡啶化合物及其可农用盐，其中
R1为氢；
R2为环丙基；
R3为氢、卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、
C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C3-C6环烷基-C1-C6烷基、C3-C6卤代环烷基-C1-C6烷基、C3-C6环
烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基-C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、苯基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C1-C6烷
氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、氨基、C1-C6烷基氨基、N,N-二-C1-C6烷基氨基、杂环基、苯基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的
5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环；且其中R3的杂环基和苯基结构部分可以未被取代或
者被一个或多个选自卤素、羟基、硝基、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、
C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、氨基、C1-C4烷基氨基、N,N-二-C1-C4烷
基氨基、杂环基、苯基的基团取代；
X为OR4；
R4为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6氰基烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷
基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯氧基-C1-C6烷基、C2-C6卤代链烯氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基-C1-C6烷基、氨基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、N,N-二-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、N-C3-C6环烷基-C1-C6烷
基,N-C1-C6烷基氨基羰基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基氨基羰基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、杂环基、苯基、杂环基羰基、
苯基羰基、杂环基羰基-C1-C6烷基、苯基羰基-C1-C6烷基、杂环基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷
基；其中杂环基为含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员饱和、部分不
饱和或芳族单环；且其中R4的苯基和杂环基结构部分可以未被取代或者被一个或多个选自
卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷氧羰基、杂环基、苯
基的基团取代；
但下列化合物例外：
●6-环丙基-3-(2-氟苯基)异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸甲酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-[4-甲氧羰基-3,5-二甲基-1H-
吡咯-2-基]-1-甲基-2-氧代乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸(3-甲基-2-喹喔啉基)甲基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(2-甲氧基-4-甲基苯基)-2-氧代
乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸[5-(2-呋喃基)-3-异唑基]甲基
酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(4-乙氧基苯氧基)乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸1-(5-苯基-1,3,4-二唑-2-基)
乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(5-乙基-2-噻吩基)-2-氧代乙基
酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-氯-2-丙烯-1-基酯；
●3,6-二环丙基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氧代乙
基酯；
●6-环丙基-3-(1-乙基-5-甲基-1H-吡唑-4-基)异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸甲酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基-2-氧代
乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸[2-(3-噻吩基)-4-噻唑基]甲基酯；
●6-环丙基-3-(4-氟苯基)异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸甲酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-吡啶基甲基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(3-氟-4-甲氧基苯基)-2-氧代乙
基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(4-氟苯基)-1-甲基-2-氧代乙基
酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-氧代-2-(戊基氨基)乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸(5-溴-2-甲氧基苯基)甲基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸1-甲基-2-氧代-2-苯基乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸1-甲基-2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-
氧代乙基酯；
●6-环丙基-3-(4-甲氧基苯基)异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸甲酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸(6-氯-3-吡啶基)甲基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-氨基-1-甲基-2-氧代乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸(2-氯-6-氟苯基)甲基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(2-溴苯基)-2-氧代乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(1,1-二甲基乙氧基)-2-氧代乙
基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-[2,5-二甲基-1-(3-甲基丁基)-
1H-吡咯-3-基]-2-氧代乙基酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-(2,4-二羟基苯基)-2-氧代乙基
酯；
●6-环丙基-3-甲基异唑并[5,4-b]吡啶-4-甲酸2-[2-二氟甲氧基-5-甲基苯基]-2-
氧代乙基酯；
●6-环...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·A·迈克罗夫斯卡皮阿诺夫斯卡，J·梅杰，J·赫茨勒，T·W·牛顿，R·R·埃万斯，K·克罗伊茨，K·格罗斯曼，D·松，A·西蒙，M·维切尔，W·K·莫贝格，L·帕拉拉帕多，曲涛，F·施特尔策，H·克罗斯，T·塞茨，A·范德克洛尔特，R·赖恩格鲁贝尔，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE