一种黄独素B分散片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种黄独素B分散片，由以下重量百分比含量组成，黄独素B 2.5‑5.0%，崩解剂交联羟甲基淀粉钠5‑15%，润湿剂微粉硅胶0.5‑3.0%，微晶纤维素20‑40%，余量为纤维素乳糖。同时也涉及黄独素B分散片的制备方法，采用湿法制粒法，崩解剂采用内外加法加入，将黄独素B、微晶纤维素、纤维素乳糖、交联羟甲基淀粉钠质量的1/2‑3/4混合制粒，再加入微粉硅胶和剩余的交联羟甲基淀粉钠，压片，制得分散片。本发明专利技术提高黄独素B的生物利用度，增加药物的崩解速率和溶出度，不良反应小，较好的稳定性。

A diosbulbin B dispersible tablet and preparation method thereof

The invention relates to a diosbulbin B dispersible tablet comprises the following weight percentage, diosbulbin B 2.5 5%, disintegrating agent cross-linking hydroxymethyl starch sodium 5 wetting agent 15%, silica powder 0.5 3%, 20 microcrystalline cellulose 40%, balance of cellulose and lactose. At the same time also relates to diosbulbin B dispersible tablets prepared by the wet granulation method, disintegrating agent by adding 1/2 and additive, 3/4 mixing and granulating diosbulbin B, lactose, microcrystalline cellulose, cellulose cross-linking hydroxymethyl starch sodium quality, adding silica powder and residual cross-linking hydroxymethyl starch sodium, tabletting. Preparation of dispersible tablets. The present invention diosbulbin improve the bioavailability of B, increase the drug dissolution and disintegration rate, less adverse reaction, good stability.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种黄独素B分散片及其制备方法。
技术介绍
黄药子是薯蓣科薯蓣属植物黄独的块茎，具有散结消瘿，解毒、消肿、凉血止血的功效，临床上多用于治疗多种癌症、甲状腺肿、咳喘等。黄药子也具有抗病毒、抗菌作用。临床上常与当归配伍，通过降低P-糖蛋白的表达增加黄药子的抗肿瘤作用。黄独素B是黄药子药材中二萜内酯成分的重要组成部分。黄独素B在2-16mg/kg范围内有剂量依赖性抗肿瘤作用，且无显著毒性，黄独素B对胃癌细胞SGC-7901的增殖及转移有较明显的抑制作用，并且黄独素B表现出了SGC-7901低交叉耐药性，克服了肿瘤对于某一种化疗药物产生耐药后，其他化疗药物对该肿瘤所产生的抑制效果有一定程度的降低，尤其是相同作用机制的化疗药物的缺点。但因其水溶性差、生物利用度低，限制了其开发和应用，且有关黄独素B的制剂未曾在国内外上市销售。因此，研究有关黄独素B合适的剂型，提高生物利用度，将具有较高的应用价值和广阔的市场前景。
技术实现思路
为解决上述问题，本专利技术提供一种黄独素B分散片，提高黄独素B的生物利用度，增加药物的崩解速率和溶出度，不良反应小，较好的稳定性。本专利技术同时提供了黄独素B分散片的制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种黄独素B分散片，由以下重量百分比含量组成，黄独素B2.5-5.0%，崩解剂交联羟甲基淀粉钠5-15%，润湿剂微粉硅胶0.5-3.0%，微晶纤维素20-40%，余量为纤维素乳糖。所述交联羟甲基淀粉钠采用内外加法加入，内加质量与外加量的比为3:1。优选地，分散片加入分散片质量4-6%的乙醇溶液，乙醇溶液的质量分数70%。优选地，黄独素B分散片由以下重量百分比组成，黄独素B3.13%，交联羟甲基淀粉钠7.5%，微粉硅胶1.13%，微晶纤维素35%，纤维素乳糖53.24%。上述所述的黄独素B分散片的制备方法，采用湿法制粒法，崩解剂采用内外加法加入，包括以下步骤：（1）按重量比例称取黄独素B、微晶纤维素、纤维素乳糖、交联羟甲基淀粉钠、微粉硅胶分别研细，过100目筛，备用；（2）将步骤（1）中黄独素B、微晶纤维素、纤维素乳糖、交联羟甲基淀粉钠质量的1/2-3/4采用等量递增法混合均匀，用70%乙醇制软材，过20目筛制粒，于55℃-60℃烘箱内干燥至恒重，过20目筛整粒；（3）再加入微粉硅胶和剩余的交联羟甲基淀粉钠，混合均匀，压片，制得分散片，片重0.2±0.01g。优选地，所述步骤（2）中交联羟甲基淀粉钠加入质量为步骤（1）中交联羟甲基淀粉钠质量的3/4。本专利技术的有益效果：1.本专利技术将黄独素B粉加入辅料制成分散片，增加药物的崩解速率和溶出度，不良反应小，高温高湿及加速恒温条件下，具有较好的稳定性。2.交联羟甲基淀粉钠作为崩解剂，采用内外加法，崩解时限短，体外溶出度高，溶出速率快；微晶纤维素作为填充剂，它不仅有良好的可压性和流动性，还具有崩解剂和混悬剂的双重作用；微粉硅胶作为润滑剂，有助于增加颗粒或粉末的流动性，因其具有硅醇基结构，可有助难溶性药物的崩解与溶出速率。3.分散片的硬度为40-60N，有足够的孔隙率，以达到快速崩解的目的，以保证片剂硬度适宜，并具有良好的外观和光洁度。具体实施方式药物：黄独素B（山东省中药新型制剂工程中心制备，纯度：99.5%）。辅料：纤维素乳糖（批号：L1432，广州市天润药业有限公司）；交联羧甲基淀粉钠（cCMS-Na，批号：0011163109，上海厚城精细化工有限公司）；微晶纤维素（批号：20120306，上海风鸿医药有限公司，药用级）。实施例1（1）按重量比例称取2.5g的黄独素B、20g的微晶纤维素、70.5g的纤维素乳糖、5.0g的交联羟甲基淀粉钠、2g的微粉硅胶分别研细，过100目筛，备用；（2）将黄独素B2.5g、微晶纤维素20g、纤维素乳糖70.5g以及2.5g的交联羟甲基淀粉钠采用等量递增法混合均匀，加入4g的70%乙醇制软材，过20目筛制粒，于55℃烘箱内干燥至恒重，过20目筛整粒；（3）再加入微粉硅胶和2.5g交联羟甲基淀粉钠，混合均匀，压片，制得分散片，每片重0.20±0.01g。实施例2（1）按重量比例称取2.5%的黄独素B、20%的微晶纤维素、70.5%的纤维素乳糖、5.0%的交联羟甲基淀粉钠、2%微粉硅胶分别研细，过100目筛，备用；（2）将黄独素B、微晶纤维素、纤维素乳糖、3.75%的交联羟甲基淀粉钠，等量递增法混合均匀，加入步骤（1）中药品总质量6%的70%乙醇制软材，过20目筛制粒，于60℃烘箱内干燥至恒重，过20目筛整粒；（3）再加入微粉硅胶和剩余1.25%的交联羟甲基淀粉钠，混合均匀，压片，制得分散片，每片重0.20±0.01g。实施例3一种黄独素B分散片，原料组成为：2.5%的黄独素B、20%的微晶纤维素、65.5%的纤维素乳糖、10%的交联羟甲基淀粉钠、2%的微粉硅胶。交联羟甲基淀粉钠内加量为6.0%，外加量4.0%。制备方法同实施例2。实施例4一种黄独素B分散片，原料组成为：2.5%的黄独素B、20%的微晶纤维素、60.5%的纤维素乳糖、15%交联羟甲基淀粉钠、2%的微粉硅胶。交联羟甲基淀粉钠内加量占3/4。制备方法同实施例2。实施例5一种黄独素B分散片，原料组成为：3.75%的黄独素B、20.0%的微晶纤维素、64.5%的纤维素乳糖、10%交联羟甲基淀粉钠、1.75%的微粉硅胶。交联羟甲基淀粉钠内加量占3/4。制备方法同实施例2。实施例6一种黄独素B分散片，原料组成为：3.75%的黄独素B、40.0%的微晶纤维素、44.5%的纤维素乳糖、10%交联羟甲基淀粉钠、1.75%的微粉硅胶。交联羟甲基淀粉钠内加量占3/4。制备方法同实施例2。实施例7一种黄独素B分散片，原料组成为：3.75%的黄独素B、30.0%的微晶纤维素、55.75%的纤维素乳糖、10%交联羟甲基淀粉钠、0.5%的微粉硅胶。交联羟甲基淀粉钠内加量占3/4。制备方法同实施例2。实施例8一种黄独素B分散片，原料组成为：3.75%的黄独素B、30.0%的微晶纤维素、53.25%的纤维素乳糖、10%交联羟甲基淀粉钠、3.0%的微粉硅胶。交联羟甲基淀粉钠内加量占3/4。制备方法同实施例2。实施例9一种黄独素B分散片，原料组成为：3.13%的黄独素B、35.0%的微晶纤维素、53.24%的纤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种黄独素B分散片，其特征在于由以下重量百分比含量组成，黄独素B 2.5‑5.0%，崩解剂交联羟甲基淀粉钠5‑15%，润湿剂微粉硅胶0.5‑3.0%，微晶纤维素20‑40%，余量为纤维素乳糖。

【技术特征摘要】
1.一种黄独素B分散片，其特征在于由以下重量百分比含量组成，黄独素B2.5-5.0%，
崩解剂交联羟甲基淀粉钠5-15%，润湿剂微粉硅胶0.5-3.0%，微晶纤维素20-40%，余量为纤
维素乳糖。
2.根据权利要求1所述的黄独素B分散片，其特征在于，分散片加入分散片质量4-6%的
乙醇溶液，乙醇溶液的质量分数为70%。
3.根据权利要求1-2之一所述的黄独素B分散片，其特征在于由以下重量百分比组成，
黄独素B3.13%，交联羟甲基淀粉钠7.5%，微粉硅胶1.13%，微晶纤维素35%，纤维素乳糖
53.24%。
4.根据权利要求1所述的黄独素B分散片，其特征在于，所述交联羟甲基淀粉钠采用内
外加法加入，内加质量与外加量的比为3:1。
5.根据权利要求1所述的黄独素B分散片，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫雪生，王平，于蓓蓓，孙丹丹，徐新刚，张丹丹，
申请(专利权)人：山东省中医药研究院，
类型：发明
国别省市：山东;37