一种治疗抑郁症的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗抑郁症的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明专利技术的化合物能够改善绝望、快感丧失、焦虑及睡眠障碍等抑郁症状。

Medicine composition for treating depression

The invention relates to a pharmaceutical composition for treating depression, the drug carrier compounds and pharmaceutical compositions comprising an effective amount acceptable, the compound has the following structure: the compounds of the invention can improve depression and despair, loss of pleasure, anxiety and sleep disorders and other symptoms.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域，具体的说，本专利技术涉及一种治疗抑郁症的药物组合物。
技术介绍
抑郁症是情感性精神障碍的主要类型，是一种高患病率、高负担、高自杀、易复发、易致残的常见精神疾病，以明显而持久的心境低落为主要表现，可伴有相应的思维和行为改变。抑郁症的主要临床表现为情绪低落，兴趣缺失，自责，自我评价下降和乏力等，可有神经运动迟滞或激越，多伴有食欲和性欲下降、早醒和体重减轻等症状，同时存在认知功能障碍。抑郁症是一类严重危害人类身心健康的常见精神疾病，由于它所造成的疾病负担不断攀升，世界卫生组织(WHO)的全球疾病负担合作研究预测，到2020年抑郁症将成为第二大疾病负担源，在中国抑郁症的疾病负担将位于恶性肿瘤、心脑血管和呼吸系统疾病之前。2005年亚洲精神疾病高峰论坛报告显示，中国的抑郁症患者已达到2600万。在全球，抑郁症造成的经济负担约占所有疾病负担的4.4％，与缺血性心脏病或腹泻性疾病相当。WHO同时指出，21世纪人类面对的最大疾患是精神疾病，而抑郁症是其中的重点，并认为抑郁症大规模爆发的危险率为15％～20％。因此抑郁症严重的危害性迫切要求研究者加速研究抑郁症的发病机制，以及开发疗效更好的抗抑郁药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗抑郁症的药物组合物。为了实现本专利技术的目的，本专利技术提供一种治疗抑郁症的化合物，该化合物具有下列结构：本专利技术还提供一种治疗抑郁症的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。优选地，所述稀释剂为乳糖。优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。本专利技术还提供化合物在制备治疗抑郁症的药物中的用途，该化合物具有下列结构：本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences,18thEd.MackPrintingCompany,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。本专利技术的化合物能够改善绝望、快感丧失、焦虑及睡眠障碍等抑郁症状。具体实施方式以下通过具体实施方式的描述对本专利技术作进一步说明，但这并非是对本专利技术的限制，本领域技术人员根据本专利技术的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本专利技术的基本思想，均在本专利技术的范围之内。实验例目标化合物的结构式为：清洁级雄性昆明种小鼠40只，体质量(20.0±2.0)g。模型制作与给药采用慢性轻度不可预见性应激加孤养(许晶，李晓秋.慢性应激抑郁模型的建立及其评价[j].中国行为医学科学，2003.12(1):14-17.)复制抑郁症小鼠模型，将除正常组外的其余3组30只小鼠接受5周的随机刺激，包括冷水游泳(4℃，5min)、热应激(45℃，5min)、禁水(48h)、禁食(48h)、夹尾(1min)、禁锢、电击足底(电流强度1mA，每次持续10s，间次间隔1min，共计30次)、昼夜颠倒24h、摇晃(速率为1次·s-1，15min)，每日采用1种刺激，平均每种刺激被采用3次，同种刺激不能连续出现，使动物不能预料刺激的发生。除对照组外各组小鼠从造模第3周开始灌胃给药，给药持续21d，给药时间为每天下午5点，正常组与模型组，给予生理盐水灌胃1mL/500g体重；阳性药组，盐酸氟西汀0.02g加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/500g体重；本专利技术化合物组，0.01g的化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/500g体重。小鼠悬尾实验第36天下午给药1h后进行小鼠悬尾实验。将小鼠尾部距末端约2cm处，用医用胶布粘贴固定在一水平杆上使小鼠倒悬于敞口箱内，头部距离箱底10cm，四周以板隔离动物视线，悬挂6min，记录后4min内小鼠累计不动(小鼠在空中停止挣扎或仅有细小的肢体运动)时间为失望时间。结果见下表。组别悬尾不动时间(秒)正常组42.81±13.12模型组151.62±24.82*阳性药组62.35±15.68Δ本专利技术化合物组69.81±15.91Δ和正常组比较，*P<0.05；和模型组比较，ΔP<0.05与正常组比较，模型组的悬尾不动时间显著升高，表示造模成功；与模型组比较，治疗后各组悬尾不动时间明显下降，说明均具有治疗效果。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗抑郁症的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：

【技术特征摘要】
1.一种治疗抑郁症的化合物，其特征在于，该化合物具有下列
结构：
2.一种治疗抑郁症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合
物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列
结构：
3.根据权利要求2所述的治疗抑郁症的药物组合物，其特征在
于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、
稳定剂或矫正剂。
4.根据权利要求3所述的治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员：李勇，
申请(专利权)人：李勇，
类型：发明
国别省市：河北;13