用于增加或减少粘液的制剂和方法技术

本公开涉及一种药物递送装置，所述药物递送装置可用于经由持续释放治疗剂量的药剂来治疗眼部疾病和病症，同时增加或减少粘液的形成和/或积聚。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】对相关申请的交叉引用本申请要求2013年10月15日提交的名称为“FormulationtoReduceMucus(减少粘液的制剂)”的美国临时申请号61/891,270的优先权，该美国临时申请的公开内容以引用的方式整体并入本文。
本公开涉及所关注的药剂向所关注的靶组织，例如眼睛的受控、持续递送。本公开大体上涉及眼科领域，包括眼科装置，例如将所关注的药物递送到眼睛中，同时减少或增加粘液的形成和/或积聚的眼部插入物。
技术介绍
当将含有药剂的眼用插入物置于眼睛上以持续方式递送所述药剂时，患者可能遭受与所述眼部插入物相关的副作用，例如眼睛中粘液产生/积聚。为了减少或防止由所述眼部插入物所导致的不必要的或过度的粘液产生和/或积聚，需要一种或多种新型插入组合物。本公开解决了这些需要。
技术实现思路
本公开的特征在于一种或多种组合物，所述组合物包含聚合物基体和药剂和/或非药剂，其中所述药剂和/或非药剂(例如脂质和/或药物)分散于所述聚合物基体中。本公开提供了一种由聚合物基体和一种或多种赋形剂制成的眼部插入物组合物，其中所述赋形剂减少受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚，所述受试者由于眼睛中眼部插入物的存在而遭受过多的粘液形成和/或处于过多的粘液形成的风险。所述组合物包含或不包含一种或多种药剂。本公开提供了一种由聚合物基体制成的眼部插入物组合物，所述组合物任选地包含一种或多种赋形剂。在一个方面，所述组合物包含一种或多种赋形剂，如着色剂或染料、油、脂质、脂肪酸、脂肪醇和/或水溶性聚合物。在另一个方面，所述组合物不包含赋形剂。在一个方面，在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之上时，所述插入物(含有或不含一种或多种赋形剂)增加了所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。在另一个方面，所述眼部插入物组合物(含有或不含一种或多种赋形剂)包含药剂。在另一个方面，所述眼部插入物组合物(含有或不含一种或多种赋形剂)不包含药剂。本公开提供了一种眼部插入物组合物，所述组合物包含聚合物基体和一种或多种赋形剂，但是不包含药剂，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之上时，所述赋形剂减少所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。本公开提供了一种由聚合物基体、一种或多种赋形剂、以及一种或多种药剂制成的眼部插入物组合物，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之上时，所述赋形剂减少所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。本公开提供了一种由聚合物基体、一种或多种赋形剂、以及一种或多种药剂制成的眼部插入物组合物，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之上时，所述赋形剂减少所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚，并且所述药剂治疗所述受试者的眼睛的疾病或病症。本公开提供了一种由聚合物基体和一种或多种药剂制成，但是没有赋形剂的眼部插入物组合物，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之上时，所述药剂治疗所述受试者的眼睛的疾病或病症。在存在时，所述赋形剂是着色剂或染料、油、脂质、脂肪酸、脂肪醇和/或水溶性聚合物。所述脂质是磷脂，例如DMPC(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱)。所述着色剂或染料任选地包括油，并且所述着色剂是MED-4800-1、MED-4800-2、MED-4800-3、MED-4800-4、MED-4800-5、MED-4800-6、MED-4800-7、MED50-4800-1、MED50-4800-2、MED50-4800-3、MED50-4800-4、MED50-4800-5、MED50-4800-6、MED50-4800-7、MED51-4800-7、或其任何一种或多种组合。所述油是矿物油和/或硅油。所述油减少了眼睛中粘液的产生和/或积聚。所述聚合物基体中的聚合物是有机硅。所述有机硅是MED-4810、MED-4820、MED-4830、MED-4840、MED-4842、MED-4850、MED1-4855、MED-4860、MED-4870、MED-4880、或所述有机硅的任何一种或多种组合。所述硅油是MED-360和/或MED-370。所述水溶性聚合物是聚乙二醇、甘油、透明质酸和/或水溶性甲基纤维素衍生物。本公开提供了一种治疗需要其的受试者的眼睛的疾病或病症的方法，所述方法是使用包含本公开的任何一种或多种组合物的眼部插入物而实现的。本公开进一步提供了一种眼部插入物，所述眼部插入物包含本公开的任何一种或多种组合物。本公开提供了一种由聚合物基体制成，任选地包含一种或多种赋形剂的眼部插入物组合物，所述组合物用于在受试者中治疗、预防(即降低以下疾病的风险)干眼症和/或相关综合征、或改善干眼症和/或相关综合征的症状。在一个方面，所述用于治疗干眼症和/或相关综合征的组合物包含一种或多种赋形剂，如着色剂或染料、油、脂质、脂肪酸、脂肪醇、和/或水溶性聚合物。在另一个方面，所述用于治疗干眼症和/或相关综合征的组合物不包含赋形剂。在一个方面，在将所述插入物放置在需要其的，即患有干眼症和/或相关综合征和/或有患干眼症和/或相关综合征的风险的受试者的眼睛之中或之上时，所述插入物(含有或不含一种或多种赋形剂)增加了所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。在另一个方面，所述用于治疗干眼症和/或相关综合征的眼部插入物组合物(含有或不含一种或多种赋形剂)包含药剂。在另一个方面，所述用于治疗干眼症和/或相关综合征的眼部插入物组合物(含有或不含一种或多种赋形剂)不包含药剂。本公开提供了一种在使用递送装置递送药剂期间，在将所述装置插入到眼睛上或插入到眼睛的泪点中之后减少所述眼睛中的粘液产生和/或积聚的方法。本文公开了来自两项I期研究的所汇总的安全性群组的观测结果，其中在患者(在本文中可与“受试者”互换使用)配戴不含药剂的插入物(即本公开的药物递送装置)以及含有药剂(例如比马前列素(bimatoprost))的插入物时，有超过三分之二在他们的眼睛中遭受粘液的存在增加。本公开的装置是例如环形插入物；半环形插入物；扁平插入物；泪点和泪小管内闭塞装置，包括有机硅软塞、胶原泪点或泪小管内塞、水凝胶软塞、特氟隆泪点塞、甲基丙烯酸羟乙酯(HEM)泪点塞、聚己内酯(PCL)泪点塞、聚二氧杂环己酮泪点塞、有机硅水凝胶软塞、以及热敏疏水性丙烯酸类聚合物泪点塞(例如Me本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼部插入物组合物，包含聚合物基体和一种或多种赋形剂，其中所述赋形剂减少受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚，所述受试者由于所述眼睛中眼部插入物的存在而遭受过多的粘液形成和/或处于过多的粘液形成的风险。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.10.15 US 61/891,2701.一种眼部插入物组合物，包含聚合物基体和一种或多种赋形剂，其中
所述赋形剂减少受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚，所述受试者由于
所述眼睛中眼部插入物的存在而遭受过多的粘液形成和/或处于过多的粘
液形成的风险。
2.如权利要求1所述的组合物，进一步包含一种或多种药剂。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述赋形剂选自着色剂或染料、
油、脂质、脂肪酸、脂肪醇、以及水溶性聚合物。
4.如权利要求3所述的组合物，其中所述脂质是磷脂。
5.如权利要求4所述的组合物，其中所述磷脂是DMPC(1,2-二肉豆蔻酰
-sn-甘油-3-磷酸胆碱)。
6.如权利要求3所述的组合物，其中所述着色剂或染料包含油，其中所
述着色剂选自由以下各项组成的组：MED-4800-1、MED-4800-2、
MED-4800-3、MED-4800-4、MED-4800-5、MED-4800-6、MED-4800-7、
MED50-4800-1、MED50-4800-2、MED50-4800-3、MED50-4800-4、
MED50-4800-5、MED50-4800-6、MED50-4800-7、MED51-4800-7以及其
任何一种或多种组合。
7.如权利要求3所述的组合物，其中所述油选自矿物油和硅油。
8.如权利要求3所述的组合物，其中所述油减少所述眼睛中粘液的产生
和/或积聚。
9.如权利要求1或2所述的组合物，其中所述聚合物是有机硅。
10.如权利要求9所述的组合物，其中所述有机硅包括MED-4810、
MED-4820、MED-4830、MED-4840、MED-4842、MED-4850、MED1-4855、
MED-4860、MED-4870或MED-4880。
11.一种眼部插入物组合物，包含聚合物基体，任选地包含一种或多种赋
形剂，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之上时，
所述插入物增加所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。
12.如权利要求11所述的组合物，进一步包含药剂。
13.如权利要求11所述的组合物，其中所述组合物不包含药剂。
14.一种眼部插入物组合物，包含聚合物基体和一种或多种赋形剂，但是
不包含药剂，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之
上时，所述赋形剂减少所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。
15.一种眼部插入物组合物，包含聚合物基体、一种或多种赋形剂以及一
种或多种药剂，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或
之上时，所述赋形剂减少所述受试者的眼睛中粘液的产生和/或积聚。
16.一种眼部插入物组合物，包含聚合物基体和一种或多种药剂，但是不
包含赋形剂，其中在将所述插入物放置在需要其的受试者的眼睛之中或之
上时，所述药剂治疗所述受试者的眼睛的疾病或病症。
17.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·J·赖克，K·A·麦克法兰，Y·阿尔斯特，L·斯塔克，
申请(专利权)人：弗赛特影像五股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US