一种除草剂及其应用制造技术

本发明专利技术属于除草剂领域，涉及一种含氮杂环取代的苯甲酰基类化合物或其立体异构体(如通式I‑1所示)的除草剂及其应用。以通式I‑1所示的化合物作为活性组分与农药上可接受的载体混合，活性组分的重量百分含量为1‑99％。本发明专利技术的除草剂组合物对玉米田安全，用量少，成本低，苗后喷雾处理可以有效地防治玉米田禾本科杂草和阔叶杂草，是目前国内外玉米田一次性防除禾本科和阔叶杂草的理想除草剂品种。

【技术实现步骤摘要】
一种除草剂及其应用
本专利技术属于除草剂领域，涉及一种含氮杂环取代的苯甲酰基类化合物或其立体异构体(如通式I-1所示)的除草剂及其应用。
技术介绍
玉米是我国北方的主要粮食作物之一，也是重要的饲料作物，其常年种植面积达3.2亿亩，种植面积广泛、生长环境多样，田间杂草经常混合生长，包括多种一年生或多年生禾本科杂草和阔叶杂草。由于其受杂草的危害十分严重，受害面积达90％以上，普遍减产20％以上，严重时绝收。目前国内玉米田苗后茎叶处理用的药剂主要有：阿特拉津、二甲戊乐灵、玉农乐、使它隆、阔叶散、拌地农等，因为使用多年，使杂草产生抗药性，造成用量增大，使玉米产生隐性药害而减产，且对后茬作物不安全。PCT专利(WO2012065573A1)仅在说明书中笼统提到活性组分苯甲酰基类化合物(如通式I-1所示)的除草剂可加工成制剂乳油、可湿性粉剂、水分散粒、悬浮剂，但没有具体生物活性测定结果，而且原药是通过先用丙酮溶解，再用含有0.1％吐温80的水稀释至所需的浓度喷雾使用，一方面，使用不方便、对环境不友好，成本高，另一方面，不利于运输、贮存，因此，难以满足实际应用的需要。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种含氮杂环取代的苯甲酰基类化合物或其立体异构体(如通式I-1所示)的除草剂及其应用。为实现本专利技术的目的，本专利技术采用技术方案为：一种除草剂，以通式I-1所示的化合物作为活性组分与农药上可接受的载体混合，活性组分的重量百分含量为1-99％。优选活性组分的重量百分比含量为5-75％。所述通式I-1所示化合物,式中：Het选自Het-1至Het-14所示的基团之一：R选自氟、氯、溴、氰基、羟基、羧基、氨基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基、C1-C3烷氨基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4烯氨基、卤代C2-C4烯氨基、C1-C3烷基羰基、卤代C1-C3烷基羰基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷氨基羰基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基氧基C1-C3烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基C1-C3烷氧基、C1-C3烷基羰基氧基、卤代C1-C3烷基羰基氧基、C1-C3烷基羰基氨基、C1-C3烷基磺酰基氧基、C1-C3烷基磺酰基氨基、C1-C3烷基羰基C1-C3烷氧基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团取代的苯基、吡啶基、苯氧基、吡啶基氧基、苯甲酰基氧基、苯磺酰基氧基、苄氧基、吡啶基甲基氧基、苯甲酰基氨基、苯磺酰基氨基、苄基氨基或吡啶基甲基氨基：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基或C1-C3烷基羰基；n＝0-4；R1选自氢、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基、卤代C1-C3烷基羰基、C1-C3烷基磺酰基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷氨基羰基、C1-C3烷基羰基C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基C1-C3烷基、C1-C3烷氨基羰基C1-C3烷基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团取代的苯基、吡啶基、苯甲酰基、吡啶甲酰基、苯磺酰基、苄基或吡啶甲基：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基或C1-C3烷基羰基；R3选自羟基、氯、溴、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基羰基氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基磺酰基氧基、C1-C3烷氧基羰基C1-C3烷氧基、C1-C3烷氨基羰基C1-C3烷氧基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团取代的苯氧基、苯硫基、苄基氧基、苯甲酰基氧基、苯磺酰基氧基、吡啶氧基或苯甲酰基甲基氧基：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基或卤代C1-C3烷氧基；或通式I-1所示化合物的盐。所述优选通式I-1所示化合物中：Het选自Het-5；R选自氟、氯、溴、氰基、羟基、羧基、氨基、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷氧基、C1-C3烷氨基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷氨基羰基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C1-C3烷基羰基氧基、卤代C1-C3烷基羰基氧基、C1-C3烷基羰基氨基、C1-C3烷基磺酰基氧基、C1-C3烷基磺酰基氨基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团取代的苯氧基或吡啶基氧基：氟、氯、溴、硝基、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲酰基；n＝0-4；R3选自羟基、氯、溴、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基羰基氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基磺酰基氧基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团取代的苯氧基或苯硫基：氟、氯、溴、硝基、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；或通式I-1所示化合物的钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、草酸盐、苯磺酸盐、柠檬酸盐或苹果酸盐。所述进一步的优选通式I-1所示化合物中：Het选自Het-5；R选自氟、氯、溴、氰基、甲基、甲氧基、甲氨基、甲氧基羰基、甲氨基羰基、乙酰基氧基、乙酰基氨基、苯氧基、吡啶基氧基、2-氯-4-三氟甲基苯基氧基或3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基氧基，n＝0-2；R3选自羟基、氯、溴、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基羰基氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基磺酰基氧基、未取代的或被1-3个独立选自以下基团取代的苯氧基或苯硫基：氟、氯、溴、硝基、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；或通式I-1所示化合物的钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、草酸盐、苯磺酸盐、柠檬酸盐或苹果酸盐。所述更进一步的优选通式I-1所示化合物中：Het选自Het-5；R选自甲基或3-氯-5-三氟甲基-吡啶-2-基氧基，n＝0-2；R3选自羟基；或通式I-1所示化合物的其钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、草酸盐、苯磺酸盐、柠檬酸盐或苹果酸盐。所述除草剂配制成乳油、水剂、水乳剂、微乳剂、可溶液剂、可湿性粉剂、悬浮剂、可分散油悬浮剂、颗粒剂、水分散粒剂、可乳化粉(或粒)剂、泡腾粒剂(或片剂)、微囊悬浮剂或缓释粒。在任何情况下，制剂类型的选择取决于通式I-1所示的化合物的物理、化学和生物学特性。一种除草剂的应用，所述除草剂用于防除玉米田中发生的禾本科及阔叶杂草。所述杀虫制剂以10～1000克活性组分/公顷施于需要控制的害虫或其生长的介质上。上述除草制剂可由通常的加工方法制备，通常组合物中含有至少一种载体和至少一种表面活性剂。即活性物质与液体溶剂和/或固体载体混合，加入一种或几种表面活性剂，如乳化剂、分散剂、稳定剂、湿润剂，还可以加入粘合剂、消泡剂、染料或添味剂。在各种情况下，应确保本专利技术组合物活性组分均匀分布。乳油是将通式I-1所示化合物原药、有机溶剂、表面活性剂混匀形成油相。通常含有10～50％的活性组分，2～20％乳化剂，0～20％的其它添加剂例如稳定剂、渗透剂等，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种除草剂，其特征在于：以通式I‑1所示的化合物作为活性组分与农药上可接受的载体混合，活性组分的重量百分含量为1‑99％，式中：Het选自Het‑1至Het‑14所示的基团之一：R选自氟、氯、溴、氰基、羟基、羧基、氨基、C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤代C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氨基、C2‑C4烯氧基、卤代C2‑C4烯氧基、C2‑C4烯氨基、卤代C2‑C4烯氨基、C1‑C3烷基羰基、卤代C1‑C3烷基羰基、C1‑C3烷氧基羰基、C1‑C3烷氨基羰基、C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、C1‑C3烷基羰基氧基C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基C1‑C3烷氧基、卤代C1‑C3烷氧基C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氧基羰基C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基羰基氧基、卤代C1‑C3烷基羰基氧基、C1‑C3烷基羰基氨基、C1‑C3烷基磺酰基氧基、C1‑C3烷基磺酰基氨基、C1‑C3烷基羰基C1‑C3烷氧基、未取代的或被1‑3个独立选自以下基团取代的苯基、吡啶基、苯氧基、吡啶基氧基、苯甲酰基氧基、苯磺酰基氧基、苄氧基、吡啶基甲基氧基、苯甲酰基氨基、苯磺酰基氨基、苄基氨基或吡啶基甲基氨基：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤代C1‑C3烷氧基或C1‑C3烷基羰基；n＝0‑4；R1选自氢、C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷基、C2‑C4烯基、卤代C2‑C4烯基、C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷氧基C1‑C3烷基、C1‑C3烷基羰基、卤代C1‑C3烷基羰基、C1‑C3烷基磺酰基、C1‑C3烷氧基羰基、C1‑C3烷氨基羰基、C1‑C3烷基羰基C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基羰基C1‑C3烷基、C1‑C3烷氨基羰基C1‑C3烷基、未取代的或被1‑3个独立选自以下基团取代的苯基、吡啶基、苯甲酰基、吡啶甲酰基、苯磺酰基、苄基或吡啶甲基：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、卤代C1‑C3烷氧基或C1‑C3烷基羰基；R3选自羟基、氯、溴、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基羰基氧基、C1‑C3烷硫基、C1‑C3烷基磺酰基氧基、C1‑C3烷氧基羰基C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷氨基羰基C1‑C3烷氧基、未取代的或被1‑3个独立选自以下基团取代的苯氧基、苯硫基、苄基氧基、苯甲酰基氧基、苯磺酰基氧基、吡啶氧基或苯甲酰基甲基氧基：氟、氯、溴、硝基、氰基、C1‑C3烷基、卤代C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基或卤代C1‑C3烷氧基；或通式I‑1所示化合物的盐。...

【技术特征摘要】
1.一种除草剂，其特征在于：以通式I-1所示的化合物A1作为活性组分与农药上可接受的载体混合，活性组分的重量百分含量为1-99％，式中：Het选自n＝0；R3选自羟基；或通式I-1所示化合物的钠盐、钾盐、盐酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、草酸盐、苯磺酸盐、柠檬酸盐或苹果酸盐；所述除草剂配制成15％化合物A1乳油：15份化合物A1、5份农乳0201B、5份农乳PICO-LOE、2份农乳OX-8686、5份甲醇、二甲苯补足至100％；10％化合物A1水剂：10份化合物A1、5份农乳500#、8份农乳NP-10、5份甲醇、水补足至100％；15％化合物A1水剂：15份化合物A1、5份农乳NP-7、5份农乳NP-10、5份甲醇、水补足至100％；1...

【专利技术属性】
技术研发人员：张国生，王正航，孙克，高亮，林长福，李慧超，刘长令，
申请(专利权)人：沈阳中化农药化工研发有限公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21