四氢异喹啉类衍生物及其应用制造技术

技术编号:13376894 阅读:83 留言:0更新日期:2016-07-21 02:08
本发明专利技术属于医药技术领域,涉及2‑{(2S)‑1‑[(2S)‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基]吡咯烷‑2‑甲酰氨基}‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑羧酸甲酯衍生物及其应用。具体涉及此类化合物立体异构体和药学上适用的盐,其结构通式如下所示:2‑{(2S)‑1‑[(2S)‑3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基]吡咯烷‑2‑甲酰氨基}‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑3‑羧酸甲酯类化合物以及该类化合物药学上适用的酸及加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压病。与现有技术相比,四氢异喹啉环的6、7、8位侧链有了明显的变化,且样品对血管紧张素转化酶抑制率有了显著的提高,具有良好的应用价值和开发应用前景。

【技术实现步骤摘要】

:本专利技术属于医药
,涉及2-{(2S)-1-[(2S)-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基]吡咯烷-2-甲酰氨基

【技术保护点】
如式(Ⅰ)所示的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,及其立体异构体和药学上可接受的盐:其中R1可以任意独立地选自H,卤素;R2可以任意独立地选自H,卤素;R可以任意独立地选自H,羟基,氨基,硝基,乙酰氨基,2‑甲酰氧基‑1‑乙酰氨基,3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基,苯甲酰氨基,2‑(4‑羟基苯基)‑2‑氧代乙胺基,3‑(3,5‑二甲氧基苯基)丙烯酰氨基,3‑(3‑甲氧基苯基)丙烯酰氨基,3‑(4‑氟苯基)丙烯酰氨基,3‑(4‑甲氧基苯基)丙烯酰氨基,3‑(4‑甲基苯基)丙烯酰氨基。

【技术特征摘要】
1.如式(Ⅰ)所示的化合物,其前体药物和药物活性代谢物,及其立体异构体和药学上可
接受的盐:
其中
R1可以任意独立地选自H,卤素;
R2可以任意独立地选自H,卤素;
R可以任意独立地选自H,羟基,氨基,硝基,乙酰氨基,2-甲酰氧基-1-乙酰氨基,3-乙酰
硫基-2-甲基丙酰基,苯甲酰氨基,2-(4-羟基苯基)-2-氧代乙胺基,3-(3,5...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡春南光磊刘晓平于慧黄二芳佟宇王倩
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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