【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及B细胞淋巴瘤3(Bcl-3)的新抑制剂;新的治疗药或组合物,其包含所述B细胞淋巴瘤3(Bcl-3)抑制剂;和所述治疗药或组合治疗癌症、特别是转移性癌症或继发性癌症的用途。专利技术背景癌症是宽泛的一组多发性疾病,所述疾病全都涉及不受调控的细胞生长。在癌症中,细胞不受控制地分裂和生长,形成恶性肿瘤。在2008年,全世界诊断出大约1270万例癌症,760万人死于癌症。作为一个组别,癌症占每年全部死亡的大约13%,其中最常见的是:肺癌(1,400,000人死亡)、胃癌(740,000人死亡)、肝癌(700,000人死亡)、结肠直肠癌(610,000人死亡)和乳腺癌(460,000人死亡)。这使得侵入性癌症成为发达国家的主要死因和发展中国家的第二主要死因。有超过100种不同类型的癌症,每种癌症的名称来源于其起源的组织或器官。确定不同癌症类型的病因是一个复杂的过程,这是因为普遍认为癌症的形成是多方面的过程。癌症主要是环境性疾病,90-95%的病例归因于环境因素,而5-10%由遗传所致。该疾病的存活机会随癌症的类型和部位以及治疗开始时疾病的程度而变。转移瘤或转移性疾病是癌症从起源组织或器官传播至另一组织或器官。构成原发性癌性肿瘤的细胞通常经历组织转化,随后异常增生,然后间变,导致恶性表型。这种恶性表型允许侵入循环,然后外渗至第二个部位进行肿瘤生成。在肿瘤细胞迁移至另一部位之后,它们再渗入血管或壁继续繁殖, ...
【技术保护点】
通式(Ia)化合物:(Ia)或其盐,其中:各个R1独立地为卤素、硝基、氰基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6卤代烷基、OR5或N(R5R6);R5和R6各自独立地为氢、C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基;m为0、1或2;Q为(CH2)p;p为1、2、3或4;R3为吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑啉基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、咪唑基、三唑基或氨基;各个R4独立地为硝基、氰基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C1‑6卤代烷基、OR9或N(R9R10);R9和R10各自独立地为氢、C1‑6烷基或C1‑6卤代烷基;且n为0、1或2,条件是:所述化合物不是2‑[(2‑氟苯甲酰基)氨基‑N‑2‑吗啉‑4‑基乙基)苯甲酰胺。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.07.31 GB 1313664.31.通式(Ia)化合物:
(Ia)
或其盐,其中:
各个R1独立地为卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6卤代烷基、OR5或N(R5R6);
R5和R6各自独立地为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;
m为0、1或2;
Q为(CH2)p;
p为1、2、3或4;
R3为吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吡唑烷基、咪唑啉基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、
咪唑基、三唑基或氨基;
各个R4独立地为硝基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6卤代烷基、OR9或N(R9R10);
R9和R10各自独立地为氢、C1-6烷基或C1-6卤代烷基;且
n为0、1或2,
条件是:所述化合物不是2-[(2-氟苯甲酰基)氨基-N-2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1为卤素、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或OR5。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R5为氢或者为甲基或乙基,它们中的任一个可以任
选地被一个或多个卤素取代基取代。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1为卤素、硝基、甲基、三氟甲基、OH、甲氧
基或三氟甲氧基。
5.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中m为1或2。
6.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中至少一个R1为氟。
7.根据权利要求6的化合物,其中R1为2-氟。
8.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中至少一个R1为OR5。
9.根据权利要求8的化合物,其中R5为C1-6烷基。
10.根据权利要求9的化合物,其中R5为甲基。
11.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R3为吗啉基。
12.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中p为2或3。
13.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中R4为C1-4烷基或OR9。
14.根据权利要求13的化合物,其中R4为甲基或甲氧基。
15.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中n为0或1。
16.根据权利要求1的化合物,其选自:
2-[(3-氟苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(2-甲氧基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(3-甲氧基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(4-甲氧基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(2-硝基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(3-硝基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(4-硝基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(2-甲基苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-苯甲酰氨基-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
3,4-二甲氧基-N-(2-[(2-吗啉-4-基乙基)氨基甲酰基]苯基)苯甲酰胺;
3,5-二甲氧基-N-(2-[(2-吗啉-4-基乙基)氨基甲酰基]苯基)苯甲酰胺;
3,5-二氟-N-(2-[(2-吗啉-4-基乙基)氨基甲酰基]苯基)苯甲酰胺;
2,6-二氟-N-(2-[(2-吗啉-4-基乙基)氨基甲酰基]苯基)苯甲酰胺;
2,4-二氟-N-(2-[(2-吗啉-4-基乙基)氨基甲酰基]苯基)苯甲酰胺;
2-[(2-氟苯甲酰基)氨基]-N-(2-吗啉-4-基丙基)苯甲酰胺;
2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]-N-(吡啶-3-基甲基)苯甲酰胺;
2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]-N-(吡咯烷-3-基甲基)苯甲酰胺;
2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]-N-(哌啶-3-基甲基)苯甲酰胺;
2-[(4-氟苯甲酰基)氨基]-N-(哌嗪-3-基甲基)苯甲酰胺;
N-(2-氨基乙基)-2-(2-氟苯甲酰氨基)苯甲酰胺;
2-[(2-氟苯甲酰基)氨基]-3-甲基-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;
2-[(2-氟苯甲酰基)氨基]-3-甲氧基-N-(2-吗啉-4-基乙基)苯甲酰胺;和
2-氟-N-(2-((2-吗啉基乙基)氨基甲酰基)苯基)苯甲酰胺;
或其药学上或兽医学...
【专利技术属性】
技术研发人员:AD韦斯特威尔,A布兰卡尔,RWE克拉森,J索库波瓦,
申请(专利权)人:卡迪夫大学学院顾问有限公司,
类型:发明
国别省市:英国;GB
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