两个抗病毒化合物的联用制剂制造技术

本发明专利技术公开了含有治疗有效量的ledipasvir和治疗有效量的sofosbuvir的药学组合物，其中ledipasvir基本上为非晶体，sofosbuvir基本上为晶体。

【技术实现步骤摘要】
201610111865

【技术保护点】
一种以固定剂量联用片形式存在的药学组合物，其包含：a)大约10％w/w至大约25％w/w的分散在聚合物基质中的含有ledipasvir的固体分散物，所述聚合物基质由共聚维酮形成，其中所述固体分散物中ledipasvir与共聚维酮的重量比是大约1:1，并且其中所述ledipasvir基本上是非晶体，并具有以下结构式：b)大约35％w/w至大约45％w/w的sofosbuvir，所述sofosbuvir基本上为晶体，其中所述晶体sofosbuvir在约6.1和12.7具有XRPD 2θ‑反射(°±0.2θ)，并且其中所述sofosbuvir具有以下结构式：c)大约5.0％w/w至大约25％w/w的乳糖一水合物；d)大约5.0％w/w至大约25％w/w的微晶纤维素；e)大约1.0％w/w至大约10％w/w的交联羧甲基纤维素钠；f)大约0.5％w/w至大约3％w/w的胶体二氧化硅；和g)大约0.1％w/w至大约3％w/w的硬脂酸镁。

【技术特征摘要】
2013.01.31 US 61/759,320;2013.03.04 US 61/772,292;1.一种以固定剂量联用片形式存在的药学组合物，其包含：
a)大约10％w/w至大约25％w/w的分散在聚合物基质中的含有ledipasvir的固体分散
物，所述聚合物基质由共聚维酮形成，其中所述固体分散物中ledipasvir与共聚维酮的重
量比是大约1:1，并且其中所述ledipasvir基本上是非晶体，并具有以下结构式：
b)大约35％w/w至大约45％w/w的sofosbuvir，所述sofosbuvir基本上为晶体，其中所
述晶体sofosbuvir在约6.1和12.7具有XRPD2θ-反射(°±0.2θ)，并且其中所述sofosbuvir
具有以下结构式：
c)大约5.0％w/w至大约25％w/w的乳糖一水合物；
d)大约5.0％w/w至大约25％w/w的微晶纤维素；
e)大约1.0％w/w至大约10％w/w的交联羧甲基纤维素钠；
f)大约0.5％w/w至大约3％w/w的胶体二氧化硅；和
g)大约0.1％w/w至大约3％w/w的硬脂酸镁。
2.根据权利要求1所述的药学组合物，其包含大约40％w/w的sofosbuvir。
3.根据权利要求1或2所述的药学组合物，其包含大约18％w/w的所述固体分散物。
4.一种以固定剂量联用片形式存在的药学组合物，其包含：
a)大约18％w/w的分散在聚合物基质中的含有ledipasvir的固体分散物，所述聚合物
基质由共聚维酮形成，其中所述固体分散物中ledipasvir与共聚维酮的重量比是大约1:1，
并且其中所述ledipasvir基本上是非晶体，并具有以下结构式：
b)大约40％w/w的sofosbuvir，所述sofosbuvir基本上为晶体，其中所述晶体
sofosbuvir在约6.1和12.7具有XRPD2θ-反射(°±0.2θ)，并且其中所述sofosbuvir具有以
下结构式：
c)大约16.5％w/w的乳糖一水合物；
d)大约18.0％w/w的微晶纤维素；
e)大约5.0％w/w的交联羧甲基纤维素钠；
f)大约1.0％w/w的胶体二氧化硅；和
g)大约1.5％w/w的硬脂酸镁。
5.根据权利要求1所述的药学组合物，其具有大约50mg至大约130mg的ledipasvir，和
大约300mg至大约600mg的sofosbuvir。
6.一种以固定剂量联用片形式存在的药学组合物，其包含：
a)大约180mg的分散在聚合物基质中的含有ledipasvir的固体分散物，所述聚合物基
质由共聚维酮形成，其中所述固体分散物中ledipasvi...

【专利技术属性】
技术研发人员：本·查尔，埃里克·莫格里安，雷扎·奥里亚，罗克纳卡·帕克达曼，迪米特里奥斯·史特凡尼迪斯，瓦希德·齐亚，
申请(专利权)人：吉利德制药有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US