一种含格列吡嗪的降糖组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含格列吡嗪的降糖组合物及其制备方法，所述的组合物由格列吡嗪、普萘洛尔、双香豆素、鼠李糖、山柰酚‑3‑鼠李糖葡萄糖甙、尼克酸、叶黄素、白桦脂醇、芸香甙、藻青素、复合酶、山梨糖醇、隐黄素、维生素C、水溶性聚合物，其重量配比为：格列吡嗪0.8‑1.6份、普萘洛尔0.3‑0.5份、双香豆素0.6‑1.2份、鼠李糖0.5‑1.0份、山柰酚‑3‑鼠李糖葡萄糖甙0.5‑0.8份、尼克酸0.2‑0.6份、叶黄素0.8‑1.4份、白桦脂醇0.7‑1.0份、芸香甙0.25‑0.55份、藻青素0.3‑0.5份、复合酶0.05‑0.15份、山梨糖醇1.5‑2.6份、隐黄素0.6‑0.8份、维生素C1.2‑1.8份、水溶性聚合物30‑70份。本发明专利技术的降糖组合物通过添加辅料，按照常规工艺可以制成颗粒剂，多种药物有效成分联合作用，降糖效果明显、使用方法简单，有很好的临床推广意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及糖尿病用药
，特别涉及一种含格列吡嗪的降糖组合物及其制备方法。
技术介绍
糖尿病是一种常见的以高血糖为特征的慢性代谢性疾病，是由于遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、自由基毒素、精神因素等等各种致病因子作用于机体导致胰岛功能减退、胰岛素抵抗等而引发的糖、蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，是世界三大疑难病症之一，据现有数据统计，我国现有糖尿病患者约5600万人，并以每年约200万的速度增长。糖尿病已经成为仅次于癌症和心血管疾病的危害人类健康的第三大非传染性疾病，因此，寻找有效的治疗方法就显得尤为重要。随着人们生活水平的提高，人口老龄化以及肥胖发生率的增加，糖尿病的发病率呈逐年上升趋势。我国是糖尿病高发的国家之一，全国糖尿病患者约1亿，由于糖尿病易继发高血压、动脉粥样硬化、肾和视网膜微血管病变等实质性器官的并发症，因此它已成为严重危害社会和家庭的一种流行性非传染病。因此如何降低血糖、控制并缓解糖尿病引起的各种症状是现代人们最为关注的问题之一。目前，市场上还没有一种能有效治疗糖尿病的药物，多数都是以西药维持病情，主要有磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类化合物及α-糖苷酶抑制剂等。但这些药物最突出的不良反应就是低血糖，并可能诱发体重增加，使其临床应用受限，对肾、肝、脾等器官带来副作用，当前治疗的中药制剂也存在诸多弊端，治疗效果不明显，加之糖尿病发病率在世界范围内节节攀升，现有治疗药物将无法满足未来市场需求，因此针对糖尿病的形成机制，研发出更安全有效的新型药物来预防和控制糖尿病的病情发展具有非常重大的临床意义，这也是当今医学界糖尿病的治疗的一大难题。
技术实现思路
本专利技术提供一种含格列吡嗪的降糖组合物及其制备方法，既能有效的控制血糖处于正常水平，又能预防和治疗糖尿病引起的多种并发症。本专利技术的技术方案是：一种含格列吡嗪的降糖组合物，所述组合物按重量组份计包含：格列吡嗪0.8-1.6份、普萘洛尔0.3-0.5份、双香豆素0.6-1.2份、鼠李糖0.5-1.0份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙0.5-0.8份、尼克酸0.2-0.6份、叶黄素0.8-1.4份、白桦脂醇0.7-1.0份、芸香甙0.25-0.55份、藻青素0.3-0.5份、复合酶0.05-0.15份、山梨糖醇1.5-2.6份、隐黄素0.6-0.8份、维生素C1.2-1.8份、水溶性聚合物30-70份。进一步的，所述的水溶性聚合物为羧甲基纤维素，易溶于水，形成稳定的高黏度胶体溶液。进一步的，所述的复合酶是由葡萄糖苷转移酶和多酚氧化酶按照1:3的重量比混合制得，葡萄糖苷转移酶可以将糖液中已游离出的葡萄糖转移至另一个葡萄糖或麦芽糖分子上，生成低聚糖类；多酚氧化酶是一种蛋白体，可以增强酶促活动而引起的化学变化，故又被称为生物催化剂。一种含格列吡嗪的降糖组合物的制备方法为：步骤一：将水溶性聚合物用3-5倍的纯化水溶液，制得水溶性聚合物溶液，备用；步骤二：将格列吡嗪、普萘洛尔、双香豆素、鼠李糖、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、尼克酸、叶黄素、白桦脂醇、芸香甙、藻青素、山梨糖醇、隐黄素、维生素C分别研磨粉碎，过150-180目筛后备用；步骤三：按照所述重量组份分别称取步骤二中制备的格列吡嗪、普萘洛尔、双香豆素、鼠李糖、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、尼克酸、叶黄素、白桦脂醇、芸香甙、藻青素、山梨糖醇、隐黄素、维生素C药粉混合后制得药物混合粉，将药物混合粉加入到步骤一制备的水溶性聚合物溶液中，添加过程中使用机械搅拌得到混合药物溶液，置于全自动均质机内，以55℃的温度、20MPa的压力进行均质处理1-3次，全自动均质机可以实行远程控制压力的升降；有冷却水保护装置，当冷却水管断水时，设备会马上停下来，起到保护作用；启动设备后自动升高到设备好的压力；安全避免操作人员误操作、很大程度上提高了设备的使用率；使混合物中各种成分的分布更加均匀，操作简单，损耗小。冷却至室温，加入所述混合酶，混合均匀，即制得一种含格列吡嗪的降糖组合物。一种含格列吡嗪的降糖组合物中加入辅料：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂，先预压成粗片，然后粉碎成颗粒，再按照制粒、干燥、整粒、灭菌、分装等工艺流程制成颗粒剂。进一步的，所述填充剂为：环糊精、甘露醇、微晶纤维素中的一种或几种的混合。进一步的，所述粘合剂为：预胶化淀粉、聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或几种的混合。进一步的，所述崩解剂为：羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、聚山梨酯80中的一种或几种的混合。进一步的，所述润滑剂为：硬脂酸镁、微粉硅胶、氧化镁中的一种或几种的混合。本专利技术的有益效果体现在：格列吡嗪为磺酰脲类抗糖尿病药，主要作用为刺激胰岛b细胞分泌胰岛素从而使空腹及餐后血糖降低；普萘洛尔、双香豆素联合作用治疗多种原因所致的心脏异常，配合格列吡嗪来预防降血糖作用下的多种并发症；叶黄素、鼠李糖、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙、白桦脂醇、芸香甙联合作用具有消炎、抗病毒、抑制纤维中蛋白质溶解，可以使血管扩张预防和治疗高脂血症，较强的抗氧化作用，能抑制活性氧自由基的活性，阻止活性氧自由基对正常细胞的破坏，预防糖尿病引起的视网膜病变；山梨糖醇、隐黄素、维生素C联合作用具有极强的抗氧化效果，可以有效的维护机体视力健康及组织再生作用，维生素C可以促进机体内苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢，铁、碳水化合物的利用，脂肪、蛋白质的合成，从而提高免疫功能。以上药物联合起效，降低血糖的同时有效的预防和治疗糖尿病引起的高血压、高血脂、视网膜病变等并发症，同时补充多种肌体必须物质，增强肌体的免疫功能，提高体抗力，制备简单，使用方便，经临床实验安全有效。本专利技术组合物使用说明适应症：本组合物或制剂主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；对胰岛素有抗药者可加用本品。用法用量：开水冲服，每次10g，每日2次，特殊病例需要加量者请遵医嘱。注意事项：少数病人可出现轻度恶心，头晕，个别病例有低血糖、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，个别患者会发生暂时性皮疹；服药期间禁止饮酒；过量服用会产生肝脏毒性；合并严重感染，肝肾功能不全及对该品过敏者禁用；糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及该品过敏者禁用。具体实施方式实施例1：一种含格列吡嗪的降糖组合物，所述组合物按重量组份计包含：格列吡本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含格列吡嗪的降糖组合物，其特征在于，所述组合物按重量组份计包含：格列吡嗪0.8‑1.6份、普萘洛尔0.3‑0.5份、双香豆素0.6‑1.2份、鼠李糖0.5‑1.0份、山柰酚‑3‑鼠李糖葡萄糖甙0.5‑0.8份、尼克酸0.2‑0.6份、叶黄素0.8‑1.4份、白桦脂醇0.7‑1.0份、芸香甙0.25‑0.55份、藻青素0.3‑0.5份、复合酶0.05‑0.15份、山梨糖醇1.5‑2.6份、隐黄素0.6‑0.8份、维生素C1.2‑1.8份、水溶性聚合物30‑70份。

【技术特征摘要】
1.一种含格列吡嗪的降糖组合物，其特征在于，所述组合物按重量组份计包
含：格列吡嗪0.8-1.6份、普萘洛尔0.3-0.5份、双香豆素0.6-1.2份、鼠李糖0.5-1.0
份、山柰酚-3-鼠李糖葡萄糖甙0.5-0.8份、尼克酸0.2-0.6份、叶黄素0.8-1.4份、
白桦脂醇0.7-1.0份、芸香甙0.25-0.55份、藻青素0.3-0.5份、复合酶0.05-0.15
份、山梨糖醇1.5-2.6份、隐黄素0.6-0.8份、维生素C1.2-1.8份、水溶性聚合物
30-70份。
2.如权利要求1所述的一种含格列吡嗪的降糖组合物，其特征在于，所述的
水溶性聚合物为羧甲基纤维素。
3.如权利要求1所述的一种含格列吡嗪的降糖组合物，其特征在于，所述的
复合酶是由葡萄糖苷转移酶和多酚氧化酶混合制得。
4.如权利要求1-3所述的一种含格列吡嗪的降糖组合物，其特征在于，所述
组合物的制备方法为：
步骤一：将水溶性聚合物用3-5倍的纯化水溶液，制得水溶性聚合物溶液，
备用；
步骤二：将格列吡嗪、普萘洛尔、双香豆素、鼠李糖、山柰酚-3-鼠李糖葡
萄糖甙、尼克酸、叶黄素、白桦脂醇、芸香甙、藻青素、山梨糖醇、隐黄素、维
生素C分别研磨粉碎，过150-180目筛后备用；
步骤三：按照所述重量组份分别称取步骤二中制备的格列吡嗪、普萘洛尔、
双香豆素、鼠李糖、山柰酚-3-鼠李...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢连伟，
申请(专利权)人：卢连伟，
类型：发明
国别省市：山东;37