一种治疗胃癌的口服化疗片剂制造技术

本发明专利技术属于药物技术领域，特别涉及一种治疗胃癌的口服化疗片剂。由以下组分组成：卡培他滨55～79mg、顺铂脂质体15.8～19.5mg、奥替拉西钾16.2～22.4mg、含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸镁2.5～3.6mg、微晶纤维素2.8～4.2mg、预胶化淀粉3.7～4.6mg，余量为淀粉，总量共计150mg，其中，卡培他滨、Lipoplatin、奥替拉西钾为药物组分。本发明专利技术药物具有使用方便、疗程短和疗效显著、副作用小的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物
，特别涉及一种治疗胃癌的口服化疗片剂。
技术介绍
胃癌在我国各种恶性肿瘤中居首位。早期胃癌多数病人无明显症状，少数人有恶心、呕吐或是类似溃疡病的上消化道症状。疼痛与体重减轻是进展期胃癌最常见的临床症状。病人常有较为明确的上消化道症状，如上腹不适、进食后饱胀，随着病情恶化进展为上腹疼痛加重、食欲下降、乏力。晚期胃癌病人常可出现贫血、消瘦、营养不良甚至恶病质等症状。对于胃癌的治疗，主要采用手术或化疗治疗。但手术和化疗治疗的方法均有缺陷性，手术治疗是局部治疗的手段，对于转移到血液或其他组织中的肿瘤细胞毫无作用；化疗可以有效伤癌细胞，但是同时又会杀伤正常细胞而导致患者的免疫功能被抑制，出现更多的并发症，给患者身体带来极大损伤。新型口服化疗药物的出现，因其疗效更优、副作用更少给癌症患者带来新的希望。其毒副作用相对较小，能明显减轻口腔炎、恶心呕吐、腹泻、白细胞减少症、嗜中性粒细胞减少症等不良反应。此外，口服化疗药物的患者不需要静脉置管，所以能降低开放性伤口引发感染的危险，消除静脉插管引起的并发症，减少住院观察时间，避免医院内交叉感染，这对免疫力较低的晚期胃癌患者来说非常重要。而口服化疗药物不仅为患者节省了去医院就诊的次数、接受治疗的时间，还减轻了与治疗相关的不良反应所带来的痛苦，使胃癌患者有更多时间与家人和朋友在一起，提高生活质量。希罗达(卡培他滨片)为市场上主要的口服化疗药物，但因其具有心脏毒性、易引起脱水等局限性，妨碍其进一步地推广使用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种治疗胃癌的口服化疗片剂，具有使用方便、疗程短和疗效显著、副作用小的特点。本专利技术提供一种治疗胃癌的口服化疗片剂，由以下组分组成：卡培他滨55～79mg、顺铂脂质体15.8～19.5mg、奥替拉西钾16.2～22.4mg、含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸镁2.5～3.6mg、微晶纤维素2.8～4.2mg、预胶化淀粉3.7～4.6mg，余量为淀粉，总量共计150mg，其中，卡培他滨、Lipoplatin、奥替拉西钾为药物组分。进一步优选为由以下组分组成：卡培他滨58.6mg、顺铂脂质体17.9mg、奥替拉西钾20.4mg、含水乳糖4.6mg、硬脂酸镁2.8mg、微晶纤维素3.3mg、预胶化淀粉4.2mg，淀粉38.2mg。制备方法为药物与辅料混合而成压成片状，每片150mg。在本专利技术中，卡培他滨可以在体内转变成5-FU，具有靶向作用，可以使5-FU更多地聚集于胃部肿瘤细胞内，却较少作用于其他健康细胞；顺铂脂质体同样具有靶向作用，且其阴离子脂质双分子层能促进药物跨越细胞膜，利于本专利技术药物达到更好的杀灭肿瘤细胞的效果；奥替拉西钾能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，奥替拉西钾在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。含水乳糖无吸湿性，可压性好，性质稳定，与药物不起化学反应，压成的药片光洁美观，用于填充片剂的重量，便于压片；硬脂酸镁用作粉模剂和润滑剂，提高药片的流动性和可压性；微晶纤维素有较强的结合力，提高片剂的硬度和崩解性能；预胶化淀粉做粘合剂、稀释剂和崩解剂，使淀粉具有流动性及直接可压性；淀粉作为稀释剂和崩解剂，性质非常稳定，与药物不起作用，价格也比较便宜，制成的片剂吸湿性小、外观色泽好。服用本专利技术药物，一次1片，每日两次，分早晚两次于饭后半小时用水吞服，连用两周，休息一周，三周为一个疗程。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗，妊娠及哺乳期妇女慎用。疗效判断：显效：体质增强，肢体有力，腹部不适消失，胃部肿瘤瘤体缩小，其它部位未见新生肿瘤；有效：体质增强，胃部肿瘤未见增大，其它部位未见新生肿瘤；无效：症状无变化，胃部肿瘤瘤体增大，或其它部位出现新生肿瘤。治疗结果：治疗175名胃癌患者，使用2个疗程本专利技术的药物后，显效159例，占90.9％，有效15例，占8.6％，无效1例，占0.5％。附几例病例作进一步说明：病例1：罗某某，女，76岁，患者1年前开始无明显诱因出现上腹部不适感，以餐后饱胀、隐痛为主，初起程度轻未予特别注意，半年前开始上腹饱胀感与隐痛加剧，影响工作与睡眠，餐后明显，影响食欲，体重略有下降，给予抑制胃酸、保护胃粘膜和止痛等治疗后症状有所缓解，但体重逐渐下降，1个月前开始出现排黑色大便，开始未予重视，后进展为排柏油样稀便，同时家人发现其面色较之前苍黄，患者自己也觉得疲劳、乏力，注意力不集中，有时伴有眼前发黑，到我院检查诊断为胃窦癌，遂给予本专利技术药物进行治疗，使用2个疗程后有效，3个疗程后显效，随访1年无复发。病例2：孙某，男，72岁，因上腹部疼痛明显，食欲减退，身体明显消瘦，体重消瘦15斤左右，上腹部有明显肿块，大概3厘米左右，大便发黑来我院就诊，入院后作上腹部CT扫描，示胃大弯侧隆起型肿物，外形不规则，侵犯胃后壁，胃镜活检示低分化鳞癌，遂给予本专利技术药物，2个疗程后显效，半年后肿块消失，随访半年无复发。具体实施方式以下所述实施例，仅为本专利技术之较佳实施例而已，当不能限定本专利技术实施范围，即凡依本申请范围所作均等变化与修饰，皆应仍属本专利技术涵盖范围内。实施例1：一种治疗胃癌的口服化疗片剂，由以下组分组成：卡培他滨58.6mg、顺铂脂质体17.9mg、奥替拉西钾20.4mg、含水乳糖4.6mg、硬脂酸镁2.8mg、微晶纤维素3.3mg、预胶化淀粉4.2mg，淀粉38.2mg。实施例2：一种治疗胃癌的口服化疗片剂，由以下组分组成：卡培他滨55mg、顺铂脂质体19.5mg、奥替拉西钾16.2mg、含水乳糖35.2mg、硬脂酸镁2.5mg、微晶纤维素4.2mg、预胶化淀粉3.7mg，淀粉13.7mg。实施例3：一种治疗胃癌的口服化疗片剂，由以下组分组成：卡培他滨79mg、顺铂脂质体15.8mg、奥替拉西钾22.4mg、含水乳糖3.4mg、硬脂酸镁3.6mg、微晶纤维素2.8mg、预胶化淀粉4.6mg，淀粉18.4mg。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗胃癌的口服化疗片剂，其特征在于由以下组分组成：卡培他滨55～79mg、顺铂脂质体15.8～19.5mg、奥替拉西钾16.2～22.4mg、含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸镁2.5～3.6mg、微晶纤维素2.8～4.2mg、预胶化淀粉3.7～4.6mg，余量为淀粉，总量共计150mg，其中，卡培他滨、Lipoplatin、奥替拉西钾为药物组分。

【技术特征摘要】
1.一种治疗胃癌的口服化疗片剂，其特征在于由以下组分组成：卡培
他滨55～79mg、顺铂脂质体15.8～19.5mg、奥替拉西钾16.2～22.4mg、
含水乳糖3.4～5.2mg、硬脂酸镁2.5～3.6mg、微晶纤维素2.8～4.2mg、
预胶化淀粉3.7～4.6mg，余量为淀粉，总量共计150mg，其中，卡培他

【专利技术属性】
技术研发人员：卢彦敏，
申请(专利权)人：青岛市黄岛区中医医院，
类型：发明
国别省市：山东;37