本发明专利技术公开了Roquefortine F在制备治疗乳腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Roquefortine F对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用。因此，Roquefortine F能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Roquefortine F在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及化合物Roquefortine F的新用途，尤其设及Roquefortine F在制备抗 乳腺癌药物中的应用。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 本专利技术设及的化合物Roquefortine F是一个2014年发表（Zhen-I^ng Zhou,et al.,Penibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic FungusPenicillium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Bruguiera gymnorrhiza. Org. Lett. 2014，16，1390-1393.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型 (Zhen-Fang Zhou，et alPenibruguieramine A,a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the EndophyticFungus Penicillium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Brugui era gymnorrhi za .Org.Lett.2014,16,1390-1393.)，对于本专利技术设及的 Roquefortine F在制备抗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型， 而且其抗乳腺癌活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出 的实质性特点，同时用于抗乳腺癌显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供Roquefortine F的一种新途径，具体设及 。 为解决上述问题，本专利技术采用的技术方案如下： Roquefo;rtine F在制备抗乳腺癌药物中的应用。 上述肿瘤包括但不限于肺癌。[000引本专利技术的有益效果:Roquefodine F能抑制肿瘤细胞运动和迁移能力。所述化合 物Roquefo;rtineF,结构如式（I)所示： 所述Roquefortine F在制备治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细 胞株 4T1、MCF-7、MDA-MB-231 和 MCF-7B。 一种治疗乳腺癌药物，由Roquefortine F为活性成分添加辅料制备而成，制备方 法为取5克化合物RoquefOrtine F，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 一种治疗乳腺癌药物，由Roquefortine F为活性成分添加辅料制备而成，制备方 法为取5克化合物RoquefOrtine F，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，RoquefOdine F对人乳腺癌细胞株 4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制运4株细胞生长的 1〇50值分别为1.56±0.7邮]?、2.31±0.8仙]\1、2.67±0.64础和1.76±0.6仙]\1。因此， Roquefortine F能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。 对于本专利技术设及的Roquefortine F在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公 开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防 治显然具有显著的进步。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。【具体实施方式】 本专利技术所设及化合物Roquefortine F的制备方法参见文献（Zhen-^ng Zhou,et al.,Penibruguieramine A，a Novel Pyrrolizidine Alkaloid from the Endophytic FungusPenicillium sp.GD6Associated with Chinese Mangrove Bruguiera gymnorrhiza?Org?Lett?2014，16，1390-1393?) W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加 W限定。[001引实施例1:本专利技术所设及化合物Roquefortine F片剂的制备： 取5克化合物Roquefortine F，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 实施例2:本专利技术所设及化合物Roquefortine F胶囊剂的制备： 取5克化合物Roquefortine F，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例：采用MTT法评价化合物Roquefortine F对人乳腺癌细胞株的生长抑制作 用 1.方法:处于生长对数期的细胞:人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B(购买自中国科学院细胞库）W1.5 X 104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原 来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养 基；药物处理组更换含浓度为 IOOyM，50yM，IOiiM, IiiM, 0.1 iiM, 0.0 IiiM 和 0.00 IiiM 的 RoquefOdine F的培养基。培养4她后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于C02培养箱培养4h， 然后沿着培养液上部吸去100化上清，加入100化DMSO，暗处放置IOmin，利用酶标仪 (Sunrise公司产品）测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理 设6个重复孔。细胞存活率（％ )= A OD药物处理/ A OD空白对照X 100。 2.结果:Roquefodine F对人乳腺癌细胞株P 4T1、MCF-7、MDA-MB-231 和MCF-7B的 生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人乳腺癌细胞株4Tl、MCF-7、MDA-MB-23dPMCF-7B 生长的 IC50值分别为1.56 ± 0.79iiM、2.31 ± 0.8仙\1、2.67 ± 0.64iiM 和1.76 ± 0.6仙\1。 由上述实施例表明，本专利技术的Roquefortine F对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Roquefortine F具有抗 乳腺癌活性，能用于制备抗乳腺癌药物。【主权项】1. Roquefortine F在抗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Roquefortine F结构如式 (I)所示：或（I》。2. 如权利要求1所述Roquefortine F在抗乳腺癌药物中的应用，其特征在于乳腺癌细 胞为人乳腺癌细胞株 4T1、MCF-7、MD本文档来自技高网...
【技术保护点】
Roquefortine F在抗乳腺癌药物中的应用，所述化合物Roquefortine F结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈爱华，
申请(专利权)人：陈爱华，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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