与长效注射用帕潘立酮酯相关的给药方案制造技术

本发明专利技术提供了用长效帕潘立酮棕榈酸酯注射剂对需要治疗的患者进行治疗的方法。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】与长效注射用帕潘立酬醋相关的给药方案[000。 本申请是W下申请的分案申请：申请日：2008年12月17日；【申请号】 200880126108.8(PCT/EP2008/067738);专利技术名称："与长效注射用帕潘立酬醋相关的给药 方案'。
本专利技术设及一种用长效帕潘立酬栋桐酸醋注射剂对需要治疗的患者进行治疗的 方法。专利技术背景 抗精神病药物疗法是治疗精神分裂症、情感分裂性精神障碍和类精神分裂症的主 要方法。常规的抗精神病药物在20世纪50年代中期引入。运些典型的或第一代药物通常可 W有效地控制精神分裂症的阳性症状，但对缓和阴性症状或与疾病相关的认知损害不太有 效。在20世纪90年代，人们开发出了 W利培酬和奥氮平为代表的非典型抗精神病药物或第 二代药物，它们的特征一般在于可W有效地控制与精神分裂症相关的阳性和阴性症状。 帕潘立酬栋桐酸醋是帕潘立酬(9-径基利培酬）的栋桐酸醋，是一种表现出第二代 非典型抗精神病药物特有的多己胺化和血清素(5-径色胺2A型)括抗作用的单胺能括抗剂。 帕潘立酬是利培酬的主要活性代谢物。缓释巧R)渗透性控释口服给药(OROS)帕潘立酬片剂 在美国有售，用于治疗精神分裂症和维持治疗效果。 正在开发的帕潘立酬栋桐酸醋为长效肌内（i.m.)注射用水性纳米悬浮液，用于治 疗精神分裂症和其它通常用抗精神病药物治疗的疾病。由于水溶性极低，因此帕潘立酬醋 (如帕潘立酬栋桐酸醋)在肌内注射后被水解成帕潘立酬且可进入体循环之前溶解缓慢。 患有运些精神疾病的许多患者通过可用的口服抗精神病药物稳定症状;然而，据 估计高达75%的患者都难W坚持每日的口服治疗方案，即存在依从性问题。顺应性方面的 问题常常会导致症状恶化、不佳的治疗反应、频繁复发和再次入院，并且无法得益于康复治 疗和屯、理社会治疗。[000引已开发的帕潘立酬栋桐酸醋注射剂通过每月一次的给药方式提供持续的帕潘立 酬血药浓度，运可大大提高给药的依从性。将帕潘立酬栋桐酸醋配制成水性纳米悬浮液，如 美国专利6，577，545和6，555，544中所述。然而，对该制剂的临床试验进行数据分析后，我们 发现通过运些注射吸收帕潘立酬要远比最初预想的复杂。另外，据发现，在达到稳态浓度之 前，在患者中获得潜在的帕潘立酬治疗血药水平取决于注射部位。由于在用帕潘立酬治疗 患者时要确保获得最佳的血药浓度-时间曲线困难较大，因此希望开发一种能在需要治疗 的患者中实现运一目标的给药方案。
技术实现思路
在本专利技术的一个实施例中，提供了一种对需要治疗的精神病患者给予帕潘立酬醋 的给药方案，其包括:在治疗的第一天，经S角肌注射约lOOmg-eq.至约150mg-eq.第一负荷 剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治疗的约第6天 至第10天之间，肌内注射约IOOmg至约150mg-eq第二负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为 配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋；W及在治疗的约第34天至约第38天之间，经臀肌注 射约25至约150mg-eq.维持剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为缓释制剂形式的帕潘立酬醋。 在本专利技术的一个实施例中，提供了一种对需要治疗的精神病患者给予帕潘立酬醋 的给药方案，其包括:在治疗的第一天，经S角肌注射约lOOmg-eq.至约150mg-eq.第一负荷 剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治疗的约第6天 至第10天之间，肌内注射约IOOmg至约150mg-eq第二负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为 配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋；W及从第二负荷剂量的日期开始，大约每月一次经 臀肌注射约25至约150mg-eq.维持剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为缓释制剂形式的帕潘 立酬醋。 在本专利技术的另一个实施例中，提供了一种对需要治疗的精神病患者给予帕潘立酬 栋桐酸醋的给药方案，其包括:在治疗的第一天，对需要治疗的患者经S角肌注射约IOOmg-eq.至约150mg-eq第一负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬 栋桐酸醋;在治疗的第8天，对需要治疗的患者经S角肌注射约lOOmg-eq.至约150mg-eq.第 二负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治疗的 约第34天与第38天之间，对需要治疗的患者经S角肌或臀肌注射约25mg-eq.至约75mg-eq. 维持剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为缓释制剂形式的帕潘立酬栋桐酸醋。 在本专利技术的另一个实施例中，提供了一种对需要治疗的精神病患者给予帕潘立酬 栋桐酸醋的给药方案，其包括:在治疗的第一天，对需要治疗的患者经S角肌注射约150mg-eq第一负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治 疗的第8天，对需要治疗的患者经S角肌注射约lOOmg-eq.第二负荷剂量的帕潘立酬，其中 帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋；W及从第二负荷剂量的日期开始，大约 每月一次对需要治疗的患者经立角肌或臀肌注射约25mg-eq.至约75mg-eq.维持剂量的帕 潘立酬，其中帕潘立酬为缓释制剂形式的帕潘立酬栋桐酸醋。 在本专利技术的另一个实施例中，提供了一种对需要治疗的精神病患者给予帕潘立酬 栋桐酸醋的给药方案，其包括:在治疗的第一天，对需要治疗的患者经S角肌注射约150mg-eq第一负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治 疗的第8天，对需要治疗的患者经S角肌注射约lOOmg-eq.第二负荷剂量的帕潘立酬，其中 帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋；W及从第二负荷剂量的日期开始，大约 每月一次对需要治疗的患者经=角肌或臀肌注射约75mg-eq.维持剂量的帕潘立酬，其中帕 潘立酬为缓释制剂形式的帕潘立酬栋桐酸醋。 在本专利技术的又一实施例中，提供了一种对需要治疗的肾损伤精神病患者给予帕潘 立酬醋的给药方案，其包括:在治疗的第一天，经S角肌注射约75mg-eq第一负荷剂量的帕 潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治疗的约第6天至第10天 之间，肌内注射约75mg-eq第二负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕 潘立酬栋桐酸醋；W及在治疗的约第34天与第38天之间，经臀肌注射约25mg-eq.至约75mg-eq维持剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为缓释制剂形式的帕潘立酬栋桐酸醋。 在本专利技术的又一实施例中，提供了一种对需要治疗的肾损伤精神病患者给予帕潘 立酬醋的给药方案，其包括:在治疗的第一天，经S角肌注射约lOOmg-eq第一负荷剂量的帕 潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕潘立酬栋桐酸醋;在治疗的约第6天至第10天 之间，肌内注射约75mg-eq第二负荷剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为配制成缓释制剂的帕 潘立酬栋桐酸醋；W及从第二负荷剂量的日期开始，大约每月一次经臀肌注射约25mg-eq. 至约75mg-eq维持剂量的帕潘立酬，其中帕潘立酬为缓释制剂形式的帕潘立酬栋桐酸醋。 在本专利技术的另一个实施例中，提供了一种对需要治疗的精神病患者给予帕潘立酬 栋桐酸醋的给药方案，其包括:在治疗的第一天，对需要治疗的患者经S角肌注射约75本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种向需要治疗的精神病患者给予帕潘立酮棕榈酸酯的给药方案，包括(1) 在治疗的第1天，经需要治疗的患者的三角肌在肌内注射约100mg‑eq.至约150mg‑eq.第一负荷剂量的帕潘立酮，其中所述帕潘立酮为配制成缓释制剂的帕潘立酮棕榈酸酯；(2) 在治疗的第6天至约第10天，经需要治疗的所述患者的三角肌在肌内注射约100mg‑eq.至约150mg‑eq.第二负荷剂量的帕潘立酮，其中所述帕潘立酮为配制成缓释制剂的帕潘立酮棕榈酸酯；以及(3) 在治疗的约第34天至约第38天，经需要治疗的所述患者的三角肌或臀肌在肌内注射约25mg‑eq.至约150mg‑eq.维持剂量的帕潘立酮，其中所述帕潘立酮为配制成缓释制剂的帕潘立酮棕榈酸酯。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：AMC费尔默伊伦，AJ乌特斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE