本发明专利技术涉及含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的，类风湿性关节炎的预防、治疗或者改善用药学组合物、健康功能食品组合物及医药部外品组合物。本发明专利技术的单乙酰基二酰基甘油化合物对已知为类风湿性关节炎的治疗目标物质STAT-3磷酸化的抑制有优秀的效果，并可以克服现阶段使用的类风湿性关节炎治疗剂的副作用，作为无毒性且治疗效果卓越的化合物可以有益的使用为类风湿性关节炎的预防、治疗及改善用组合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术设及含有W单乙酷基二酷基甘油化合物作为有效成分的类风湿性关节炎 的预防、治疗或者改善用药学组合物、健康功能食品组合物及医药部外品组合物。
技术介绍
类风湿性关节炎是指，作为因免疫体系的异常而攻击自身的关节或身体的一部分 并引起炎症的自体免疫性疾病，表现出手指头、手、脚、手腕、膝盖等各个关节的疼痛及肿胀 的症状，还可能对肌肉、皮肤、肺、眼睛等各种其他器官造成异常的全身性的慢性炎症性疾 病。因发生运类关节炎的直接原因至今尚不明确，所W对此的研究还在持续进行，并且据悉 目前为止没有对类风湿性关节炎等关节炎的有效治疗方法或预防方法，因此实际上留有很 多对此的解决方案。作为关节炎治疗剂，虽然众所周知且一直使用像酱类激素一样的激素， 但很难将其看作是根本的治疗方法，而且因被公开为有副作用使得对其的使用带来了困 难。关节炎，特别是慢性类风湿性关节炎会对患者诱发严重的痛症，因此必须要服用抗炎症 剂，为了缓解运类痛症而长期广泛被使用的就是阿司匹林。但是，因为运类阿司匹林会对人 的胃产生致命的影响，所W认为W治疗关节炎必要的量来持续服用会有所困难。 现有的运类化学疗法药物具有妨碍药物的长时间使用的副作用、缺乏抗炎症效果 及对已经发生的关节炎效果不足等缺点，所W作为运类问题的解决方法，对开发有效果的 关节炎治疗剂的要求还在不断地持续产生，且现在使用的大部分关节炎的治疗剂虽有程度 上的差异或个人的差异，但都具有某种程度的副作用，特别是类风湿性关节炎的治疗有长 期服用药剂的必要，因此开发副作用小的药物变成了非常重要且紧迫的问题。 EC-18作为单乙酷基二酷基甘油(monoaetyldiacylglyceride)的一种，是从鹿茸 分离出来的。EC-18在利用盲肠结扎穿孔术(cecal-ligation-puncUire)的败血症动物模型 中使动物的生存率大大增加，并且在实验室管理规范化P(Good Laborato巧Practice)毒 性试验中也显示没有毒性。但是，包括运类EC-18的单乙酷基二酷基甘油类化合物对类风湿 性关节炎有怎样的效果至今无任何掲示。因此本专利技术人为了开发天然物的衍生物或者新的 化合物的类风湿性关节炎治疗剂而努力的结果，确认单乙酷基二酷基甘油类化合物可W抑 制作为治疗目标物质的STAT-3的活性，还可W更好的使用在类风湿性关节炎的预防或者治 疗中并完成了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题 本专利技术的一种目的是，提供W含有下述化学式1表示的单乙酷基二酷基甘油化合 物作为有效成分的，类风湿性关节炎的预防、治疗或者改善用药学组合物、健康功能食品组 合物及医药部外品组合物。 [000引 在上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。 本专利技术的另一个目的是，提供包括将上述药学组合物给有类风湿性关节炎发病可 能性或者受类风湿性关节炎困扰的个体给药的阶段的，类风湿性关节炎的预防或者治疗方 法。 解决问题的技术方案 作为为了达到上述目的的一种做法，本专利技术提供含有W下述化学式1表示的单乙 酷基二酷基甘油化合物作为有效成分的，类风湿性关节炎的预防或者治疗用药学组合物。 在上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。本说明书中脂肪酸基是 指，脂肪酸的簇酸基中除了 -OH基W外的其余部分。 具体的，本专利技术的类风湿性关节炎预防或者治疗用药学组合物可W包括W上述化 学式1表示的单乙酷基二酷基甘油化合物。本专利技术中用语"单乙酷基二酷基甘油化合物"是 指具有1个乙酷基和2个酷基的甘油衍生物，也可W称作单乙酷基二酷基甘油(MADG)。 W上述化学式1表示的单乙酷基二酷基甘油化合物中R1及R2分别可W是碳数为14 至20的脂肪酸基，优选地可W是，栋桐酷(palmitoyl)、油酷(oleoyl)、亚油酷（linole〇}d)、 亚麻酷（linolenoyl)、硬脂酷（stearoyl)、十四酷(myristoyl)或者花生四締酷（arachi donoyl)等，但不仅限于此。更优选地，上述R1及R2的组合(R1/R2)可W是油酷/栋桐酷、栋桐 酷/油酷、栋桐酷/亚油酷、栋桐酷/亚麻酷、栋桐酷/花生四締酷、栋桐酷/硬脂酷、栋桐酷/栋 桐酷、油酷/硬脂酷、亚油酷/栋桐酷、亚油酷/硬脂酷、硬脂酷/亚油酷、硬脂酷/油酷、十四 酷/亚油酷或者十四酷/油酷等，但不仅限于此。再者，上述单乙酷基二酷基甘油化合物作为 光学活性，可W是(R)-型、（S)-型或者外消旋体。 上述单乙酷基二酷基甘油化合物，优选地可W是W下述化学式2表示的化合物。 W上述化学式2表示的化合物称为1-栋桐酷(palmitoyl)-2-亚油酷（linole〇5d)- 3-乙酷甘油(acetylglycerol)，也被命名为EC-18。上述化合物的R1和R2是分别是栋桐酷和 亚油酷。 上述单乙酷基二酷基甘油化合物可W从鹿茸中提取/分离或者W公知的有机合成 法(韩国公告号为第10-0789323)制备。具体的，鹿茸W乙烧提取，再将其提取残渣用氯仿提 取后，获得的提取液再减压蒸馈而获得鹿茸的氯仿提取物。上述提取中作为提取溶剂使用 的乙烧及氯仿的量W可W没过分别使用的鹿茸的程度就很充分，并且一般对于1kg鹿茸可 W分别wr就左右的比例使用乙烧及氯仿，但是提取溶剂的种类和使用量不仅限于此。用 此类方法获得的鹿茸的氯仿提取物继续根据一系列硅胶柱色谱法及化C方法进一步分馈并 提纯，而获得本专利技术中使用的单乙酷基二酷基甘油化合物。上述色谱法提纯阶段的洗脱液 可W使用氯仿/甲醇、乙烧/乙酸乙醋、乙烧/乙酸乙醋/醋酸等，但并不仅限于此。 一方面，将为本专利技术使用的单乙酷基二酷基甘油化合物W化学合成的方法已公开 在韩国公告号为第10-0789323中。具体的，（a)在1-R1-甘油的3号位置加上保护基，制备1-R1-3-保护基-甘油的过程；（b)在1-R1-3-保护基-甘油的2号位置导入R2基，制备1-R1-2-R2-3-保护基-甘油的过程及；（C)可W包括1-R1-2-R2-3-保护基-甘油的脱保护反应及乙酷 化反应同时执行的过程，根据需要提纯并且还合成想要的单乙酷基二酷基甘油类化合物， 作为其他方法可W用乙酷解(acetolysis)来获得卵憐脂，但不仅限于此。上述化学式1的立 体异构体也都可W包括在本专利技术的范畴内。 根据本专利技术，因确认单乙酷基二酷基甘油化合物可W抑制STAT-3憐酸化，所W确 认可W有效的使用在类风湿性关节炎的预防或者治疗中。 本专利技术中的用语"类风湿性关节炎"是指，作为W多发性关节炎为特征的原因不明 的慢性炎症性疾病，初期在包覆关节的滑膜上产生炎症，但是炎症逐渐蔓延到周围的软骨 和骨头上造成关节的破坏和变形的疾病。再者，不仅是关节而且W关节外的症状贫血、干燥 症候群、皮下结节、肺纤维化症、血管炎、皮肤溃瘍等也会侵犯全身。对运类类风湿性关节炎 使用的药剂虽有非类固醇性抗炎剂和类固醇、抗风湿性药物和TNF阻滞剂等，但已知会存在 各种副作用等的危险。本专利技术中用语"预防"是指因给药本专利技术的组合物而抑制或者推迟类 风湿性关节炎的发病的所用行为，"治疗"是指因本专利技术的组合物使得类风湿性关节炎的症 状有所好转或者产生有利的变化的所有本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种类风湿性关节炎的预防或治疗用药学组合物，其特征在于，含有以所述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分；[化学式1]所述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：金载和，吴世亮，安境燮，姜虎范，朴范洙，李太锡，姜钟求，丁永植，韩龙海，孙起荣，
申请(专利权)人：ENZYCHEM生命科学株式会社，韩国生命工学研究院，
类型：发明
国别省市：韩国;KR
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