本发明专利技术提供一种含伏立康唑的配合物的合成方法并由单晶X-射线确定其晶体结构，进一步研究其紫外、红外、荧光和抗菌活性。其紫外吸收在207nm（Abs=0.48）和256nm(Abs=0.40)。当激发波长在220nm时，其发射波长在377nm。测试结果表明，该配合物对光滑假丝酵母、新型隐球菌、黑曲霉、土曲霉、烟曲霉、黄曲霉等具有强的抗菌活性，有望成为一类新抗菌剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于无机化学，有机化学和药物化学领域，涉及金属配合物的合成及结构、 荧光和抗菌活性的研究。
技术介绍
金属配合物具有新颖的结构和独特的性质，例如在抗菌、催化、气体吸附、气体存 储、荧光、传感和药物运输方面都有着潜在的应用价值(G. V. Kurlyandskaya，V. A. Lukshina，A. Larranaga，1.0 rue，A. A. Zaharova, D. A. Shishkin, J. Alloys Compd·， 2013， 566， 31_36;Χ· M. Zhang， R. Q. Fang， Inorg. Chem·， 2005， 44， 3955-3959；Q.L. Li, J.P. Wang, ff.C. Liu, X.Y. Zhuang, J.Q. Liu, G.L. Fan, B.H. Li, ff.N. Lin, J.H. Man, Inorg. Chem. Commun.,2015, 55，8-10；J. L. Harding, J. M. Metz，Μ. M. Reynolds，Adv. Funct. Mater.，2014，24，7503-7509)。对于金属配合 物的合成，常用的方法有常规溶液反应法、水热法和溶剂热法等，因此合成具有特殊结构和 性质的配合物仍有一定的难度。 伏立康唑是一种新型广谱三唑类抗真菌药物，可抑制真菌细胞色素 P450介导的14 甾醇的脱甲基作用，从而抑制真菌麦角留醇的合成，对真菌细胞色素 P450酶的选择性高 于各种哺乳动物的细胞色素 Ρ450酶系。伏立康唑抑制酵母菌并杀灭某些丝状有机物，对霉 菌的羊毛甾醇14α-去甲基酶的亲和性比对酵母菌的更高，可使麦角甾醇合成完全受阻，导 致细胞死亡。它对耐氟康唑的白色念珠菌有极好的抗菌活性，对病原性酵母菌的抗菌活性 高于氟康唑，对足分支霉菌属、镰刀菌属、荚膜组织胞浆菌、皮炎牙生菌和新生隐球菌也有 活性(李方方.伏立康唑预防侵袭性真菌感染有效性及安全性的荟萃分析.中国感染与化疗 杂志，2012,12,（6) :453-458)。 近年来，由药物有机分子所形成的配合物在医药研究方面取得了一定进展(朱早 龙.稀土姜黄素大环席夫碱配合物的合成、表征及其抑菌活性的研究：.兰州：西北师范 大学化学与化工学院，2009;鲍娟.苯并咪唑类化合物及其配合物的合成与活性研究：. 广州：广东药学院药科学院，2009)。大黄素分别与Cu(II)、C 〇(II)、Ni(II)、Zn(II)、Mn(II) 过渡金属离子反应形成大黄素金属配合物，这些金属配合物具有明显的抗肿瘤活性(杨李. 大黄素过渡金属配合物的合成及抗肿瘤活性研究：.重庆：重庆大学生物工程学院， 2014)。由己唑醇与二价铜离子反应获得的配合物具有有效的抑菌活性(毕彦博.己唑醇铜 配合物抑菌活性与植物生长调节效能研究：.西安:西北大学，2012)。 因此合成含伏立康唑的配合物并对它的性质进行研究，不仅对配位化学而且对有 机化学和药物化学的发展起到巨大的推动作用。
技术实现思路
本专利技术提供了一种合成配合物的合成方法，并对它的光谱性质、抗菌活性进行了 研究。 本专利技术的具体合成步骤。 实施例一、化合物的合成 将伏立康唑0.035 g(0.1 mmol)和0.014 g (0.1 mmol)氯化锌溶于水和甲醇的混合液 中，然后将反应液转移到烧瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室温，移 入试管中。5天后得到白色片状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结 构，见图1。 将产物1的抗菌性进行测试，其抗菌活性(MIC-50, yg ml/1)如表一、二。 表一不同种群的抗菌活性表二霉菌系列抗菌活究 【附图说明】图1、化合物1的晶体结构图。 图2、化合物1的紫外光谱图。 图3、化合物1的红外光谱图。 图4、化合物1的荧光光谱图。【具体实施方式】下面对本专利技术的实施例作详细的说明，本实施例在以本专利技术技术方案为前提下进 行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本专利技术的保护范围不限于下述的实 施例。 本专利技术提供了一种配合物的合成方法，并对其紫外、红外、荧光和抗菌活性等性质 进行了研究。 为实现上述目的，将伏立康唑和氯化锌溶于水和甲醇中，然后将反应液转移到烧 瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室温，将反应液移入试管中。5天后得 到白色片状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结构，见图1。 本专利技术的具体合成步骤如下。实施例一、产品！的合成 将伏立康唑0.035 g(0.1 mmol)和0.014 g (0.1 mmol)氯化锌溶于水和甲醇的混合液 中，然后反应液转移到烧瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室温，并移 入试管中。5天后得到白色片状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结 构，见图1。【主权项】1. 伏立康唑锌配合物的合成及其抗菌活性的研究，该配合物可用于抗菌药物，其特征 在于： (1) 实施例一、配合物1的合成 将一定比例的伏立康唑和氯化锌溶于一定量的水和有机溶剂中；然后将反应混合物转 移到烧瓶中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出白色的目标产物1并确定其晶体结构； (2) 实施例二、金属锌配合物的生物活性 其抗菌活性测量过程:取适量的产品1在适当温度下溶解于适当的溶剂一段时间后，测 量其抗菌活性。2. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于所选的温度范围从室温 到100摄氏度。3. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于加热时间从5分钟到30分 钟。4. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于所选的有机溶剂为含碳 原子数为1-10的单元醇、丙酮、乙酸乙酯、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、三氯 甲烷、四氯化碳、硝基甲烷、四氢呋喃、N-甲基吡咯烷酮、石油醚、苯、甲苯的单一溶剂或混 合溶剂。5. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于所选的锌盐中阴离子为 氟离子、氯离子、溴离子、碘离子、硫酸根、甲酸根、醋酸根、四氟硼酸根。6. 根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途，其特征在于该类配合物对光滑假丝 酵母、新型隐球菌、黑曲霉、土曲霉、烟曲霉、黄曲霉等具有很强的抗菌活性。【专利摘要】本专利技术提供一种含伏立康唑的配合物的合成方法并由单晶X-射线确定其晶体结构，进一步研究其紫外、红外、荧光和抗菌活性。其紫外吸收在207nm（Abs=0.48）和256nm(Abs=0.40)。当激发波长在220nm时，其发射波长在377nm。测试结果表明，该配合物对光滑假丝酵母、新型隐球菌、黑曲霉、土曲霉、烟曲霉、黄曲霉等具有强的抗菌活性，有望成为一类新抗菌剂。【IPC分类】A61P31/04, A61P31/10, C07F3/06【公开号】CN105524082【申请号】CN201510870750【专利技术人】汪永涛, 赵艳明, 汤桂梅, 万文珠 【申请人】齐鲁工业大学【公开日】2016年4月27日【申请日】2015年12月1日本文档来自技高网...
【技术保护点】
伏立康唑锌配合物的合成及其抗菌活性的研究，该配合物可用于抗菌药物，其特征在于：（1）实施例一、配合物1的合成将一定比例的伏立康唑和氯化锌溶于一定量的水和有机溶剂中；然后将反应混合物转移到烧瓶中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出白色的目标产物1并确定其晶体结构；(2)实施例二、金属锌配合物的生物活性其抗菌活性测量过程：取适量的产品1在适当温度下溶解于适当的溶剂一段时间后，测量其抗菌活性。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：汪永涛，赵艳明，汤桂梅，万文珠，
申请(专利权)人：齐鲁工业大学，
类型：发明
国别省市：山东;37
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