Rhodomicranols B在制备降低血糖药物中的应用制造技术

技术编号:13141186 阅读:168 留言:0更新日期:2016-04-07 01:54
本发明专利技术公开了一种Rhodomicranols B在制备抗糖尿病药物中的应用。本发明专利技术为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路,拓宽了抗糖尿病药物的选择领域,也为该技术领域的发展作出了贡献;本发明专利技术的Rhodomicranols B的应用被证明有显著的抗糖尿病效果;本发明专利技术选用的是具有明确化学结构的化合物。本发明专利技术涉及的Rhodomicranols B在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其防治糖尿病活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及化合物Miodomicranols B的新用途,尤其设及一种Miodomicranols B 在制备降低血糖药物中的应用。
技术介绍
糖尿病(diabetes mellitus)是当今最常见的慢性疾病之一,其中2型糖尿病 (Type Πdiabetes melli1:us,又叫非膜岛素依赖型糖尿病,non-insulin-depentdiabetes mellitus,NIDDM)占糖尿病患者的90% W上。糖尿病在发达国家W及发展中国家均是一个 日益严重的问题,它造成了严重而代价巨大的后果,包括失明,屯、脏病及肾病等。据估计,从 2000年到2050年,全世界糖尿病患者的数目将增加165%。根据国际糖尿病联盟的统计,目 前中国有4.3 %的人口患有糖尿病,在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代 疾病中的第二杀手,它对人体的危害仅次于癌症,严重威胁着人类的健康,而且现在的糖尿 病有扩大化和年轻化的倾向,如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。 本专利技术设及的化合物Rhodomicranols B是一个2013年发表(Mengke Zhang,et al.,Micranthanone A,a New Diterpene with an Unprecedented Carbon Skeleton 打om lihododen化on micranthum,Organic Letters,2013,15(12) :3094-3097.)的新化合 物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅免疫调节(Mengke Zhang,et al., Micranthanone A,a New Diterpene with an Unprecedented Carbon Skeleton from lihododen化on micranthum,Organic Letters ,2013,15(12): 3094-3097.),对于本专利技术设 及的一种化odomicranols B在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术提出一种化odomicranols B在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看 出,运种Rhodomicranols B有较好的降低血糖的作用。由于本专利技术首次公开一种 化odom i crano Is B在降低血糖方面的药用作用。[000引所述化合物化odomicranols B结构如式(I)所示:本专利技术的技术方案是:运种化odomicranols B的应用,具体是应用于制备抗糖尿 病药物。[000引所述lihodomicranols B在降低血糖药物中的应用,lihodomicranols B对实验性2 型糖尿病有降血糖作用。 一种降低血糖药物,由化odomicranols B为活性成分添加辅料制备而成,制备方 法为取5克化合物化odomicranols B,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。 一种降低血糖药物,由化odomicranols B为活性成分添加辅料制备而成,制备方 法为取5克化合物化odomicranols B,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 本专利技术的有益效果是: 1)本专利技术为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路,拓宽了抗糖尿病的 选择领域,也为该
的发展作出了贡献;2)本专利技术的化odomicranols B的应用被证 明有显著的抗糖尿病效果。 最重要的是:本专利技术对化odomicranols B进行实验动物的降血糖实验,在持续灌 胃脂肪乳使大鼠产生膜岛素抵抗的基础上,应用小剂量链脈佐菌素损伤膜岛0细胞,造成大 鼠血糖升高,所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予化odomicranols B治疗后,化odomicranols B高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较,也具有显著 性差异(P<〇. 01),化odomicranols B高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较,也具有显著 性差异(P<〇. 01),说明化odomicrano 1S B对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。本专利技术设及的化odomicranols B在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公 开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其防治糖尿病活性强得意想不到,不存在由其 他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗抗糖尿病显然具有 显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所设及化合物lihodomicranols B的制备方法参见文献(Men泌e Zhang,et al.,Micranthanone A,a New Diterpene with an Unprecedented Carbon Skeleton 打om lihododen化on micranthum,(Organic Letters,2013,15(12):3094-3097.) W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加 W限定。 实施例1:本专利技术所设及化合物加 odomicranols B片剂的制备: 取5克化合物化odomicranols B,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。 实施例2:本专利技术所设及化合物化odomicranols B胶囊剂的制备: 取5克化合物化odomicranols B,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例1:化odomicranols B对实验性2型糖尿病大鼠的影响 1、动物分组 健康Wistar大鼠(SPF级),雄性,体重180-220g(由南京医科大学实验动物中屯、提 供),自由饮水进食,随机分为正常对照组和造模组,造模组按如下方法建立模型,造模成功 后再将模型组动物随机分为模型对照组、阳性药物格列齐特组、化odomicranols B高中低 组,按下表连续给药1周。 给药时间和剂量见表1: 表1 lihodomicranols B药效实验动物分组[002引 2、大鼠模型制备 正常组大鼠每天灌胃蒸馈水,高脂组大鼠每天早晚灌胃自制脂肪乳(1ml/ 100浊W)。连续灌胃脂肪乳2周后,动物禁食不禁水24h,空白对照组10只尾静脉注射生理盐 水,其余大鼠均尾静脉注射30mg/kgBW链脈佐菌素下简写为STZ)溶液(临用前配制)。给 药4她后,禁食不禁水12h,每隔3小时眼球后静脉丛取血,按照血糖测定试剂盒操作测定空 腹血糖值,连续测定3次,空腹血糖值> 16.7mmol/L的为造模成功大鼠。 3、血糖的测定末次给药后,动物禁食不禁水12h,眼球后静脉丛取血,按照试剂盒的方法分别测 定血糖值。采用SPSS13.0统计软件,分析并比较各组血糖值的变化情况。 4、化odomicranols B对实验性2型糖尿病大鼠血糖的影响 实验结果见表2,从表2可知,注射STZ后,大鼠血糖上升,7化后空腹血糖值> 16.7mmol/L,说明糖尿病模型成功。给药后,阳性药物组,化odomicranols B高、中和低剂量 组的血糖本文档来自技高网
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【技术保护点】
Rhodomicranols B在降低血糖药物中的应用,所述化合物Rhodomicranols B结构如式(Ⅰ)所示:                                 式(Ⅰ)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:田丽华
申请(专利权)人:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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