制备高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的方法技术

本发明专利技术公开了制备高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的方法。具体地，本发明专利技术提供了一种高纯度甲磺酸达比加群酯晶型I的制备方法，即将达比加群酯碱与有机溶剂混合，在控温30℃以上条件滴加甲磺酸/有机溶剂的混合溶液，得到高纯度的甲磺酸达比加群酯晶型。本发明专利技术具有原料易得、质量可控；所用工艺重现性好、操作简单；同时还具有收率高、成本低、所得样品纯度高的特点，更适合工业化生产，具有很高的经济效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于多晶型药物制备
，具体涉及一种制备高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的新方法及其在制备药物中的用途。
技术介绍
甲磺酸达比加群酯，全名：3-[(2-{[4-(己氧基羰基氨基-亚氨基-甲基)-苯氨基]-甲基

【技术保护点】
一种高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的制备方法，其特征在于：将达比加群酯碱与有机溶剂混合，在30℃以上温度条件下加入甲磺酸的有机溶剂溶液，得到高纯度的甲磺酸达比加群酯晶型I，其XRD图谱如图1所示。

【技术特征摘要】
1.一种高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的制备方法，其特征在于：将达比加
群酯碱与有机溶剂混合，在30℃以上温度条件下加入甲磺酸的有机溶剂溶液，
得到高纯度的甲磺酸达比加群酯晶型I，其XRD图谱如图1所示。
2.根据权利要求1所述的高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的制备方法，其特
征在于：所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇、丙酮、乙醇或乙腈，
优选丙酮。
3.根据权利要求1或2所述的高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的制备方法，
其特征在于：将达比加群酯碱与有机溶剂混合后，在30℃以上控温条件下，加
入甲磺酸/丙酮溶液，保温反应，过滤干燥，即得甲磺酸达比加群酯晶型。
4.根据权利要求1或2所述的高纯度甲磺酸达比加群酯晶型的制备方法，
其特征在于：甲磺酸与达比加群酯碱的投料摩尔比为1：(0.9～1.5)，优选为1：
0.95。
5.根据权利要求3所述的高纯度甲磺酸达比加群酯晶...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙杰，金爱民，金磊，陈玉龙，王春玲，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，连云港宏创药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32