一种恩诺沙星制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种恩诺沙星制剂及其制备方法，由恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸、甘油、载体组成，通过以甘油和牛磺酸作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。该发明专利技术提供的恩诺沙星制剂可溶于水，且制备方法简单，易于工业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于兽药制剂领域，具体涉及。
技术介绍
恩诺沙星(E n r ο f 1 ο X a c i η )，又名恩氟奎林羧酸，属于氟奎诺酮类(Fluoroquinolones)之化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，不溶于水。本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，1996年10月4日获FDA批准，为畜禽和水产专用喹诺酮类抗菌药物。能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血药浓度高且稳定，能广泛分布于组织中，其代谢产物为环丙沙星，仍有强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。 恩诺沙星难溶于水，影响其使用后的吸收和方便性，给其应用带来限制。
技术实现思路
为克服现有技术不足，本专利技术提供了一种恩诺沙星制剂。为实现上述目的，本专利技术的技术方案是这样实现的: 一种恩诺沙星制剂，其特征在于，由恩诺沙星、牛磺酸、甘油、柠檬酸、载体组成。进一步，所述载体包括山梨醇、可溶性淀粉、无水糖、乳糖或其组合物。进一步，所述的恩诺沙星重量百分比为4?8%、牛磺酸重量百分比为5-20%、甘油重量百分比为2-20%、梓檬酸重量百分比5_20%、余量为载体。—种恩诺沙星制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:a.依次准确称取处方量所需的恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸加入混合罐，混合均匀；b.准确称取处方量所需的甘油加入步骤a所得混合物中；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀，过筛，烘干，过筛即可。进一步，所述载体包括山梨醇、可溶性淀粉、无水糖、乳糖或其组合物。进一步，所述的恩诺沙星重量百分比为4?8%、牛磺酸重量百分比为5-20%、甘油重量百分比为2-20%、梓檬酸重量百分比5_20%、余量为载体。本专利技术有益效果本专利技术以甘油和牛磺酸作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。该专利技术提供的恩诺沙星制剂可溶于水，且制备方法简单，易于工业化。【具体实施方式】实施例1: 处方如下: 恩诺沙星1%、牛磺酸5%、甘油2%、柠檬酸5%、可溶性淀粉补齐。制备方法如下: a.依次准确称取处方量所需的恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸加入混合罐，混合均匀；b.准确称取处方量所需的甘油加入步骤a所得混合物中；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀，过筛，烘干，过筛即可。实施例2: 处方如下: 恩诺沙星10%、牛磺酸20%、甘油20%、柠檬酸20%、无水糖补齐。制备方法如下: a.依次准确称取处方量所需的恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸加入混合罐，混合均匀；b.准确称取处方量所需的甘油加入步骤a所得混合物中；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀，过筛，烘干，过筛即可。实施例3: 处方如下: 恩诺沙星2.5%、牛磺酸10%、甘油10%、柠檬酸10%、山梨醇补齐。制备方法如下: a.依次准确称取处方量所需的恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸加入混合罐，混合均匀；b.准确称取处方量所需的甘油加入步骤a所得混合物中；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀，过筛，烘干，过筛即可。实施例4: 处方如下: 恩诺沙星5%、牛磺酸15%、甘油5%、柠檬酸15%、山梨醇与乳糖的混合物(山梨醇:乳糖=3:7)补齐。制备方法如下: a.依次准确称取处方量所需的恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸加入混合罐，混合均匀；b.准确称取处方量所需的甘油加入步骤a所得混合物中；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀，过筛，烘干，过筛即可。以下通过具体试验例对本专利技术做进一步的说明和解释。试验例1:恩诺沙星制剂水溶性试验 将上述实施例1?4所述的恩诺沙星制剂，按恩诺沙星制剂最大使用量75mg每1000ml水(以恩诺沙星计)的2?5倍配制时，水溶液澄清透明，进行任意比例稀释，均无异常出现，并且对配制的水温无限制，说明本专利技术实施例具有良好的溶解性，溶解度较高。以上所述仅为本专利技术的较佳实施例而已，并不用以限制本专利技术，凡在本专利技术的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本专利技术的保护范围之内。【主权项】1.一种恩诺沙星制剂，其特征在于，由恩诺沙星、牛磺酸、甘油、柠檬酸、载体组成。2.根据权利要求1所述的恩诺沙星制剂，其特征在于，所述载体包括山梨醇、可溶性淀粉、无水糖、乳糖或其组合物。3.根据权利要求1?2任一项所述的恩诺沙星制剂，其特征在于，所述的恩诺沙星重量百分比为1?10%、牛磺酸重量百分比为5_20%、甘油重量百分比为2-20%、梓檬酸重量百分比5-20%、余量为载体。4.一种恩诺沙星制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤:a.依次准确称取处方量所需的恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸加入混合罐，混合均匀；b.准确称取处方量所需的甘油加入步骤a所得混合物中；c.准确称量处方所需载体，分级与步骤b所得混合物中，混合均匀，过筛，烘干，过筛即可。5.根据权利要求4所述的恩诺沙星制剂的制备方法，其特征在于，所述载体包括山梨醇、可溶性淀粉、无水糖、乳糖或其组合物。6.根据权利要求4?5任一项所述的恩诺沙星制剂的制备方法，其特征在于，所述的恩诺沙星重量百分比为1?10%、牛磺酸重量百分比为5_20%、甘油重量百分比为2_20%、梓檬酸重量百分比5-20%、余量为载体。【专利摘要】本专利技术公开了，由恩诺沙星、牛磺酸、柠檬酸、甘油、载体组成，通过以甘油和牛磺酸作为恩诺沙星的助溶剂，增加恩诺沙星制剂饮水使用时恩诺沙星在水中的溶解性。该专利技术提供的恩诺沙星制剂可溶于水，且制备方法简单，易于工业化。【IPC分类】A61K47/20, A61K47/10, A61K31/496, A61K47/12, A61K9/14, A61P31/04【公开号】CN105434359【申请号】CN201610014598【专利技术人】郭敏 【申请人】郭敏【公开日】2016年3月30日【申请日】2016年1月11日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种恩诺沙星制剂，其特征在于，由恩诺沙星、牛磺酸、甘油、柠檬酸、载体组成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郭敏，
申请(专利权)人：郭敏，
类型：发明
国别省市：广东;44