本发明专利技术提供一种微泡耦合剂，该耦合剂由亲水凝胶剂、微泡成膜剂、表面活性剂和溶剂成分组成。本发明专利技术在行使超声耦合作用的同时，还可促进皮肤屏障的开放，提高超声药物透入治疗的效率，实现超声微泡的皮外应用，拓展耦合剂的新领域。本发明专利技术的微泡耦合剂为安全、无毒、对皮肤无刺激性的复合制剂，具有剂型稳定和组织相容性好的特点，可实现超声耦合和促进组织屏障开放的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医疗保健领域，特别涉及一种用于超声透药的微泡耦合剂。
技术介绍
皮肤是人体的天然屏障，在阻碍外界有害物质侵入机体的同时，也妨碍药物和营 养物质进入体内，使大多数药物的透皮速率难以满足皮肤营养、治疗的要求，成为研究开发 经皮给药技术和产品的最大障碍。如何克服皮肤屏障，使足够量的活性物质透过皮肤进入 机体发挥生物活性是该领域研究的重点。目前，人们针对皮肤屏障开放的技术和方法进行 了许多研究和探索，取得了一定的成果，这些方法大致可分为生物学方法、化学方法、药剂 学方法、物理学方法。如采用有机溶剂如乙醚、氯仿、苯、二甲基亚砜等作为促透剂，但其存 在的毒副作用严重降低了这些溶剂的应用价值。由于物理因子具有安全、无毒副作用的特 性，因此超声促透、电子促透、激光促透和微针促透等系统相继出现，在皮肤美容、透皮给药 和皮肤护理方面展示了良好的应用前景。截至目前，这些方法都还存在这样或那样的问题 和弊端，开放皮肤屏障的效果尚未完全满足经皮透药治疗的要求。 耦合剂作为一种水性高分子凝胶组成的医用产品，它的PH值为中性，对人体无毒 无害，不易干燥，不易酸败，超声显像清晰，粘稠性适宜，无油腻性，探头易于滑动，可湿润皮 肤，消除皮肤表面空气，润滑性能好，易于展开，对超声探头无腐蚀、无损伤。现有耦合剂除 传导超声外，还能作为承载药物和生物活性物质的基质制剂，是超声透药实施过程中必备 的辅助材料。 微泡是一种最早用来做超声造影剂的复合球形中空材料，主要成分是由气体构成 的核心和糖类、蛋白质、脂质或多聚化合物构成的外壳组成。近年来研究表明，在超声照射 下，微泡破裂所导致的空化效应引起细胞膜通透性增加，可促使组织屏障的开放，实现药物 分子在体内的靶位传输。目前，已研究的超声微泡应用实施方法，均为微泡制剂血管内注 射，用于体内组织屏障如血脑屏障、血瘤屏障等的开放。因此，如何通过新型超声微泡制剂 的开发，实现超声微泡的皮外应用，促进皮肤屏障的开放，提高超声药物透入治疗的效率， 仍是亟待研究和解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种微泡耦合剂，在行使超声耦合作用的同时，还可促进皮 肤屏障的开放，提高超声药物透入治疗的效率，实现超声微泡的皮外应用，拓展耦合剂的新 领域。 实现本专利技术目的的技术方案是:一种微泡耦合剂，其特征在于，该耦合剂由亲水凝 胶剂、微泡成膜剂、表面活性剂和溶剂成分组成。 进一步地，所选用的亲水凝胶剂为羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯 醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯其中的两种，用量为0.5~8%。 进一步地，所选用的微泡成膜剂包括透明质酸钠、生物蛋白以及聚维酮脂或聚乙 二醇-12-羟基硬脂酸酯，用量为2~5%。 进一步地，所选用的表面活性剂为亲水性二氧化硅或有机硅、丙三醇、环氧丙烷三 者的混合物，三者质量比为3:1:1，用量为2~5%。 进一步地，所选用的溶剂可以是水或者其他溶剂。 本专利技术提出的一种微泡耦合剂，可提高皮肤和组织的细胞膜通透性，增强生物活 性物质向体内的渗透和转运能力。微泡耦合剂不仅能达到理想的超声耦合作用产生的空化 作用，还能激发微泡空化爆裂形成叠加空化效应，从而增强了超声的皮肤屏障开放作用，是 现有耦合剂所无法比拟的。 组合物中的亲水凝胶组成和比例，具有性能稳定、流平性好的特点;成膜剂组成和 比例具有成泡丰富、持久、稳定的特点;表面活性剂组成和比例保证了组合物一定的粘度和 微泡的成核和均匀度。【附图说明】 图1为本专利技术的对照组的药物组织浓度测定结果图 图2为本专利技术的实验组的药物组织浓度测定结果图 图3为本专利技术的药物抑制肿瘤对照实验效果图 图4为本专利技术的药物抑制肿瘤对照实验病理组织图【具体实施方式】 以下结合实例和附图对本专利技术的实现作进一步的说明。本专利技术不仅限于以下实施 实例。 本专利技术提出的微泡耦合剂，将羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚 乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸酯其中的两种构成的亲水凝胶剂，透明质酸钠、生物蛋白以及聚维 酮脂或聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯构成的微泡成膜剂，亲水性二氧化硅或有机硅、丙三醇、 环氧丙烷的混合物构成的表面活性剂和溶剂，共同构成含有超声微泡的超声耦合剂组合 物。 亲水凝胶剂的用量为0.5~8 % ;微泡成膜剂的用量为2~5 %，微泡的尺寸MI 2 〇. 14,较为适宜的尺寸在1-10微米之间;表面活性剂的用量为2~5%，亲水性二氧化硅或有 机硅、丙三醇、环氧丙烷的混合物三者质量比为3:1:1。 亲水凝胶剂是构成耦合剂的骨架材料，它可以实现耦合剂的一般特性如粘稠性适 宜，无油腻性，探头易于滑动，可湿润皮肤，消除皮肤表面空气，润滑性能好，易于展开，对超 声探头无腐蚀、无损伤。除此之外本专利技术的耦合剂除良好的超声传导外，还作为承载微泡的 基质，具有良好的匀散性和溶出性，保证操作过程微泡的均匀分散和稳定。 构成中的表面活性剂，除在耦合剂中消除多余气泡的作用外，还和透明质酸钠构 成微泡稳定剂，在微泡形成和应用过程中协同实现成泡粒径小、成泡均匀，球形规范、泡壁 稳定的作用。 成分中的透明质酸钠除上述微泡稳定作用外，还具有稳定细胞膜和组织膜的生物 组织稳定作用，提高微泡凝胶剂的生物相容性。 实施例1: 按照以下组份制取本专利技术的微泡耦合剂： 羧甲基纤维素钠 10 羟丙基甲基纤维素10 透明质酸钠 10 生物蛋白 聚维酮脂 50 丙三醇 10 环氧丙烷 30 有机硅 1& 其余为蒸馏水[0027当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种微泡耦合剂，用于超声耦合，其特征在于，该微泡耦合剂由亲水凝胶剂、微泡成膜剂、表面活性剂和溶剂成分组成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郑淑丽，翁春晓，
申请(专利权)人：北京中美联医学科学研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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