一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物的合成方法技术

本发明专利技术提供一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物的合成方法。合成方法如下：将伏立康唑(FZ)和醋酸铜溶于一定量的水和有机溶剂中,然后将反应混合物转移到烧瓶中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出深蓝色块状的目标产物，并由单晶X-射线确定其晶体结构（见图1）。其化学式[Cu2(FZ)2(CH3COO)2(H2O)]·2H2O，该配合物在205nm和255nm处有紫外吸收。红外光谱表明，配合物1与配体的红外光谱相比较，配合物1中的C–N键伸缩振动移动了10cm-1。实验结果表明，该配合物对木糖氧化无色杆菌、枯草杆菌、白假丝酵母、克鲁斯假丝酵母、光滑假丝酵母、新型隐球菌、黑曲霉、土曲霉、烟曲霉和黄曲霉等具有强的抑菌活性。该配合物可作为优良新型抑菌剂产品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于无机化学、有机化学、生物化学和药物化学领域，涉及金属配合物的合成、结构解析、紫外、红外和抗菌活性的研究。
技术介绍
金属配合物在环境科学、材料科学、生命科学等学科有着潜在的应用。金属配合物能存储气体和分离气体（Y.He,W.Zhou,G.Qian,B.Chen,Chem.Soc.Rev.2014,43,5657-5678；Z.Zhang,Y.Zhao,Q.Gong,Z.Li,J.Li,Chem.Commun.,2013,49,653-661）；Zn(II)和Cd(II)的配合物可以有效地催化Biginelli反应（P.Li,S.Regati,R.J.Butcher,H.D.Arman,Z.Chen,S.Xiang,B.Chen,C.G.Zhao,TetrahedronLett.,2011,52,6220-6222）；亚铜盐的配合物具有特殊的光学性质（S.Hu,F.-Y.Yu,P.Zhang,D.-R.Lin,DaltonTrans.,2013,42,7731-7740）。因此，设计和开发新功能金属配合物仍然存在着挑战。最近药物配合物的合成、活性以及构效关系的研究受到广泛观注，并取得了一定进展（李海霞，陈榕，刘永根.抗菌金属配合物药物研究现状分析.中华中医药学刊，2010,28（12）：2580-2582）。L-半胱氨酸缩邻香草醛Cu(II)配合物、4,4’-二氨基二苯甲烷缩邻香草醛希夫碱Cu(II)配合物和4,4’-二氨基二苯甲烷缩邻香草醛希夫碱Fe(II)配合物对肿瘤细胞增殖的抑制效果较好（刘善斌.新型过渡金属配合物的合成、表征及应用研究:[D].青岛：中国海洋大学化学化工学院，2011）；以不同结构的氨基化合物与吲哚-2、3-二酮为原料合成了系列席夫碱化合物，再以该系列配体得到系列金属配合物。研究表明，[CdL3(CH3COO)]·H2O(C1)、[CoL4(CH3COO)]·3H2O(C3)和[ZnL6(CH3COO)]·3H2O(C5)对人体乳腺癌细胞的增殖有较好的抑制作用（张鹏飞.吲哚-2、3-二酮类席夫碱配合物的合成表征与生物活性研究：[D].青岛：中国海洋大学化学化工学院，2014）。伏立康唑是一种新型广谱三唑类抗真菌药物，可抑制真菌细胞色素P450介导的14α-甾醇的脱甲基作用，从而抑制真菌麦角甾醇的合成。伏立康唑抑制酵母菌并杀灭某些丝状有机物，对霉菌的羊毛甾醇14α-去甲基酶的亲和性比对酵母菌的更高，可使麦角甾醇合成完全受阻，导致细胞死亡。伏立康唑是一个含三唑环的杂环有机配体，因此合成和设计这类三唑环的金属配合物有着重要研究意义。因此合成一种具有抗菌活性配合物并研究它的抑菌性质，为该配合物的工业化生产及其抑菌活性应用提供依据。
技术实现思路
本专利技术解决现有抑菌剂的合成成本高和抗菌活性低等缺点的问题，提供了一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物的合成方法，该化合物抑菌活性强，其制备方法简单，合成时间短，原材料来源充足且用途广泛。该化合物是个新化合物，未见文献报道。本专利技术提供了一种具有抗菌活性配合物的合成方法，并对它的结构、光谱性质、抗菌活性进行了研究。本专利技术的具体合成步骤。实施例一、配合物的合成将伏立康唑(FZ)0.035g（0.1mmol）和0.019965g（0.1mmol）醋酸铜溶于水和甲醇的混合液中，然后将反应液转移到烧瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室温，移入试管中。5天后得到深蓝色块状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结构，见图1。将产物1和配体FZ的抗菌性进行测试，其抗菌活性(MIC-50,μgmL-1)见表一、二。上述的一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物的合成方法,该化合物可作为优良的抗菌药物使用。本专利技术的有益效果：本专利技术是一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物在溶剂热合成条件下得到，制备方法工艺简单，易操作，合成时间短，产率高，反应快速，原料来源充足，生产成本低廉，合成出来的材料缺陷少，结晶度高。实验重现性好，环境友好。该配合物在生物活性领域有优良的潜在的应用前景，可以应用于新型抗菌剂。附图说明图1、化合物1的晶体结构图。图2、化合物1的紫外光谱图。图3、化合物1的红外光谱图。具体实施方式下面对本专利技术的实施例作详细的说明，本实施例在以本专利技术技术方案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本专利技术的保护范围不限于下述的实施例。本专利技术提供了一种配合物的合成方法，并对其紫外、红外和抗菌活性等性质进行了研究。为实现上述目的，将伏立康唑和醋酸铜溶于水和甲醇中，然后将反应液转移到烧瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室温，将反应液移入试管中。5天后得到深蓝色块状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结构，见图1。本专利技术的具体合成步骤如下。实施例一、产品1的合成将伏立康唑（FZ）0.035g（0.1mmol）和0.019965g（0.1mmol）醋酸铜溶于水和甲醇的混合液中，然后反应液转移到烧瓶中加热，反应温度为65度。反应液反应10分钟后降至室温，并移入试管中。5天后得到深蓝色块状晶体1。将所得产品1经单晶X-射线衍射分析确定其分子结构，见图1。以上所述实施例仅表达了本专利技术的实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本专利技术专利范围的限制，但凡采用等同替换或等效变换的形式所获得的技术方案，均应落在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物的合成方法，该配合物可作为优良抗菌药物，其特征在于：（1）实施例一、配合物1的合成将一定比例的伏立康唑(FZ)和醋酸铜溶于一定量的水和有机溶剂中,然后将溶液转移到烧瓶中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出深蓝色块状的目标产物1并确定其晶体结构，（2）实施例二、金属醋酸铜配合物的生物活性其抗菌活性测量过程：取适量的产品1和配体FZ在适当温度下溶解于适当的溶剂一段时间后，测量其抗菌活性。

【技术特征摘要】
1.一种具有抗菌活性的伏立康唑醋酸铜配合物的合成方法，该配合物可作为优良抗菌
药物，
其特征在于：
（1）实施例一、配合物1的合成
将一定比例的伏立康唑(FZ)和醋酸铜溶于一定量的水和有机溶剂中,然后将溶液转移
到烧瓶中，加热完成后降至室温，过滤、静置、析出深蓝色块状的目标产物1并确定其晶体结
构，
（2）实施例二、金属醋酸铜配合物的生物活性
其抗菌活性测量过程：取适量的产品1和配体FZ在适当温度下溶解于适当的溶剂一段
时间后，测量其抗菌活性。
2.根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途,其特征在于所述配合物的化学式为
[Cu2(FZ)2(CH3COO)2(H2O)]·2H2O。
3.根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途,其特征在于所选的温度范围从室温
到100摄氏度。
4.根据权利要求书1所述的配合物的合成及用途,其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪永涛，赵艳明，汤桂梅，万文珠，
申请(专利权)人：齐鲁工业大学，
类型：发明
国别省市：山东;37