美索舒利薄膜衣片制造技术

本发明专利技术公开了美索舒利薄膜衣片，所述美索舒利薄膜衣片包括：美索舒利以及药学上可接受的辅料。本发明专利技术的美索舒利薄膜衣片溶出度高、崩解时间短、副作用小、质量稳定，能够有效发挥抗炎、镇痛、解热的功效，且制备工艺简单、成本低，适合工业化生产。另外，本发明专利技术还提供了美索舒利薄膜衣片的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域，涉及美索舒利薄膜衣片，具体地，涉及美索舒利薄膜衣片、以及美索舒利薄膜衣片的制备方法。
技术介绍
美索舒利是由军事医学科学院与人福医药集团合作开发的1.1类化学新药。美索舒利是一种非甾体抗炎药(简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶(COX-2)活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGⅡ)、前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、消肿等作用。美索舒利原料不溶于水，目前仍没有适合的美索舒利制剂见于报道。因而，开发疗效好、生物利用度高、副作用小的美索舒利制剂，具有非常重要的意义。然而，目前对美索舒利制剂的研究，仍有待加强。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本专利技术的一个目的在于提出一种疗效好、溶出度高、生物利用度高、质量稳定、副作用小的美索舒利制剂。在本专利技术的一个方面，本专利技术提供了一种美索舒利薄膜衣片。根据本专利技术的实施例，该美索舒利薄膜衣片包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。专利技术人发现，本专利技术的美索舒利薄膜衣片溶出度高、崩解时间短、副作用小、质量稳定，能够有效发挥抗炎、镇痛、解热的功效，且制备工艺简单、成本低，适合工业化生产。根据本专利技术的实施例，所述药学上可接受的辅料为选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂的至少一种。根据本专利技术的实施例，所述填充剂为选自玉米淀粉、微晶纤维素、甘露醇的至少一种。由此，能够改善药物的可压性，减少主要成分的剂量偏差，促进崩解和溶出。特别的，发明人发现，当选择微晶纤维素为填充剂时，不仅药物可压性好，崩解速度快，溶出度高，且可提高薄膜衣片的硬度和片面的光洁度。根据本专利技术的实施例，所述粘合剂为选自聚维酮K30、羟丙甲纤维素、甲基纤维素的至少一种，优选聚维酮K30。由此，不仅具有较好的粘合作用，且能够促进美索舒利薄膜衣片的崩解和溶出。特别的，专利技术人发现，当采用聚维酮K30作为粘合剂时，美索舒利薄膜衣片的崩解速度较快，溶出度较高。根据本专利技术的实施例，所述崩解剂为选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠的至少一种，优选交联聚维酮。由此，美索舒利薄膜衣片能够快速崩解，有利于美索舒利的溶出。特别的，专利技术人发现，当采用交联聚维酮为崩解剂时，美索舒利薄膜衣片的崩解速度较快，溶出度较高。根据本专利技术的实施例，所述润滑剂为硬脂酸镁。由此，美索舒利薄膜衣片的片面光洁度好，外观符合要求。根据本专利技术的实施例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成可以包括：所述美索舒利25-150重量份，所述填充剂50-200重量份，所述粘合剂6-12重量份，所述崩解剂5-20重量份，所述润滑剂0.8-4重量份。由此，美索舒利的崩解速度快、溶出度高，生物利用度高，且质量稳定，毒副作用小。根据本专利技术的具体实施例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成可以包括：美索舒利25-150重量份，微晶纤维素50-200重量份，聚维酮K306-12重量份，交联聚维酮5-20重量份，硬脂酸镁0.8-4重量份。由此，美索舒利的崩解速度快、溶出度高，生物利用度高，且质量稳定，毒副作用小。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利50重量份，微晶纤维素170重量份，聚维酮K308重量份，交联聚维酮12重量份，硬脂酸镁2.5重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利50重量份，微晶纤维素150重量份，聚维酮K308重量份，交联聚维酮12重量份，硬脂酸镁2.4重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利50重量份，微晶纤维素120重量份，聚维酮K3010重量份，交联聚维酮5重量份，硬脂酸镁1重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利25重量份，微晶纤维素200重量份，聚维酮K306重量份，交联聚维酮16重量份，硬脂酸镁0.8重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利75重量份，微晶纤维素150重量份，聚维酮K3012重量份，交联聚维酮20重量份，硬脂酸镁4重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利100重量份，微晶纤维素120重量份，聚维酮K307重量份，交联聚维酮12重量份，硬脂酸镁2.5重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利100重量份，微晶纤维素120重量份，聚维酮K3010重量份，交联聚维酮14重量份，硬脂酸镁3重量份。根据本专利技术的一个具体示例，按照重量份数，所述美索舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：美索舒利125重量份，微晶纤维素90重量份，聚维酮K307重量份，交联聚维酮10重量份，硬脂酸镁2重量份。专利技术人经过大量的实验发现，单独以乳糖为填充剂时，工业大生产会出现裂片现象，所以本专利技术在稀释剂的辅料选择上不单独选用乳糖。而微晶纤维素不仅能作为填充剂，而且具备崩解剂的性能，选取微晶纤维素可达到良好的溶出效果。而且专利技术人发现，当选择微晶纤维素为填充剂时，不仅药物可压性好，崩解速度快，溶出度高，且可提高薄膜衣片的硬度和片面的光洁度。另外，根据本专利技术的实施例，当采用聚维酮K30作为粘合剂、以及采用交联聚维酮为崩解剂时，美索舒利薄膜衣片的崩解速度较快，溶出度较高。在本专利技术的另一方面，本专利技术提供了制备前面所述的美索舒利薄膜衣片的方法。根据本专利技术的实施例，该方法包括以下步骤：将美索舒利进行微粉化处理，并将所获得的美索舒利微粉颗粒和药学上可接受的辅料混合，以便获得药物混合物；将所述药物混合物进行压片，以便获得美索舒利片芯；对所述美索舒利素片进行包衣处理，以便获得美索舒利薄膜衣片。专利技术人发现，利用本专利技术的该方法，能够快速有效地制备获得前面所述的美索舒利薄膜衣片，制备工艺简单，操作方便，易于控制，适合工业化大生产，同时制备获得的美索舒利薄膜衣片崩解速度快，溶出度高，且质量稳定，副作用小，能够有效用于治疗炎症、镇痛或止痛。在原辅料的前处理上，先将美索舒利和填充剂混合进行微粉化后，再制得的美索舒利薄膜衣片，相对于未经微粉化的美索舒利制得的美索舒利薄膜衣片，其溶出<本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种美索舒利薄膜衣片，其特征在于，包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。

【技术特征摘要】
1.一种美索舒利薄膜衣片，其特征在于，包括：
美索舒利；以及
药学上可接受的辅料。
2.根据权利要求1所述的美索舒利薄膜衣片，其特征在于，所述药学上可接受的辅料
为选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的至少一种，
其中，
所述填充剂为选自玉米淀粉、微晶纤维素、甘露醇的至少一种；
所述粘合剂为选自聚维酮K30、羟丙甲纤维素、甲基纤维素的至少一种，优选聚维酮
K30；
所述崩解剂为选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠的至少一种，优
选交联聚维酮；
所述润滑剂为硬脂酸镁。
3.根据权利要求2所述的美索舒利薄膜衣片，其特征在于，按照重量份数，所述美索
舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：
所述美索舒利25-150重量份，所述填充剂50-200重量份，所述粘合剂6-12重量份，
所述崩解剂5-20重量份，所述润滑剂0.8-4重量份。
4.根据权利要求2所述的美索舒利薄膜衣片，其特征在于，按照重量份数，所述美索
舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括：
所述美索舒利25-125重量份，所述微晶纤维素50-200重量份，所述聚维酮K306-12
重量份，所述交联聚维酮5-20重量份，所述硬脂酸镁0.8-4重量份。
5.根据权利要求4所述的美索舒利薄膜衣片，其特征在于，按照重量份数，所述美索
舒利薄膜衣片的片芯处方组成包括下列之一：
美索舒利50重量份，微晶纤维素170重量份，聚维酮K308重量份，交联聚维酮12
重量份，硬脂酸镁2.5重量份；
美索舒利50重量份，微晶纤维素150重量份，聚维酮K308重量份，交联聚维酮12
重量份，硬脂酸镁2.4重量份；
美索舒利50重量份，微晶纤维素120重量份，聚维酮K3010重量份，交联聚维酮5
重量份，硬脂酸镁1重量份；
美索舒利25重量份，微晶纤维素200重量份，聚维酮K306重量份，交联聚维酮16
重量份，硬脂酸镁0.8重量份；
美索舒利75重量份，微晶纤维素150重量份，聚维酮K3012重量份，交联聚维酮
20重量份，硬脂酸镁4重量份；
美索舒利100重量份，微晶纤维素120重量份，聚维酮K307重量份，交联聚维酮
12重量份，硬脂酸镁2.5重量份；
美索舒利100重量份，微晶纤维素120重量份，聚维酮K3010重量份，交联聚维酮
14重量份，硬脂酸镁3重量份；
美索舒利125重量份，微晶纤维素90重量份，聚维酮K307重量份，交联聚维酮10
重量份，硬脂酸镁2重量份。
6.一种制备权利要求1-5中任意一项所述的美索舒利薄膜衣片的方法，其特征在于，
包括：
将美索舒利进行微粉化处理，并将所获得的美索舒利微粉颗粒和药学上可接受的辅料
混合，以便获得药物混合物；
将所述药物混合物进行压片，以便获得美索舒利片芯；
对所述美索舒利片芯进行包衣处理，以便获得美索舒利薄膜衣片，
其中，所述美索舒利微分颗粒的粒径为10-100微米，
任选地，进一步包括：
采用聚氯乙烯泡罩+双面复合铝膜袋对所述美索舒利薄膜衣片进行包装。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，包括：
(1)将美索舒利和填充剂混合，并将所得到的混合物进行...

【专利技术属性】
技术研发人员：许勇，王学海，李莉娥，廖娟娟，黄怡，黄璐，涂荣华，杨仲文，乐洋，江曦，张绪文，何震宇，朱垒，余艳平，刘荃，王伟，田华，肖强，范昭泽，杨菁，张毅，
申请(专利权)人：武汉光谷人福生物医药有限公司，湖北生物医药产业技术研究院有限公司，人福医药集团股份公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42