本发明专利技术一方面提供了一种丁苯酞的新用途，涉及丁苯酞或其衍生物在制备治疗或预防梅尼埃病的药物中的用途。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物用途领域，具体涉及一种了苯献或其衍生在制备治疗或预防梅尼 埃病的药物中的应用。
技术介绍
梅尼埃病，又称美尼尔综合症，是临床上较为常见的一种内耳疾病，W膜迷路积水 为基本病理改变，典型的临床表现为旋转性眩晕、感音神经性听力损失、耳鸣和耳胀满感， 发作时可伴有恶必、呕吐、出汗等植物神经症状，该病较为常见，多发生于30~50岁的中、 青年人，儿童少见。男女发病无明显差别。双耳患病者占10%~50%。 梅尼埃病的病因目前仍不明确。1938年化llpike和化irns报告本病的主要病理 变化为膜迷路积水，目前送一发现得到了许多学者的证实。然而膜迷路积水是如何产生的 却难W解释清楚。 由于梅尼埃病病因及发病机制不明，目前尚无使本病痊愈的治疗方法。目前多采 用调节自主神经功能、改善内耳微循环、解除迷路积水为主的药物治疗及手术治疗。 了苯献（3-11-扣切1抑曰地11(16,NB巧其化学名称为3-正了苯献，商品名恩必普 (NB巧，又名芹菜甲素，是从芹菜巧中分离出来的一种有效成分，其分子式；Cl化4〇2,分子量： 190. 24,结构式如下：〇 了苯献是继青嵩素、双环醇之后世界承认的第Η个中国原创的新化学是实体药 物，具有多种治疗作用，关于了苯献的治疗作用，现有技术公开如下： 中国专利CN93117148. 2公开了芹菜甲素在制备预防和治疗哺乳动物或人类脑缺血引 起的疾病的药中的应用。 中国专利CN98125618.X公开了了苯献在制备抗血栓形成及抗血小板凝集药物中 的应用。 中国专利CN03137457. 3公开了左旋正了苯献的预防和治疗痴呆的用途。 中国专利CN200410001748.X公开了左旋了苯献在制备预防和治疗脑缺血疾病药 物中的应用。 中国专利CN200710139470. 6公开了了苯献在制备治疗线粒体病药物中的应用。 中国专利CN201010033365. 6公开了了苯献及其衍生物在制备治疗帕金森病的药 物中的应用。 中国专利CN201010289987. 5公开了了苯献及其衍生物在制备预防和治疗ALS的 药物中的应用。 中国专利CN201010521843. 8公开了了苯献或其衍生物在制备促进血管生成的药 物中的应用。 中国专利CN201010541274. 3公开了左旋了苯献在制备预防和治疗脑梗塞的药物 中的应用。 现有技术对了苯献的研究多集中在必脑血管病领域，已证明了苯献在必血管、血 液与平滑肌等方面有明显的药理活性，了苯献可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理 环节，具有较强的抗脑缺血和脑保护作用。但是了苯献在治疗梅尼埃病方面的研究在国内 外尚未见报道。
技术实现思路
专利技术人长期从事了苯献制剂及治疗作用的研究，在研究中发现了了苯献或其衍生 物在梅尼埃病的治疗或预防中效果显著。 因此，本专利技术的主要目的在于提供了苯献或其衍生物对梅尼埃病的治疗作用。 本专利技术的技术方案为了苯献或其衍生物在制备治疗或预防梅尼埃药物中的应用。 耳部有丰富的血管，了苯献具有改善血管微循环，重构微血管的作用，能够对机体 微循环进行改善，使耳部毛细血管的通透性增强，对细胞外液的吸收起到积极的促进作用， 使内耳淋己水肿程度减轻或彻底消除；同时，了苯献可W充分抑制血小板聚集，使血小板黏 附率及红细胞黏附性明显降低，进一步对血液黏滞性及凝固性做出积极调整，增加患者的 脑血流量和内耳前庭耳蜗血流量明显，使膜迷路的积水量明显减少，从而改善内耳的循环 系统功能。从源头上治疗梅尼埃病，使眩晕、恶必、耳鸣、耳聋等症状明显减轻甚至消失。 所述的了苯献为左旋了苯献、了苯献(消旋了苯献)。 所述了苯献衍生物为了苯献的代谢产物，即3- (3'-居基）-了苯献和3-居 基-3- 了苯献；了苯献的开环产物即2- (α-居基戊基）苯甲酸。[002引 3- (3,-居基）-了苯献 进一步地，所述了苯献衍生物为在体内代谢为了苯献、3- (3'-居基）-了苯献、3-居 基-3-了苯献、2- (α-居基戊基）苯甲酸的化合物。 进一步的，所述的了苯献衍生物为消旋体、左旋体、右旋体。 进一步地，所述的了苯献衍生物为NO供体型了苯献衍生物(结构式如式I所示）；1〇[002引其中A为C2~Cs烷基、C2~Cs帰姪基、C2~Cs快姪基、苯基或取代苯基、芳杂环或取代 芳杂环；所述取代苯基被1个或多个选自于居基、Cl~Ce烷基、C1~Ce烷氧基、-CH=CHC00(CH2) 。，n=2~6取代的苯基，各取代基可W相同或不同；所述芳杂环为1至4个杂原子的5至7元 芳香环，所述杂原子独立的选自0、S或N;所述取代芳杂环可任选被1个或多个选自于。~Ce 烷基、Cl~Ce烷氧基或因素取代，各取代基可W相同或不同； R为二甲胺、二己胺、化咯、脈巧、吗晰、脈嗦、N-甲基脈嗦、N-己基脈嗦、N-异丙基脈嗦、N-苯基脈嗦、N-予基脈嗦或N-叔了氧撰基脈嗦。 作为优选，R为吗晰基;A为，n=3,所述衍生物为 巧-(1-吗晰基己醜氧）正戊基]苯甲酸-{ 2-甲氧基-4-}苯醋。 作为优选，R为脈巧基;A为，n=3,所述衍生物为苯甲酸-{ 2-甲氧基-4-}苯醋。[002引作为优选，R为二己胺基；A为，n=3,所述衍生物 为巧-(1-二己胺基己醜氧)正戊基]苯甲酸-{ 2-甲氧基-4-}苯醋。 作为优选，R为二己胺基；A为，n=3,所述衍生物为苯甲酸-4-苯醋。 作为优选，R为吗晰基;A为n=3,所述衍生物为 巧-(1-吗晰基己醜氧）正戊基]苯甲酸-4-苯醋。 作为优选，R为二己胺基；A为C4烷基，所述衍生物为巧-(1-二己胺基己醜氧） 正戊基]苯甲酸-(4-硝氧）了醋。 作为优选，R为吗晰基；A为C4烷基，所述衍生物为巧-(1-吗晰基己醜氧）正戊 基]苯甲酸-(4-硝氧）了醋。 作为优选，R为脈巧基；A为C4烷基时，所述衍生物为巧-(1-脈巧基己醜氧）正 戊基]苯甲酸-(4-硝氧）了醋。 作为优选，R为二己胺基；A为苯环上间位取代基为C2烷基时，所述衍生物为 巧-(1-二己胺基己醜氧）正戊基]苯甲酸-苯醋。 作为优选，R为脈巧基；A为苯环上间位取代基为C2烷基时，所述衍生物即为 巧-(1-脈巧基己醜氧）正戊基]苯甲酸-苯醋。 作为优选，R为吗晰基；A为苯环上间位取代基为C2烷基，所述衍生物即为 巧-(1-吗晰基己醜氧）正戊基]苯甲酸-苯醋。 作为优选，所述衍生物包括巧-(1-吗晰基己醜氧）正戊基]苯甲酸-{ 2-甲 氧基-4-}苯醋、巧-(1-脈巧基己醜氧）正戊基]苯甲 酸-{ 2-甲氧基-4-}苯醋、巧-(1-二己胺基己醜氧） 正戊基]苯甲酸-{ 2-甲氧基-4-}苯醋、苯甲酸-4-苯醋、巧-(1-吗晰基 己醜氧）正戊基]苯甲酸-4-巧-(4-硝氧了氧撰基）己帰基]苯醋、巧-(1-二己胺基己 醜氧)正戊基]苯甲酸-(4-硝氧)了醋、苯甲酸-(4-硝 氧）了醋、苯甲酸-(4-硝氧）了醋、苯甲酸-苯醋、巧-(1-脈巧基己醜氧）正戊基]苯甲 酸-苯醋、巧-(1-吗晰基己醜氧）正戊基]苯甲酸-苯醋。 进一步地，所述的了苯献衍生物为3- (3'-居基）-了苯献醋及盐。 所述3- (3'-居基）-了苯献醋及盐优选为： 3- (3'-甘氨酸醋）-了苯献或其盐酸盐本文档来自技高网...
【技术保护点】
丁苯酞或其衍生物在制备治疗或预防梅尼埃病的药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：牛锋，齐军彩，韩春景，赵楠，井亚坤，
申请(专利权)人：石药集团恩必普药业有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13
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