本发明专利技术公开了Volvalerelactones A在制备治疗前列腺癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Volvalerelactones A对人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-1、9L-B和Du145的生长也具有显著的抑制作用。因此，Volvalerelactones A能用于制备抗前列腺癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明专利技术涉及的Volvalerelactones A在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及化合物VolvalerelactonesA的新用途，尤其设及。
技术介绍
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 本专利技术设及的化合物VolvalerelactonesA是一个2011年发表（Peng-Qieng Wang,etal.,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactones withanUnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia. OrganicLetters，2011，13(12),3036 - 3039.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类 型（Peng-ChengWang,etal. ,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoid LactoneswithanUnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar. latifolia.OrganicLetters，2011, 13(12),3036 - 3039.)，对于本专利技术设及的 VolvalerelactonesA在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的 结构类型，而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出 任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于前列腺癌的防治显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有VolvalerelactonesA研究中未发现其具有抗前列腺 癌活性的报道的现状，提供了VolvalerelactonesA在制备抗前列腺癌药物中的应用。 所述化合物VolvalerelactonesA结构如式（I)所示： 所述VolvalerelactonesA在制备治疗前列腺癌药物中的应用，前列腺癌细胞为 人前列腺癌细胞株ALVA、甜C-1、化-B和Dul45。 -种治疗前列腺癌药物，由VolvalerelactonesA为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为取5克化合物VolvalerelactonesA，加入糊精195克，混匀，常规压片制成 1000 片。 -种治疗前列腺癌药物，由VolvalerelactonesA为活性成分添加辅料制备而成， 制备方法为取5克化合物VolvalerelactonesA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000 粒。 本专利技术通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，VolvalerelactonesA对人前列腺癌 细胞株ALVA、甜C-1、化-B和Dul45的生长也具有显著的抑制作用，抑制运4株细胞生长的 IC50 值分别为 1.26 + 0. 45μΜ、0. 89 + 0. 12μΜ、0. 54 + 0. 26μΜ和 1.76 + 0. 56μΜ，因此， VolvalerelactonesA能用于制备抗前列腺癌药物，具有良好的开发应用前景。 对于本专利技术设及的VolvalerelactonesA在制备治疗前列腺癌药物中的用途属于 首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于前列腺癌细胞的抑制活性强得 意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于前 列腺癌的防治显然具有显著的进步。 W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。【具体实施方式】 本专利技术所设及化合物VolvalerelactonesA的制备方法参见文献（Peng-Cheng Wang,etal. ,VolvalerelactonesAandB,TwoNewSesquiterpenoidLactoneswith anUnprecedentedSkeletonfromValerianaofficinalisvar.latifolia.Organic Letters,2011, 13(12), 3036 - 3039.)W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。 实施例1 :本专利技术所设及化合物VolvalerelactonesA片剂的制备： 取20克化合物VolvalerelactonesA加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常 规压片机制成1000片。 实施例2 :本专利技术所设及化合物VolvalerelactonesA胶囊剂的制备： 取20克化合物VolvalerelactonesA加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克， 混匀，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例：采用MTT法评价化合物VolvalerelactonesA对人前列腺癌细胞株的生 长抑制作用 1.方法：处于生长对数期的细胞：人前列腺癌细胞株ALVA、甜C-1、化-B和 Dul45(购买自中国科学院细胞库）W1.5X104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁 后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清 的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μM，50μM，10μM，1μM，0. 1μM，0. 01μΜ和 0. 001μΜ的VolvalerelactonesA的培养基。培养4化后，加入浓度5mg/mL的ΜΤΤ，继续 放于C〇2培养箱培养地，然后沿着培养液上部吸去100μL上清，加入100μLDMS0,暗处放 置lOmin，利用酶标仪（Sunrise公司产品）测定吸光值（波长570nm)，并根据吸光值计算 细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。细胞存活率（％ ) =Δ0D药物处理/Δ0D空白对 照XlOO。 2.结果：VolvalerelactonesA对人前列腺癌细胞株PALVA、甜c-1、化-B和Dul45 的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-l、化-B和Dul45 生长的IC50 值分别为 1.26 + 0. 45μΜ、0. 89 + 0. 12μΜ、0. 54 + 0. 26μΜ和 1.76 + 0. 56μΜ。 由上述实施例表明，本专利技术的VolvalerelactonesA对人前列腺癌细胞株ALVA、 甜C-1、化-B和Dul45的生长具有很好的抑制作用。由此证明，本专利技术的Volvalerelactones A具有抗前列腺癌活性，能用于制备抗前列腺癌药物。【主权项】1. Volvalerelactones A在治疗前列腺癌药物中的应用，所述化合物 Volvalerelactones A 结构如式（I )所不：2. 如权利要求1所述Volvalerelactones A在治疗前列腺癌药物中的应用，其特征在 于前列腺癌细胞为人前列腺癌细胞株ALVA、gpc-l、9L-B和Dul45。3. -种治疗前列腺癌药物，其特征在于由权利要本文档来自技高网...
【技术保护点】
Volvalerelactones A在治疗前列腺癌药物中的应用，所述化合物Volvalerelactones A结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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